Противотуберкулезные средства 2-й группы

Синтетические средства

Высокую противотуберкулезную активность имеет этамбутол (Ethambutolum), влияющий только на микобактерий туберкулеза.

Фармакология с общей рецептурой

Рис. 26.4. Спектры действия противотуберкулезных средств

Устойчивость микобактерий к этамбутолу развивается относитель­но медленно.

Этамбутол назначают при разных формах туберкулеза, обычно в сочетании с другими препаратами.

Спектр действия этионамида (Ethionamide) включает ми­кобактерий туберкулеза и лепры. Устойчивость к нему микобакте­рий туберкулеза возникает быстро, поэтому его всегда применяют в сочетании с другими препаратами. Препарат назначают внутрь, ректально, внутривенно.

Антибиотики

Стрептомицин см. разд. 26.1.7.

Канамицин (Kanamycinum) относится к антибиотикам груп­пы аминогликозидов. Подобно стрептомицину, обладает широким спектром действия, включающим микобактерий туберкулеза, мно­гие грамположительные и грамотрицательные бактерии. Канами­цин оказывает как бактериостатическое, так и бактерицидное

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 26

действие. Устойчивость бактерий к канамицину развивается до­вольно быстро.

Применяют при туберкулезе, а также при инфицировании дру­гими микроорганизмами. Вводят обычно внутримышечно. Подоб­но другим аминогликозидам, оказывает нефротоксическое и ото-токсическое действие (нарушения слуха).

Цикл о серии (Cycloserinum) — антибиотик широкого спек­тра действия. Более активен в отношении микобактерий туберку­леза (как вне-, так и В1гутриклеточных). Действует бактерицидно. Устойчивость микобактерий туберкулеза к циклосерину развивает­ся относительно медленно.

Циклосерин показан при непереносимости или неэффективно­сти прочих противотуберкулезных средств. Наилучший результат наблюдается при комбинированном применении циклосерина с другими препаратами 1-й или 2-й групп. Назначают внутрь.

Противотуберкулезные средства 3-й группы

Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК; Natrii para-amino-salicylas) оказывает бактериостатическое действие на микобакте­рий туберкулеза. На другие микроорганизмы не влияет. Актив­ность ПАСК невысокая. Применяют только в комбинации с други­ми, более активными препаратами. Устойчивость микобактерий к ПАСК развивается медленно.

Назначают при всех формах туберкулеза, обычно внутрь.

Контрольные вопросы по теме «Противотуберкулезные средства»

(отметить правильные ответы)

I. Противотуберкулезные средства 1-й группы:

I. Стрептомицин. 2. Канамицип. 3. Рифампицин. 4. Изониазид. 5. ПАСК. 6. Этамбутол.

II. Противотуберкулезные средства 2-й группы:

1. Рифампицин. 2. Циклосерин. 3. Стрептомицин. 4. Канамицин. 5. Этамбутол. 6. ПАСК.

III. Изониазид:

1. Относится к противотуберкулезным средствам 1-й группы. 2. Действует только на возбудителей туберкулеза и проказы. 3. Имеет

Фармакология с общей рецептурой

широкий спектр антимикробного действия. 4. Оказывает ототок-сическое действие.

IV. Рифампицин:

1. Относится к противотуберкулезным средствам 1-й группы. 2. Является антибиотиком. 3. Действует только на микобактерии туберкулеза. 4. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

V. Ототоксическое действие оказывают:

1. Рифампицин. 2. Циклосерин. 3. Стрептомицин. 4. Изониазид. 5. IIACK. 6. Канамицин.

Правильные ответы

I (3, 4). II (2, 3, 4, 5). III (1, 2). IV (1, 2, 4). V (3, 6).

Глава 27

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Создание противовирусных средств остается одной из наиболее сложных задач химиотерапии инфекций. Это связано с тем, что РНК- и ДНК-содержащие вирусы являются облигатными внутри­клеточными паразитами. В процессе размножения вирусы в основ­ном используют аппарат биосинтеза клеток макрооргаиизма, опре­деленным образом модифицируя его. Крайне трудно находить из­бирательно действующие средства, которые поражали бы вирусы, не повреждая клетки хозяина. В этом отношении привлекают вни­мание некоторые аналоги нуклеозидов с относительно избиратель­ным действием на вирусы. Такая возможность основана на том, что некоторые вирусы после проникновения в клетки индуцируют об­разование своих ферментов, которые MOiyr отличаться по распоз­наванию субстрата по сравнению с аналогичными ферментами самой клетки.

В последние годы особенно большое внимание привлекли проти-воретровирусные препараты. Повышенный интерес к этой группе веществ связан с их применением при лечении синдрома приобре­тенного иммунодефицита (СПИД), который вызывается специаль­ным ретровирусом — вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Одним из таких препаратов стал зидовудин (Zidovudine).

Применение зидовудина следует начинать как можно раньше. Терапевтический эффект проявляется в основном в первые 6-8 мес. лечения. Зидовудин не излечивает, а лишь задерживает разви­тие заболевания. Следует учитывать, что к нему возникает устой­чивость ретровируса.

Для лечения ВИЧ-инфекции предложены и другие препараты, например саквинавир (Saquinavirum).

Фармакология с общей рецептурой

Значительным достижением стало создание избирательно дей­ствующих противогерпетических средств.

К числу высокоэффективных препаратов данной группы отно­сится а ц и к л о в и р (Acyclovir). Препарат назначают в основном при простом герпесе (herpes simplex), при поражении глаз, гени­талий и герпетических поражениях другой локализации, иногда при опоясывающем лишае (herpes zoster), а также при цитомегало-вирусной инфекции. Ацикловир назначают внутрь, внутривенно (в виде натриевой соли) и местно.

Видарабин (Vidarabine) применяется при герпетическом энцефалите (вводят внутривенно), при герпетическом кератоконъ-юнктивите (назначают местно в мазях).

Идоксуридин (Idoxuridine) применяют местно при герпе­тической инфекции глаз (кератитах).

11ри цитомегаловирусной инфекции используют ганцикл о-вир (Ganciclovir). Применяется при цитомегаловирусном рети­ните. Вводят внутривенно и в конъюнктивальный мешок.

Ряд препаратов используют в качестве противогриппозных средств. К ним относится м и д а и т а н (Midantanum). Основное примене­ние— профилактика гриппа типа А. В качестве лечебного средства малоэффективен. Назначают внутрь.

Аналогичные свойства имеет ремантадин (Remantadinum).

А р б и д о л (Arbidolum) применяют для профилактики и лече­ния гриппа, вызванного вирусами типа А и В, а также при острых респираторных заболеваниях. Помимо противовирусного дей­ствия, обладает интерфероногенной активностью, стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет. Назначают внутрь.

О к с о л и н (Oxolinum) обладает умеренной эффективностью при аденовирусном¹ кератоконъюиктивите, герпетическом кера­тите, некоторых вирусных заболеваниях кожи (при пузырьковом простом лишае, опоясывающем лишае), ринитах вирусной этио­логии, а также используется в профилактике гриппа. Применяют местно.

Приведенные препараты относятся к синтетическим соединени­ям. Для противовирусной терапии применяют и биогенные веще­ства, особенно интерфероны.

Интерфероны используют для профилактики вирусных инфекций. Эти соединения вырабатываются клетками организма

' Аденовирусы относятся к ДНК-содержащим вирусам.

Часть 3 • Частная фармакология • Diaiia 26

при воздействии на них вирусов и биологически активных веществ эндогенного и экзогенного происхождения. Интерферопы образу­ются в самом начале вирусной инфекции. Они повышают устойчи­вость клеток к поражению вирусами. Имеют широкий спектр про­тивовирусного действия (специфичностью действия в отношении отдельных вирусов не обладают). Резистентности к интерферонам у вирусов не возникает. Через несколько недель после выздоровле­ния интерферопы в крови не обнаруживаются.

Известны 3 основных типа интерферонов: а (лейкоцитарный; ИФН-ос), Р (фибробластный; ИФН-JJ) и у («иммунный интерфе­рон», продуцируемый в основном Т-лимфоцитами; ИФН-у). В каче­стве противовирусных средств в основном используют препараты как естественных, так и рекомбинаитных ИФН-а. Отмечена более или менее выраженная эффективность интерферонов при герпе­тических кератитах, герпетических поражениях кожи и половых органов, острых респираторных вирусных инфекциях, при опоя­сывающем лишае, при вирусном гепатите В и С, при СПИДе. Ин-терфероны применяют местпо и парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно). Помимо противовирусного дей­ствия, интерфероны обладают антиклеточной, противоопухоле­вой и иммуномодулирующей активностью.

Образование интерферонов вызывают не только вирусы, и о и многие бактерии, риккетсии, экстракты грибов и плесеней, а так­же различные химические соединения. Некоторые интерфероноге-ны используют в медицинской практике. Так, при вирусных ин­фекциях глаз иногда применяют иптерфероноген иолудан (Poludanum), который закапывают в конъюнктивальный мешок, а также вводят субконъюнктивалыю.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ «ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА»

(отметить правильные ответы)

I. Препараты, применяемые для лечения СПИДа:

I. Идоксуридин. 2. Ремантадин. 3. Зидовудин. 4. Ацикловир. 5. Саквинавир.

II. Противогерпетические препараты:

1. Ацикловир. 2. Видарабин. 3. Зидовудин. 4. Мидантан. 5. Арби-дол.

Фармакология с общей рецептурой

III. Для профилактики гриппа типа А применяют:

1. Ремантадин. 2. Ацикловир. 3. Идоксуридин. 4. Саквинавир. 5. Мидантан.

IV. Арбидол применяют для:

1. Лечения СПИДа. 2. Лечения герпетической инфекции. 3. Про­филактики и лечения гриппа типа А и В, ОРЗ.

Правильные ответы

I (3, 5). II (1, 2). III (1, 5). IV (3).

Глава 28

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

Для лечения заболеваний, вызываемых патогенными простейши­ми, предложено значительное число иротивопротозоиных препа­ратов. Основные представители этой группы химиотерапевтичес-ких средств включены в приводимую классификацию.

1. Средства, применяемые для профилактики и лечения ма­
лярии:

Хингамин, иримахин, хлоридин, хинин.

2. Средства, применяемые при лечении амебиаза:Метронидазол, эметина гидрохлорид, хиниофон, хингамин.

3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза:Метронидазол, фуразолидон.

4. Средства, применяемые при лечении трихомоноза:Метронидазол, трихомонацид, фуразолидон.

5. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза:Хлоридин, сульфаниламиды.

6. Средства, применяемые при лечении балантидиаза:Тетрациклины.

7. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов:Солюсурьмин, натрия стибоглюконат.

Фармакология с общей рецептурой