Гормональные препараты и их аналоги: гомоны коры надпочечников. Ассортимент. Товароведческая характеристика.
Гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды)
К этой группе относятся JIC — аналоги естественных гормонов коры надпочечников. В основном они широко назначаются в качестве стероидных противовоспалительных препаратов, сочетающих мощное противовоспалительное действие с иммунодепрессивным и антиаллергическим.
Кортизон — применяется в заместительной терапии надпочечников, а также при заболеваниях щитовидной железы, в онкологии. ЛФ: табл. Хр-е: Сп.Б. ТН: Кортизона ацетат
Преднизолон — применяется при различных воспалительных процессах, бронхиальной астме и аллергических заболеваниях, недостаточности коры надпочечников, различных дерматологических заболеваниях (экземы, псориаз и др.), в офтальмологии, заболеваниях печени, почек и т.д.
ЛФ: табл., р-р, суспензия и порошок лиофилизированный для инъекций, суспензия глазная, мазь. Хр-е по Сп. Б
Гидрокортизон — оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее действие. ЛФ: суспензия для инъекций, порошок лиофилизированный для инъекций, мазь, мазь глазная, крем, лосьон. Сп. Б. ТН: Солу-Кортеф, Хайтон
Дексаметазон — оказывает противовоспалительное, антиаллергическое, десенсибилизирующее действие. ЛФ: р-р для инъекций, табл., суспензия, мазь глазная, капли глазные/ушные. Сп. Б
ТН: Дексона, Дексазон, Дексавен, Максидекс.
Бетаметазон — фторосодержащий гомолог гидрокортизона, оказывает противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое действие. ЛФ: мазь, крем, р-р для инъекций. Сп. Б.
ТН: Акридерм, Белодерм, Целестон, Целестодерм, Валодерм.
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С, по 706Н приказу, отпускаются по рецепту.
71. Гормональные препараты и их аналоги: препараты мужских и женских половых гормонов. Классификация. Ассортимент. Товароведческая характеристика.
1) Из нативного сырья вырабатывается только:
Эстрадиол (МНН) (Эстрадиола дипропионат – табл; Эстрофем; гель Эстрожель; Дивигель, трансдермальные терапевтические системы — пластырь Климара и Дерместрил) — применяется при недостаточности функции яичников. Сп. Б.
ЛФ: р-р для инъекций в масле
2) К ЛС синтетического производства относятся:
Гексэстрол (МНН) (Синэстрол) — оказывает эстрогенное действие, применяется в качестве заместительной терапии при недостаточности яичников.
ЛФ: табл., р-р для инъекций в масле. Сп. Б.
Этинилэстрадиол (МНН) (Микрофоллин форте) — эстрогенное, анаболическое и гиполипидемическое средство.
ЛФ: табл. Сп. Б.
Норэтистерон (МНН) (Норколут)— прогестоген, применяется при различных гинекологических заболеваниях.
ЛФ: табл. Сп. Б.
Лекарственные средства мужских половых гормонов оказывают лечебный эффект в двух направлениях:
1) андрогенное действие и применяются при патологиях мужской половой системы;
2) проявляют анаболическую активность. К ним относятся некоторые металлы, витамины и гормоны. Такие вещества способствуют биосинтезу протеина и таким образом поддерживают позитивный азотный баланс. Во многих случаях анаболическое действие ЛС является второстепенным или дополнительным.
Однако JIC мужских половых гормонов широко применяются как анаболики:
o при травмах,
o после операций,
o при истощении,
o после тяжелых инфекционных заболеваний,
o в спорте для достижения лучших спортивных результатов.
Тестостерон (МНН) (Тестостерона пропионат, Андриол) — андроген, применяется при недостаточности половой функции у мужчин, а также в климактерическом периоде у женщин, в онкологии.
ЛФ: масл. р-р для инъекций, Сп. Б.
Метилтестостерон (МНН) — андроген, применяется для нормализации роста и развития половой системы мужчин и в онкологии молочных желез.
ЛФ: табл. Сп. Б.
Из анаболических стероидов наиболее эффективным является:
Нандролон (МНН) (Феноболин, Ретаболил) — относится к группе мужских половых гормонов, обладает длительной анаболической активностью (3-4 нед.). Применяется при различных астенических состояниях, кахексии, при нарушениях белкового анаболизма после тяжелых операций, болезней, в женской онкологии.
ЛФ: масл. р-р для инъекций. Сп. Б.
Отпуск: по рецепту врача
1. На первичной и вторичной упаковке хорошо читаемым шрифтом на русском языке должны быть указаны:
– название лекарственного средства и название действующего вещества (если препарат содержит один компонент);
– название фирмы-производителя;
– номер серии и дата изготовления;
– способ применения лекарственного средства;
– дозировка и число доз в упаковке;
– срок годности;
– условия хранения препарата;
– условия отпуска в аптечных учреждениях (препарат выдается по рецепту врача или без него);
– меры предосторожности, которые следует соблюдать при применении данного лекарства;
– номер государственной регистрации лекарственного средства (регистрационный номер).
2. Лекарственные препараты должны поступать в продажу только с инструкцией по применению, содержащей следующие данные на русском языке:
– название и юридический адрес фирмы – производителя;
– название лекарственного средства, название действующего вещества (если препарат содержит 1 компонент);
– сведения о компонентах, входящих в состав лекарства, их дозировках, упаковке;
– информация по фармакологическому действию активного вещества;
– показания к применению, а также противопоказания;
– возможные побочные эффекты препарата;
– возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами;
– способ применения лекарства;
– срок годности и условия хранения;
– указание о том, что лекарственное средство следует хранить в местах, не доступных для детей;
– условия отпуска (препарат выдается по рецепту врача или без него);
– номер и дата государственной регистрации.
3. Дополнительно на упаковке могут быть помещены следующие данные:
– логотип фирмы-производителя;
– страна-производитель;
– название препарата и действующего вещества на английском (или латинском) языке; рядом с названием может размещаться знак оригинальности, указывающий на то, что оно является торговой маркой данного производителя и не может быть использовано другим производителем.
72. Гормональные препараты и их аналоги: препараты инсулина и противодиабетические средства. Классификация. Ассортимент. Товароведческая характеристика.
Классификация сахарного диабета:
- СД I типа
- СД IIтипа
- СД беременных
Классификация инсулинов по производственному признаку:
1) Животное происхождение:
- свиные;
- говяжьи;
- свинно-говяжьи.
2) человеческие:
- полусинтетические;
- биосинтетические.
Современная классификация инсулинов по длительности действия:
1) – очень короткого действия (короткого действия) (начало действия через 15-30 мин.; пик через 1,5-3 час; длительность 4-6 час).
- короткого действия (средней продолжительности действия) (начало — через 1,5 час; пик через 4-12 час; длительность 12-18 час)
- длительного действия (начало — через 4-6 час; пик через 10-18 час; длительность 20-26 час)
2) - НПХ – инсулины смешанного действия;
- цинк-инсулины замедленного действия.
Инсулины очень короткого и короткого действия:
Инсулин лизпро (МНН) — Хумалог
ЛФ: р-р для инъекций, флак., картридж для шприц-ручки. Сп. Б.
ультракороткого действия НовоРапид (Аспарт), полученный путем замены аминокислоты пролина на аспарагин.
Инсулины короткого действия
а) инсулины животного происхождения: Актрапид МС
Суинсулин-Инсулин БД
б) инсулин человеческий: Актрапид НМ
Актрапид НМ Пенфилл
Инсуман рапид
Инсулины средней продолжительности действия
а) животного происхождения
Инсулонг СПП — цинк-суспензия
Монотрад МС — цинк-суспензия
Протафан МС
б) человеческие
Монотард НМ
Инсуман Базал
Протафан НМ Пенфилл
Инсулины длительного действия
а) животного происхождения: Биогулин Ленте У-40
б) человеческие: Ультратард НМ
НПХ-инсулины смешанного действия
Это комбинированные препараты, представляющие смесь инсулинов короткого действия и средней продолжительности действия. Их особенностью является двухпиковое действие, в частности, первый пик за счет инсулина короткого действия, второй — инсулина среднего действия. Выпускаются готовые стабильные смеси в баллончиках (пенфиллах) для шприц-ручек, но можно подобрать доли смеси самостоятельно для максимальной адаптации к потребностям больного. Цифры в названиях инсулинов означают концентрацию.
Хумулин М3
Микстард 10-50 НМ Пенфилл
Инсуман Комб
Для удобства больных СД, помимо инсулинов во флаконах, выпускаются шприц-ручки, в которые вставляются баллончики- пенфиллы и меняются после использования (в названиях инсулинов имеется слог «пен»), и готовые шприцы в виде одноразовых ручек (после использования выбрасываются). В пенфиллах находится термостабильный инсулин (стабилен в течение 30 дней), поэтому больной может носить его в кармане. Пенфиллы освобождают пациентов от необходимости носить с собой шприцы и стерилизаторы, что значительно улучшает качество жизни.
Пероральные препараты для лечения сахарного диабета носят название препаратов, сберегающих инсулин и снижающих содержание глюкозы в крови.
Классификация пероральных сахароснижающих JIC по химическому признаку и их ЛС в соответствии с МНН
Сульфонилмочевинные препараты усиливают секрецию эндогенного (собственного) инсулина. Основные действующие вещества по МНН сахароснижающих ЛС производных сульфонилмочевины:
1 генерация: Карбутамид (Букарбан) – таблетки, сп.Б.,
Хлорпропамид – таб., сп. Б.
2 генерация:
-Глибенкламид (Гилемал, Даонил, Манинил) – таблетки, сп. Б
-Гликвидон (Глюренорм) – таб., сп.Б.
-Гликлазид (Глидиаб, Диабетон)- таб., сп. Б.
- Глипизид (Минидиаб, Глибенез) – таб., сп Б.
-Глидифен – таб., сп. Б.
3 генерация:
- Глимепирид ( Амарил) – таб., спБ.
По силе сахароснижающего действия сильнее производных сульфонилмочевины 2 генерации, принимается 1 раз в день.
Бигуаниды
-Буформин (МНН) — драже Силубин-ретард, Сп. Б.
-Метформин (МНН) (Глиформин, Глюкофаг, Сиофор) — тормозит процесс образования глюкозы из неуглеводистых продуктов в печени, замедляет всасывание углеводов в кишечнике - табл. Сп. Б.
К ингибиторам альфа-глюкозидазы относятся:
- Акарбоза (МНН) (ТН Глюкобай),
- Миглитол (МНН) (Диастабол).
Механизм их действия заключается в замедлении расщепления поступающих в организм углеводов до простых сахаров (глюкоза, фруктоза, лактоза). Прием этих препаратов не заменяет инсулинотерапию, а является дополнительным лечением при диабете 2 типа.
Сходное действие к сульфонилмочевинным препаратам 2 генерации, но относящимся к классу химических веществ производных карбамоилбензойной кислоты,
Репаглинид (МНН) (НовоНорм) — табл. Сп. Б.
Натеглинид (МНН) (Старликс) — табл.
Эти препараты предохраняют бета-клетки островков поджелудочной железы от чрезмерного истощения.
Глитазоны (тиазолидиндеоны).
Это новая группа веществ дает неплохой эффект увеличения поступления глюкозы в периферические ткани и улучшает обмен веществ, не увеличивая потребность в инсулине.
К этим препаратам относятся:
Розиглитазон (МНН) (Авандия) — табл.
Пиоглитазон (МНН) (Актос) — табл.
Комбинированный пероральный сахароснижающий препарат:
Глибомет — содержит глибенкламид и метформин, ЛФ: табл.
В число сахароснижающих средств растительного происхождения входит один сбор Арфазетин.
Глюкагон (МНН) - антагонист инсулина, представляющий собой белково-пептидный гормон, участвующий в регуляции углеводного обмена. Применяется при тяжелых гипогликемических состояниях, возникающих у больных сахарным диабетом после инъекций инсулина или приема пероральных препаратов.
ЛФ: лиофилизированный порошок во флак. с растворителем для инъекций. Сп. Б.
Отпуск: по рецепту врача
73. Гормональные контрацептивные средства. Классификация. Ассортимент. Характеристика. Товароведческий анализ.
Механизм контрацептивного действия ГК заключается в подавлении овуляции, т.е. вносит существенные изменения в нормальное функционирование женского организма. Поэтому современные ГКЛС имеют низкие дозы гормонов, высокую контрацептивную надежность и хорошую переносимость, безопасны для большинства здоровых женщин.
Кроме контрацептивного, эти ЛС оказывают еще лечебный эффект при некоторых гинекологических заболеваниях и профилактическое действие по снижению риска онкологических заболеваний органов репродуктивной системы.
Основными компонентами ГКЛС являются синтетические эстрогены (этинилэстрадиол) и прогестогены (прогестины).
ГКЛС подразделяются на три группы, в том числе:
1) оральные комбинированные ЛС, содержащие эстроген и гестаген (монофазные, двухфазные, трёхфазные);
2) оральные моногестагены, содержащие только гестаген (мини – пили, посткоитальные);
3) парентеральные ГКЛС (инъекционные, имплантанты, внутриматочные системы, влагалищное кольцо, пластырь).
Наибольшую группу в современном ассортименте ГКЛС составляют оральные комбинированные ЛС.
По содержанию этилэстрадиола они подразделяются на:
o высокодозированные — 50 мкг в сутки (Овидон, Антеовин);
o низкодозированные — не более 30-35 мкг ( Жанин, Фемоден, Марвелон).
В комбинированных ГКЛС дозы действующих веществ зависят от фазы овуляторного цикла женского организма.
Монофазные: все таблетки ЛС имеют постоянные дозы эстрогена и прогестагена на цикл приема.
Микрогинон- 21 табл.
Логест (20/75) — 21 табл.
Фемоден (30/75) — 21 табл.
Силест (35/250) — 21 табл.
Ригевидон (30/50) — 21 табл.
Двухфазные:
Антеовин – табл.
Трехфазные:
Триквилар — табл.
Трирегол — табл.
ТриМерси — табл.
Ко второй группе относятся оральные контрацептивы, содержащие только прогестоген в виде микродоз, отсюда их название — мини-пили. Эти препараты предназначены для контрацептивного эффекта у кормящих женщин.
Микролют — 35 драже. Сп. Б.
Экслютон — 28 драже. Сп. Б.
Чарозетта — 28 драже.
Посткоитальные ГКЛС предназначены для экстренной контрацепции при незащищенном предварительно сексе или же в случаях редких половых контактов.
Постинор — используют 2 табл. — первую в течение 48 час. после контакта, вторую — через 12 час.; Сп. Б.
К группе парентеральных ГКЛС относятся:
1) инъекционные препараты (депо-препараты):
Депо-Провера
ЛФ: суспензия для инъекций, флаконы и шприц одноразовый в комплекте с иглой; Сп. Б.
2) подкожные имплантаты (капсулы) (Норплант) — для подкожного введения в область плеча женщины; длительность действия до 5 лет. Сп. Б.
3) внутриматочная терапевтическая система:
Мирена — Т-образная спираль из полиэтилена с рентгеноконтрастным веществом, вокруг стержня находится резервуар с лекарством, в сутки его выделяется 20 мкг. Помимо противозачаточного действия обладает еще и терапевтическим действием. Сп. Б.
4) влагалищное кольцо (Нува Ринг) — комбинированное ГК средство, в сутки выделяется 120 мкг этинилэстрадиола и 15 мкг этоногестрела, диаметр 54 см (скручено в кольцо), противопоказания такие же, как и у таблеток.
5) пластыри — комбинированный эстроген-гестагенный контрацептив, обеспечивает трансдермальное. Наклеивается 1 раз в неделю (ягодицы, грудь, внутренняя поверхность плеча, живот). Ortho Evra — США (Джонсон и Джонсон).
Отпуск: по рецепту врача
74. Химиотерапевтические средства. Классификация. Антибиотики группы пенициллина. Классификация. Ассортимент. Товароведческая характеристика.
Антибиотики (АБ) — это вещества, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов, т.е. они активны только в отношении тех или иных бактерий, но сохраняют жизнеспособность клеток организма человека.
АБ подразделяют на:
o природные (полученные из лучистых и плесневых грибков и отдельных бактерий),
o полусинтетические,
o синтетические (полученные методом биосинтеза).
Пенициллины относятся к классу бета-лактамных АБ, куда входят еще цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Этот класс АБ занимает важное место в лечении большинства инфекций, поэтому их называют АБ первого выбора.
Природные пенициллины:
o Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли;
o Бензилпенициллин прокаин;
o Бензатин бензилпенициллин;
o Феноксиметилпенициллин.
Полусинтетические пенициллины:
· Оксациллин;
· Ампициллин;
· Амоксициллин;
· Карбенициллин;
· Азлоциллин;
· Пиперациллин.
1)Бензилпенициллин (МНН) — выпускается в виде солей калиевой, натриевой и новокаиновой (прокаиновой).
ЛФ: порошок для инъекций во флаконах.
2)
tr |
ЛФ: порошок для инъекций.
3)Феноксиметилпенициллин (МНН) (Оспен, Пенициллин-фау) — применяется при различных воспалительных процессах, а также для лечения гонореи.
ЛФ: табл., табл. раств., драже, порошок для приготовления суспензии, сироп, гранулят для приготовления суспензии, капли.
4)Ампициллин (МНН) (Пентрексил) - АБ широкого спектра действия.
ЛФ: капс., табл, гранулы и порошок для приготовления суспензии, сиропа, порошок для инъекций.
5)Оксациллин (МНН) — оказывает бактерицидное действие в отношении микроорганизмов, устойчивых к природным пенициллинам.
ЛФ: капс., табл., порошок для инъекций.
6)Амоксициллин (МНН) (Амосин, Раноксил) — применяется при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, для профилактики эндокардита.
ЛФ: табл., табл. раств., капли, гранулы для приготовления суспензии.
7)Карбенициллин (МНН) — выпускается в виде динатриевой соли.
ЛФ: порошок для инъекций во флак.
В связи с длительным периодом применения пенициллиновых АБ в клинической практике появилось большое количество штаммов бактерий, резистентных к пенициллину. Эта ситуация способствовала разработке и появлению полусинтетических антибиотиков, устойчивых к бета-лактамазам, ферментам, разрушающим пенициллин. Они носят название «ингибиторзащищенные пенициллины». К ним относятся комбинации:
-Амоксициллин / Клавуланат,
-Ампициллин / Сульбактам.
Аугментин — комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты, обладает широким спектром действия при тяжелых бактериальных и послеоперационных инфекциях.
ЛФ: табл., порошок для инъекций, порошок для сиропа.
Хранят при температуре не выше 25 °C.
Отпуск: по рецепту
75. Химиотерапевтические средства: антибиотики группы цефалоспоринов и хлорамфеникола. Классификация. Ассортимент. Товароведческая характеристика.
Цефалоспориновые АБ применяются, в основном, в качестве средств второго и третьего выбора (антибиотики резерва). Большинство из них обладают устойчивостью к бета-лактамазам.
Цефалоспорины 1 поколения:
1) Цефазолин (МНН) (Кефзол, Цефамезин) — имеет широкий спектр бактерицидного действия (в т.ч. гонококки, менингококки, спирохеты и др.).
2) Цефалексин.
ЛФ: порошок для инъекций во флак.
Цефалоспорины. 2 поколения:
1) Цефаклор (МНН) (Альфацет, Цеклор) — АБ для перорального применения, действует бактерицидно при различных инфекциях.
ЛФ: табл., капс, гранулы для приготовления суспензии.
2) Цефуроксим (МНН) (Зиннат, Зиннацеф, Кетоцеф, Цефуксим, Цефурабол)
ЛФ: порошок для инъекций, табл., гранулы для суспензии.
Цефалоспорины 3 поколения:
1) Цефотаксим (МНН) (Клафоран, Цефабол) — базовый цефалоспорин 3-го поколения, обладает широким спектром бактерицидного действия; применяется парентерально 2 раза в сутки.
ЛФ: порошок для инъекций.
2) Цефтазидим (МНН) (Фортум, Кефадим, Вицеф) — аналогичен предыдущему, применяется парентерально 2-3 раза в сутки.
ЛФ: порошок для инъекций.
3) Цефтриаксон (МНН) (Роцефин, Лонгацеф) — очень широкий спектр бактерицидного действия, парентеральный прием 1 раз в сутки.
ЛФ: порошок для инъекций.
4) Цефоперазон (МНН) (Цефоперабол, Цефобид) — парентеральный прием 2-3 раза в сутки.
ЛФ: порошок для инъекций.
5) Цефиксим
Цефалоспорины 4 поколения:
1) Цефепим (МНН) (Максипим) — имеет очень широкий спектр действия на различные микроорганизмы, в т.ч. резистентные к цефалоспоринам 3-го поколения и аминогликозидам.
ЛФ: порошок лиофилизированный для инъекций.
Хранить при температуре от 15 до 25оС в защищенном от света и влаги месте.
Отпуск: по рецепту
ХЛОРАМФЕНИКОЛ(левомицетин) – относится к антибиотикам других групп.
Обладает бактериостатическим действием (в больших концентрациях — бактерицидным). Однако в последние годы применяется ограниченно, т.к. оказывает токсическое действие на костный мозг. Назначается как JIC второго ряда.
ЛФ: табл., табл. пролонгированного действия, капс, линимент, капли глазные, р-р спиртовый наружный, порошок для инъекций, паста.
Левомеколь — мазь, Левовинизоль — аэрозоль, Синтомицин — линимент.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 С.
Срок годности указан на упаковке.
Отпуск: по рецепту
76. Химиотерапевтические средства: антибиотики группы тетрациклина, аминогликозидов и других групп Ассортимент. Товароведческая характеристика.
v Тетрациклины
Тетрациклины являются АБ широкого спектра действия. Они находят применение и при некоторых видах протозойных инфекций. В то же время они имеют серьезные побочные действия, которые значительно сужают показания к назначению тетрациклинов (противопоказаны беременным женщинам и детям до 8 лет, т.к. нарушают структуру костной ткани). В связи с появлением большого количества резистентных микроорганизмов к тетрациклинам их применение в настоящее время ограничено.
1)Тетрациклин (МНН) — природный тетрациклин.
ЛФ: табл., табл. покрытые оболочкой, капс, мазь, глазная мазь.
2)Доксициклин (МНН) (Вибрамицин) — полусинтетический АБ (активен в отношении гонококков и спирохет).
ЛФ: капс, табл. (дисперсные, растворимые), сироп, р-р для инъекций.
Список Б. Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте, вдали от детей.
Отпуск: по рецепту
v Аминогликозиды
Особенностью аминогликозидов является высокая антибактериальная активность, в том числе по отношению к синегнойной палочке, устойчивой к другим антибиотикам.
В настоящее время выделяют три поколения аминогликозидов.
Ø 1 поколение: Стрептомицин, Неомицин, Канамицин.
Ø 2 поколение: Гентамицин, Тобрамицин, Нетилмицин.
Ø 3 поколение: Амикацин
Аминогликозиды первого поколения считаются устаревшими, отличаются ото- и нефротоксичностью.
1)Гентамицин (МНН) (Гентацикол) — бактерицидный АБ широкого спектра действия, вводится 2 раза в сутки.
ЛФ: порошок для инъекций, р-р для инъекций, мазь, капли глазные, аэрозоль.
2)Тобрамицин (МНН) (Бруламицин, Тобрекс) — применяется при тяжелых бактериальных инфекциях, а также в офтальмологии.
ЛФ: капли и мазь глазные, р-р для инъекций, порошок для инъекций.
3)Амикацин (МНН) (Амикин) — применяется при различных инфекционных заболеваниях, при послеоперационных инфекциях.
ЛФ: р-р для инъекций, порошок для инъекций, р-р для инфузий.
Антибиотики других групп
· Линкомицины;
· Гликопептиды;
· Полимиксины;
· Хлорамфеникол.
1) Линкомицин (МНН) (Нелорен) — получен из нового вида актиномицета, применяется при бактериальных грамположительных инфекциях, АБ резерва.
ЛФ: капс., р-р для инъекций, порошок для инъекций, мазь.
2) Гликопептиды:
Ванкомицин (МНН) (Ванкоцин, Ванмиксан) — природный АБ, назначается при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях;
ЛФ: порошок лиофилизированный для в/в капельных инъекций.
3) Полимиксины:
Полимиксин В (МНН) — природный АБ с бактерицидным действием. Для них характерен узкий спектр действия и высокая токсичность. В настоящее время применяются редко.
ЛФ: порошок для инъекций, табл., мазь, линимент.
4) Хлорамфеникол (Левомицетин) - обладает бактериостатическим действием (в больших концентрациях — бактерицидным). Однако в последние годы применяется ограниченно, т.к. оказывает токсическое действие на костный мозг. Назначается как JIC второго ряда.
ЛФ: табл., табл. пролонгированного действия, капс, линимент, капли глазные, р-р спиртовый наружный, порошок для инъекций, паста.
77. Химиотерапевтические средства: антибиотики группы макролидов и фторхинолонов. Ассортимент. Товароведческая характеристика.
v Макролиды
Макролиды — это АБ на основе макроциклического лактонного кольца. В зависимости от числа атомов углерода в кольце они подразделяются на:
14 – членные: Эритромицин,
Кларитромицин,
Рокситромицин.
15 – членные: Азитромицин
16 – членные: Спирамицин,
Джозамицин,
Мидекамицин.
Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.
1)Эритромицин (МНН) — имеет широкий спектр бактериостатического действия (в т.ч. применятся для лечения гонореи, сифилиса). Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, устойчивых к другим антибиотикам.
ЛФ: табл., табл. с кишечно-растворимым покрытием, мазь, суппозитории ректальные для детей, гранулы для суспензии, р-р для приема внутрь, порошок для инъекций.
Эрифлюид — р-р для наружного применения, Эрмицед — сироп.
2)Азитромицин (МНН) (Азитроцин, Сумамед, Сумамед форте, Зитропид, Сумазид) — новый оригинальный АБ-макролид; обладает широким спектром действия, бактериостатик. Применяется при различных бактериальных инфекциях, в т.ч. гонорее, сифилисе.
ЛФ: капс., табл., порошок для суспензии.
Джозамицин (МНН) (Вильпрафен) — пероральный АБ.
ЛФ: табл., покрытые оболочкой,суспензия оральная.
Отпуск: по рецепту
v Хинолоны/фторхинолоны
1. Хинолоны Iпоколение:
- Налидиксовая к-та,
-Оксолиновая к-та,
- Пипемидовая к-та.
2. Фторхинолоны II покоение
-Ломефлоксацин,
-Норфлоксацин,
- Офлоксацин,
-Пефлоксацин,
-Ципрофлоксацин.
1)Налидиксовая кислота (МНН) (Невиграмон, Неграм) — уроантисептик, оказывает бактерицидное действие.
ЛФ: капс, и табл.
2) Оксолиновая кислота (МНН) (Диоксацин, Грамурин) — уроантисептик.
ЛФ: табл.
3)Пипемидовая кислота (МНН) (Палил, Пипем) — уроантисептик.
ЛФ: кап., суппозитории вагинальные, табл., покрытые оболочкой.
Фторхинолоновые АБ имеют целый ряд преимуществ:
o прием 1 раз в сутки,
o большая активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, также анаэробным бактериям.
o Эти АБ хорошо зарекомендовали себя в условиях стационара при лечении острых, хронических и возвратных инфекций костей, почек, простаты.
1)Ципрофлоксацин (МНН) (Ципробай, Сифлокс, Ципринол) — обладает широким спектром действия, дополнительно применяется в качестве профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом. Прием 1-2 раза в сутки.
ЛФ: табл., р-р для инъекций, для инфузий.
2)Пефлоксацин (МНН) (Абактал, Пефлацине) — имеет широкий спектр бактерицидного действия, применяется при различных инфекционно-воспалительных заболеваниях.
ЛФ: табл., р-р и порошок для инъекций.
3)Норфлоксацин (МНН) (Нолицин, Норилет) — применяется при инфекциях мочеполовой системы, кишечника, глаз.
ЛФ: табл.
4)Ломефлоксацин (МНН) (Максаквин) — бактерицидный АБ широкого спектра действия, применяется перорально 1 раз в сутки.
ЛФ: табл.
Отпуск: по рецепту.
78. Химиотерапевтические средства: сульфаниламидные препараты. Производные нитрофурана и оксихинолина. Классификация. Ассортимент. Товароведческая характеристика.
v Сульфаниламиды
Сульфаниламиды (СА) являются антибактериальными препаратами для широкого применения с бактериостатическим действием. По своей активности они значительно уступают современным АБ, обладают высокой токсичностью. Кроме того, многолетнее применение СА способствовало выработке микроорганизмами резистентности к ним.
Кратковременного действия
- Сульфаниламид (МНН) (Стрептоцид). ЛФ: выпускаются мазь, линимент.
- Сульфадимидин (МНН) (Сульфадимезин) ЛФ: табл.
- Сульфаэтидол (МНН) (Этазол) ЛФ: табл., гранулы для детей, р-р для инъекций.
Длительного действия
- Сульфаметоксипиридазин (МНН) (Сульфапиридазин). ЛФ: табл., пленки глазные,
- Сульфадиметоксин (МНН). ЛФ: табл.
- Сульфален (МНН). ЛФ: табл., р-р для инъекций.
Применяется при хронических вялотекущих инфекциях или для длительной профилактики (ревматизм и др.).
Применение СА может вызвать побочные явления в виде аллергических реакций, дерматитов, тошноты, рвоты, невритов, нарушений функций кровотворения и мочеотделения. Эти осложнения требуют обильного щелочного питья (до 2-3 л в сутки). Все СА относятся к списку Б.
В связи с резистентностью микроорганизмов к СА широкое распространение получают комбинированные црепараты, содержащие два СА.
- Наиболее распространенным является Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол, Ориприм, Суметролим). Он содержит сульфаметоксазол и триметоприм (5:1). Применяется при инфекциях легкой и средней тяжести каждые 12 час или один раз в сутки.
ЛФ: табл., табл. форте, сироп, р-р для инъекций, суспензия оральная.
- Сульфатон — комбинация сульфамонометоксина и триметоприма, по действию аналогична Ко-тримоксазолу. ЛФ: табл.
v Нитрофураны
В эту группу включены JIС, обладающие антибактериальной активностью, но не относящиеся ни к антибиотикам, ни к СА.
Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов. По клинической активности уступают большинству АБ и применяются при неосложненных формах инфекции.
Наиболее эффективны нитрофураны при:
- инфекционно-воспалительных заболеваниях ЖКТ,
- мочевыводящих путей,
- при лямблиозе.
Кроме того, доказаны их антипротозойный и иммуномодулирующий эффекты.
o Нитрофурантоин (МНН) (Фурадонин), применяется при инфекционных заболеваниях моче выводящих путей.
ЛФ: табл., табл. кишечнорастворимые Сп. Б.
o Фуразолидон (МНН) — применяется при инфекционных заболеваниях ЖКТ.
ЛФ: табл., гранулы для суспензии оральной для детей. Сп. Б.
v Оксихинолин — противомикробное средство.
В медицинской практике используют главным образом производные:
· 8-оксихинолина (нитроксолин, хинозол, хиниофон, энтеросептол),
· 4-оксихинолина (кислоту оксолиниевую).
Препараты этой группы обладают широким спектром антимикробного действия и проявляют высокую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных .
Показания
Дезинфекция рук; обработка ран, язв; микоз, обусловленный действием различных видов дерматофитов.
Нитроксолин
-Международное название: Нитроксолин
-Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
-Показания: Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит; профилактика инфекций при различных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мочеполовых путях).
79. Химиотерапевтические средства: противовирусные препараты. Противотуберкулёзные и противопротозойные препараты. Ассортимент. Товароведческая характеристика.
v Противовирусные препараты
К вирусным инфекциям относятся: инфекционный гепатит, энцефалит, корь, грипп, ветряная оспа, ВИЧ-инфекции и др.
o Ацикловир (МНН) (Зовиракс, Виролекс, Суправиран) — обладает противовирусной активностью против герпеса, опоясывающего лишая, ветряной оспы, характеризуется безопасностью и обеспечивает клинический эффект у 75-95% больных.
ЛФ: табл., порошок лиофилизированный для инъекций, крем, мазь глазная. Сп. Б
o Зидовудин (МНН) — применяется при ранних и поздних стадиях ВИЧ-инфекции. Сп. Б.
Азидотимидин — капс.,
Ретровир АЗиТи — р-р для инфузий, капс., р-р оральный.
Наиболее перспективными в лечении и профилактике вирусных инфекций являются вакцины и сыворотки против гепатита, малярии, герпеса, СПИДа, гонореи, сифилиса.
Отпуск: по рецепту
v Противотуберкулёзные препараты
Тенденция к увеличению заболеваемости туберкулезом обусловлена рядом причин, как социально-экономического характера, так и появлением штаммов бактерий туберкулеза, устойчивых к традиционным ЛС. Терапия туберкулеза в настоящее время характеризуется комплексностью (одновременно назначается 2-4 медикамента) и длительностью (курс лечения от 3 мес. до 1 года и более).
Классификация ЛС:
1 ряд - изониазид
- Рифампицин
- Пиразинамид
- Стрептомицин
- Этамбутол
- Фтивазид
2 ряд – Этионамид,
- Протионамид
- Циклосерил
- Канамицин
- Амикацин
- Рифабутин
- Ципрофлоксацин
- Офлоксацин
Наиболее высокой активностью в отношении микробактерий туберкулеза обладает изониазид и рифампицин, которые составляют основу современной стратегии химиотерапии туберкулеза.
o Изониазид (МНН) — действует бактерицидно на микобактерии.
ЛФ: табл., р-р для инъекций.
o Рифампицин (МНН) — оказывает бактерицидное действие, высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза, поэтому относится к препаратам I ряда.
ЛФ: капс., табл., порошок для инъекций. Сп. Б.
o Рифабутин