При нарушениях мозгового кровообращения

Фармакологическая регуляция мозгового кровообращения отно­сится к числу важнейших проблем медицины, поскольку наруше­ния кровоснабжения мозга остаются одной из основных причин смерти и инвалидизации.

Нарушения мозгового кровообращения подразделяют на ост­рые и хронические. В свою очередь среди острых нарушений моз­гового кровообращения выделяют транзиторные ишемические

Фармакология с общей рецептурой

атаки (преходящие нарушения мозгового кровообращения) и ин­сульт (ишемический или геморрагический, т. е. обусловленный кровоизлиянием). При хронической недостаточности мозгового кровообращения неблагоприятные проявления нарастают посте­пенно и обычно связаны с возрастом и сопутствующими патоло­гическими процессами (атеросклероз сосудов, артериальная ги-пертензия и т. д.): страдают память, интеллектуальная и психичес­кая сферы, поведенческие и моторные реакции.

Один из основных принципов профилактики и терапии недоста­точности мозгового кровообращения состоит в улучшении крово­обращения в мозге, чего можно достичь расширением сосудов моз­га. В данной ситуации необходимы вещества, которые расширяют преимущественно мозговые сосуды, не влияя существенно на сис­темную гемодинамику. Кроме того, для улучшения кровообраще­ния применяют антиагреганты и антикоагулянты, препятствую­щие тромбообразованию и улучшающие реологические свойства крови (при кровоизлиянии эти препараты противопоказаны).

Средства, улучшающие мозговое кровообращение, представле­ны следующими группами.

I. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ МОЗГОВОЙ КРОВОТОК:

Блокаторы кальциевых каналов

Нимодипин, циннаризин

Средства других фармакологических групп

Винпоцетин, ксантинола пикотинат, пикамилон, пентоксифил-

лин.

II. СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ И СВЕРТЫ­
ВАНИЕ КРОВИ:

А нтиагреганты

Кислота ацетилсалициловая (в малых дозах).

А нтикоагулянты

Гепарины, варфарин.

Нимодипин (Nimodipine) относится к блокаторам кальцие­вых каналов с преимущественным влиянием на мозговое кровооб­ращение. Снижает тонус артериол мозга, увеличивает оксигена-цию тканей мозга. Применяется после острой ишемии мозга, при субарахноидальном кровоизлиянии, хронической ишемии мозга. Улучшает деятельность мозга у пожилых людей.

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 13

Положительно воздействуют на мозговое кровообращение и некоторые другие блокаторы кальциевых каналов — ц и н н а р и -зин (Cinnarizine), флунаризин (Flunarizine). На перифери­ческую гемодинамику влияют незначительно. Применяются при спазмах мозговых сосудов, атеросклерозе, при вестибулярных рас­стройствах, после инсульта, черепно-мозговых травм.

Винпоцетин (Vinpocetine) также расширяет преимуще­ственно сосуды мозга. Кроме того, нормализует обмен веществ в тканях мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает патоло­гически повышенную вязкость крови и в итоге улучшает микроцир­куляцию. Применяется после инсульта, при хронической недоста­точности мозгового кровообращения, ослаблении памяти, голо­вокружении, при ишемии тканей глаза, понижении слуха сосудистого или токсического генеза.

При ишемии головного мозга находят также применение неко­торые производные никотиновой кислоты, например, к с а н т и -пола и и к о т и п а т (Xantinoli nicotinas), который улучшает пе­риферическое и мозговое кровообращение.

Благоприятно воздействует на мозговое кровообращение п и -к а м и л о н (Picamilonum). Он нормализует мозговое кровообра­щение и метаболические процессы в мозговой ткани.

При нарушениях мозгового кровообращения используют также п е н т о к с и ф и л л и н (Pentoxyphylline). Он оказывает умерен­ное сосудорасширяющее действие, уменьшает агрегацию тромбо­цитов, повышает эластичность оболочки эритроцитов, улучшает микроциркуляцию.

Таким образом, имеется определенный набор препаратов, кото­рые расширяют сосуды мозга и могут быть эффективны при его ишемии.

Принципы действия антиагрегантов и антикоагулянтов рассмат­риваются в гл. 18.

В цереброваскулярной патологии особое место занимает широ­ко распространенная мигрень. Мигрень проявляется перио­дическими приступами односторонней пульсирующей головной боли, которая часто сопровождается тошнотой, рвотой, зритель­ными и слуховыми нарушениями, светобоязнью, парестезиями, слабостью скелетных мышц и другой симптоматикой. Механизм развития мигрени остается невыясненным.

Средства, используемые при мигрени, подразделяются на две группы:

Фармакология с общей рецептурой

1. Средства для купирования приступов мигрени.

2. Средства для профилактики приступов мигрени.

Для купирования приступов мигрени издавна используют алкалои­ды спорыньи, например эрготамин (Ergotamini hydrotartras). Полагают, что эффективность эрготамина при мигрени связана с его вазокопстрикторным действием и уменьшением амплитуды пульсовых колебаний мозговых сосудов.

В последние годы создан эффективный препарат суматрип-т а н (Sumatriptan) — агонист серогониновых рецепторов, вызыва­ющий сужение мозговых сосудов. Применяют только для купирова­ния приступов мигрени, с профилактической целью не используют.

Для купирования приступов мигрени широко применяют так­же неопиоидные анальгетики — кислоту ацетилсалици­ловую, парацетамол.

Профилактику приступов мигрени обеспечивают препараты раз-пых фармакологических групп, которые (как и средства для купи­рования приступов мигрени) подбирают индивидуально. С этой целью применяют (3-адреноблокаторы (анаприлин, атено-л о л ), некоторые психотропные (амитриптилин) и про-тивоэпилептические средства (карбамазепин), нестероид­ные противовоспалительные средства и др.

Контрольные вопросы по теме «Средства, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения»

(отметить правильные ответы)

I. Мозговой кровоток повышают:

1. Нимодипин. 2. Кислота ацетилсалициловая. 3. Винпоцетин. 4. Циннаризин. 6. Эрготамин.

П. Кблокаторам кальциевых каналов относятся следующие средства, повышающие мозговой кровоток:

1. Нимодипин. 2. Варфарин. 3. Ксантинола никотинат. 4. Цинна­ризин. 5. Флунаризин.

III. Пентоксифиллип:

1. Применяется для купирования приступов мигрени. 2. Оказы­вает сосудорасширяющее действие. 3. Уменьшает агрегацию тром­боцитов. 4. Улучшает микроциркуляцию.

Часть 3 • Частная фармакология • Diaea 13

IV. В качестве антиагреганта при нарушениях мозгового кровообра­
щения используют:

1.Эрготамин. 2. Суматриптан. 3. Кислоту ацетилсалициловую.

4. Нимодипин.

V. Два препарата, применяемых для купирования приступовмигрени:

1. Циннаризин. 2. Эрготамин. 3. Анаприлин. 4. Винпоцетип.

5. Суматриптан.

Правильные ответы

I(1, 3, 4). II (1,4, 5). III(2, 3, 4). IV(3). V(2, 5).

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

(АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА)

Гипотензивные³ средства снижают системное артериальное давле­ние. Их применяют главным образом при артериальных гипертен-зиях с патологическим повышением артериального давления.

В регуляции артериального давления участвует сложная пейро-гуморальная система. Уровень артериального давления определя­ют в основном работа сердца, тонус периферических артериаль­ных сосудов, объем циркулирующей крови. Действие средств, по­нижающих артериальное давление, направлено главным образом на уменьшение работы сердца, снижение тонуса артериальных сосудов, объема крови и изменение электролитного состава цир­кулирующей крови. Вызвать необходимые изменения указанных параметров можно различными путями.

Поскольку работа сердца и тонус артериальных сосудов возра­стают при повышении симпатических (адренергических) влия­ний, для снижения работы сердца и тонуса артериальных сосудов целесообразно применять вещества, ослабляющие симпатические влияния на сердечно-сосудистую систему. Эта группа веществ полу­чила название нейротропных гипотензивных средств. Тонус арте­риальных сосудов определяется также многими гуморальными фак­торами. Одним из наиболее активных эндогенных прессорных ве­ществ, вызывающих выраженное сужение сосудов, является ангиотензин II. В связи с этим снижение артериального давления вызывают средства, угнетающие либо образовапие ангиотензина

^;> От греч. hypo — под, ниже; tonos — напряжение.

Фармакология с общей рецептурой

II, либо его эффекты. Вызвать расширение артериальных сосудов можно также используя лекарственные вещества, влияющие непос­редственно на гладкомышечные клетки сосудистой стенки, в том числе и на содержание в них различных ионов.

На этих принципах основана следующая классификация гипо­тензивных веществ (рис. 13.2).

Гипотензивные средства центрального действия

Ганглиоблокаторы

Симпатолитики

р-Адрено-блокаторы а-Адрено-блокаторы

Миотропные средства

Продолговатый мозг

Гипоталамус

W " 'i — холинергический нейрон
;^|---- { — адренергический нейрон

Рис. 13.2. Локализация действия неиротропных и миотропных гипотензивных средств

I. СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ВЛИЯНИЕ АДРЕН-ЕРГИЧЕСКОЙ ИННЕРВАЦИИ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕ­МУ (НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА)

1. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров:Клофелин.

2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоб­локаторы):

Пентамин.

3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уров­
не пресинаптических окончаний (симпатолитики):

Резерпин.

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 13

4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблока-торы):

A. $Адреноблокаторы:

а) блокирующие (3,- и (3₂-адренорецепторы: анаприлин;

б) блокирующие преимущественно (З^адренорецепторы: атенолол.
Б. а-Адреноблокаторы:

а) блокирующие а,- и а₂-адренорецепторы: фентоламин;

б) блокирующие о^-адренорецепторы: празозин.

B. (3,а-Адреноблокаторы
Лабеталол.

П. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИС­ТЕМУ

А. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензин-

превращающего фермента)

Каптоприл,эналаприл.

Б. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов

Лозартан.

III. СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРЯМОГО МИОТРОПНО-
ГО ДЕЙСТВИЯ (МИОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА)

1. Средства, влияющие на ионные каналы:

А. Блокаторы кальциевых каналов

Фенигидин.

Б. Активаторы калиевых каналов

Миноксидил.

2. Донаторы окиси азота
Натрия нитропруссид.

IV. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВОДНО-СОЛЕВОЙ ОБМЕН (ДИУРЕ­
ТИКИ)

Дихлотиазид, фуросемид.