Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике лекарственного средства

Фармакокинети-ческий параметр Изокет лизиноприл симвастатин Лазикс Кардиомагнил Бисопролол Леркамен 10 Гепарин                                                              
Биодоступность % 60% 60% Менее5% 100% 80-100% 85% 80-100% 70%
Влияние пищи на всасывание Не влияет Не изменяет Не изменяет Не влияет замедляет Не влияет Не влияет Не влияет                                                              
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч Через 6 ч. 6 ч Через 1-2 ч Через 1-1,5 ч 3 ч 2 ч 1,5-3 ч 4-5 ч
Связь с белками плазмы крови, % 30% 80% 95% Более 98% 90% 30% 98% 95%                                                              
Объем распределения, л/кг 90нг/мл 1.7 л/кг 1.4-2.5 л/кг 0,1-0,2 л/кг 170нг/мл 3.5л/кг 3.3-7.66 нг/мл 0.06 л/кг                                                            
Изоферменты цитохрома P-450, участвующие в метаболизме   CYP3A4 CYP2D6. CYP3A   CYP3A4 CYP3A4    
Активные метаболиты Изосорбида 5- мононитрат Изосорбида 2-мононитрат   Бета-гидроксикислоты   Глюкуронированные метаболиты ___   ___ десульфатированные молекулы                                                            
Период полувыведения, Т1/2, ч 5 ч 12 ч 2 ч Около 15 ч 10-12ч 8-10 ч 1-2 ч                                                            
Органы выведения почки почки Почки,кишечник почки Почки , кишечник Почки ЖКТ Почки Почки                                                            
Клиренс, мл/мин ____ Менее 30 мл/мин. Менее 30 мл/мин менее 3-5 мл/мин Менее 10мл/мин 15л/ч 10 мл/мин 30 мл/мин  
% препарата, выводимого в неизмененном виде 40% 20% 10-15% 30% 60% 40-50% Менее 5% До 50%                                                            
Проникновение в грудное молоко Проникает проникает Проникает проникает Проникает довольно хорошо незначительно проникает Не проникает                                                              
Проникновение через гистогематические барьеры Проникает проникает проникает проникает Проникает незначительно проходит проникает Не проникает                                                            
                                                             

Лекарственной формы, пути введения, режима дозирования.

Изокет.Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания во время приступа стенокардии. После применения эффект Изокета заметен уже через полминуты, а его продолжительность – до двадцати минут. Его удобнее и быстрее применять.

Лизиноприл.Таблетки. 1 раз в сутки.

Гепарин. 5000 ед. подкожно 2 раза в сутки.

Симвастатин.Внутрьначальная доза 10 мг, 1 раз в сутки, вечером, независимо от приема пищи.

Кардиомагнил. Внутрь, 150 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи

Бисопролол. Внутрь 5мг 1 раз в сутки, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Леркамен.Таблетки для приема внутрь: по 10 мг 1 раз в день утром¸ запивая достаточным количеством воды.

Длительность фармакотерапии каждым из назначенных мною лекарственных препаратов.

Изокет-10 дней, частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными ЛС.

Лизиноприл.10 дней

Гепарин. 10 дней

Симвастатин. 10 дней

Кардиомагнил -применяется длительное время, между курсами лечения (2 месяца), перерыв ( 1 месяц), затем вновь пройти курс лечения. Длительность лечения определяется зависит от клиники, показаний и степени тяжести заболевания.

Бисопролол. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

Леркамен. Курс 10 лней.

12. Программа оценки эффективности у больного назначенных лекарственных средств (таблица 3).

Таблица 3

Наши рекомендации