Сульфаниламидные препараты (продолжение)
Классифиация | Не всасывающиеся в кишечнике | Для местного применения: монокомпонентные и комбинированные* |
Препараты и их синонимы | 13. Фталилсульфатиазол(Фталазол) 14. Сульфагуанидин (Сульгин) | 15. Салазодин (Салазопиридазин) 16. Салазодиметоксин 17. Салазосульфапиридин (Салазопирин, Сульфасалазин) | 18. Сульфацетамид (Сульфацил натрий, Альбуцид) 19. Сульфадиазин серебра (Дермазин, Фламмазин) 20. Мафенид | 21. Альгимаф* 22. Сульфатиазол серебра (Аргосульфан) 23. Стрептонитол* 24. Нитацид* |
Механизм действия | Блокируют переход ПАБК в дигидрофолиевую кислоту. Тормозят включение ПАБК в синтез фолиевой кислоты по конкурентному механизму (13-24). | Ион Ag+ связывается с ДНК микроорганизмов, что приводит к подавлению их роста и размножения (19, 22). Нарушение репликации и транскрипции ДНК (23, 24). | ||
Спектр действия | Широкий спектр (большинство Г+ и Г- бактерий). | Широкий спектр (Г+ и Г- бактерии, синегнойная палочка, возбудители газовой гангрены, клебсиеллы, Candida albicans и др.). | ||
Фармаколоические эффекты | Антибактериальный (13-24); противовоспалительный (15-17, 23); иммунокорригирующий (15-17); раноочищающий (19-22), анальгезирующий (22), адсорбирующий (19, 21), регенерируюший (21, 22), антипротозойный (24). Тип действия – бактериостатический (13-24). |
Показания к применеию и взаимозаменяемость | Дизентерия, энтероколит (13, 14). Неспецифический язвенный колит (15-17). Ревматоидный артрит (15, 17), болезнь Крона (17). Конъюнктивит, блефарит (18). Гнойно-воспалительные процессы мягких тканей: раневая инфекция, ожоги, пролежни, трофические язвы; свищи, абсцессы, флегмоны; атопические дерматиты, осложненные инфекцией, пиодермией (19-24). | |
Врач и провизор, помни! | Сульфаниламиды часто вызывают аллергические реакции, диспептические расстройства, лейкопению, агранулоцитоз. Сульфаниламиды при кислой реакции мочи выпадают в осадок в виде кристаллов в почечных канальцах, в связи с чем при их приеме показано обильное щелочное питье. Щелочная среда способствует переходу сульфаниламидов в ионное состояние, что улучшает захват препаратов микробной клеткой. При лечении сульфаниламидами прямое действие солнечных лучей значительно повышает частоту кожных побочных реакций. Сульфаниламиды усиливают нервно-мышечную блокаду на фоне миорелаксантов и вызывают паралич дыхательной мускулатуры. У беременных сульфаниламиды могут повлиять на связывание билирубина с белком и вызвать гипербилирубинемию у плода. Препараты оказывают тератогенное действие, могут вызвать гемолиз эритроцитов, желтуху новорожденных, метгемоглобинемию, дефекты развития нервной и сердечно-сосудистой систем. При длительном лечении сульфаниламидами необходим обязательный гематологический контроль на протяжении всего курса лечения. До еды: 7. После еды: 11, 15-17. |
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Классифиация | I ряда (основные препараты) | II ряда (резервные препараты) |
Производные гидразида изоникотиновой кислоты | Производные пара-аминосалициловой кислоты | Антибиотики | Препараты разных химических групп | Производные тиоамида изоникотиновой кислоты | Антибиотики, фторхинолоны* | |||||||
Препараты и их синонимы | 1. Изониазид (Изотамин) 2.Фтивазид(Ваницид) 3. Флуренизид | 4. ПАСК-натий(Аминацил) 5. Кальция бензамидосалиилат (Бепаск) | 6. Срептомицина сульфат 7. Пасомицин 8. Рифампицин (Рифадин) | 9. Этамбутол(Комбутол) 10. Пиразинамид(Пизина) | 11. Этионамид | 12. Циклосерин 13.Флоримицина сульфат (Виомицин) 14. Капреомицина сульфат(Капастат) 15. Ломефлоксацин* (Максаквин) | ||||||
Механизм действия | Подавляет синтез миколиевой кислоты (1), нарушают структуру клеточной мембраны микобактерий (1-3). Угнетает метаболические и окислительные процессы, синтез нуклеиновых кислот (2). | Избирательно конкурируют с ПАБК и ингибируют синтез фолата в микобактериях (4-5). | Подавляют синтез белка на уровне рибосом (6-7). Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу (8). | Угнетают синтез РНК микобактерий (9, 10). | Блокирует синтез миколиевой кислоты в микобактериях (11). | Тормозят синтез компонентов клеточной стенки микобактерий (12), белка (13, 14). Угнетает фермент ДНК-гиразу внутри клеток (15). | ||||||
Фармакологические эффекты | Туберкулостатическое действие (1-7, 9-14); туберкулоцидное действие (1, 6, 8; 15 – в больших дозах). | |||||||||||
Показания и взаимозаменяемость | Туберкулез различной формы и локализации (1-15); лепра (8, 11); легочные формы туберкулеза при неэффективности препаратов 1-го ряда (11, 13-15). |
Побочные эффекты | Диспепсия (1, 2, 4-15). Аллергические реакции (1, 2, 4-15). Изменения со стороны ЦНС (1-2, 6, 9-13, 15), периферической НС (1, 2, 9, 11, 12), со стороны крови (4, 8, 10, 14). Желудочно-кишечные расстройства (4, 6, 11). Поражение печени (1, 4, 8, 10, 11). Нарушение слуха (6, 7, 13, 14), почек (6, 14). | |
Врач и провизор, помни! | Противотуберкулезные препараты вызывают дефицит витаминов В6, В12 и фолиевой кислоты. Стрептомицин несовместим с курареподобными препаратами, глюкозой, витамином В1, тиосульфатом натрия, карбенициллином, эритромицином, этакриновой кислотой и другими препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Стрептомицина сульфат проникает через плаценту, выводится почками. Фтивазид усиливает побочные эффекты парацетамола, алкоголя, бензодиазепинов, антикоагулянтов, гепатотоксических средств. Рифампицин нельзя сочетать с пероральными антикоагулянтами и антидиабетическими препаратами, гормональными контрацептивами, препаратами наперстянки, хинидином, глюкокортикостероидами. Рифампицин окрашивает мокроту, слезную жидкость, мочу в красный цвет, является индуктором микросомальных ферментов печени. Одновременное применение изониазида с рифампицином увеличивает риск гепатотоксического действия. Этионамид несовместим с циклосерином. Сочетание изониазида с фенитоином вызывает нарушение координации движений, головокружение, седативное действие. Флоримицин нельзя применять одновременно с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие. Капреомицин – с парентеральными противотуберкулезными препаратами. ПАСК несовместима с сульфаниламидами. Кальция бензамидосалицилат осторожно назначают лицам, страдающим заболеваниями щитовидной железы и находящимися на бессолевой диете. При длительном применении пасомицина может развиться глухота. Этамбутол, ПАСК можно применять во время беременности. В процессе лечения этамбутоломнеобходим систематический офтальмологический контроль. Активность противотуберкулезных препаратов: Изониазид = Рифампицин > Стрептомицин > Пиразинамид > Этионамид > Этамбутол > Циклосерин > Флоримицин > ПАСК > Тиоацетазон. До еды: 8, 12. После еды: 1, 4, 10, 11. |
АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Классификаия | При кишечных нематодозах | При кишечных цестодозах | При внекишечных гельминтозах | |||
Препараты и их синонимы | 1. Пиперазина адипинат 2. Альбендазол (Вормил) 3. Мебендазол (Агельмин, Вермокс) 4. Пирантел(Комбантрин) 5. Пирвиний памоат (Ванквин) 6. Левамизол (Левамизола г/х, Декарис) 7. Цветы пижмы 8. Цветы полыни цитварной | 9. Никлозамид (Фенасал, Йомизан) 10. Семя тыквы | 11. Дитразина цитрат (Локсуран) 12. Празиквантель (Билтрицид) 13. Хлоксил | |||
Механизм действия | Нарушают функцию нервно-мышечной системы у круглых червей (1, 4, 6, 11); угнетают полимеризацию b-тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов, вызывают необратимые нарушения утилизации глюкозы у гельминтов (2, 3). | Парализуют нервно-мышечную систему плоских червей, разрушают их покровные ткани (9, 10, 12). | Действуют на энергетические процессы у гельминтов (5-8). Вызывает деструкцию нуклеопротеидов эпителия и паренхимы гельминтов, нарушает их углеводный обмен (13). | |||
Фармаколоические эффекты | Антигельминтный (1-13), иммуностимулирующий (6). | |||||
Показания к применению и взаимозаеяемость | Аскаридоз (1-8, 11); энтеробиоз (1-5, 7); трихоцефалез (2-4); стронгилоидоз (2, 3, 6), анкилостомидоз (2-4, 6), некатороз (2, 4, 6), трихинеллез (2, 3), клонорхоз (2, 12). Кожные мигрирующие личинки, лямблиоз у детей (2). | Тениоз (3, 9, 10, 12); дифиллоботриоз (9, 10, 12); гименолеидоз (9, 10, 12), тениаринхоз (9, 10, 12). | Шистосоматоз, трематодозы, фасциолопсидоз, парагонимоз, метагонимоз (12), филяриатозы (11), эхинококкоз (личиночная форма) печени, легких, брюшины (2, 3), цистицеркоз (2, 12); гельминтозы печени (описторхоз, фасциолез, клонорхоз) (12, 13). |
Врач и провизор, помни! | Мебендазол нельзя сочетать с левамизолом, принимать при беременности. Левамизол небоходимо отменить при резком снижении количества лейкоцитов после первого приема. В связи с риском развития побочных эффектов дитразина цитрат не следует назначать одновременно со стероидными гормональными препаратами, а мебендазол – с циметидином. Мебендазол снижает потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом. Пирантел нельзя сочетать с пиперазином (увеличивается риск побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС). Пиперазина адипинат принимают за час до еды или через час после еды. Пирвиний памоат нельзя принимать при беременности, заболеваниях печени и почек. Пирвиний памоат окрашивает в красный цвет фекалии и белье. После применения мебендазола, пирантела, никлозамида не требуется применение слабительного. Повторный прием мебендазола должен быть через 2 недели. До еды: 8, 9, 10. После еды: 4, 5, 13. |
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Классификация | Антибиотики полиенового ряда и другие* | Азолы | Аллиламины, пиримидины*, нитрофенолы** | Производные ундециленовой кислоты | Производные других химических групп |
Препараты и их синонимы | 1. Амфотерицин В (Фунгизон) 2. Нистатин 3. Леворин 4. Натамицин(Пимафуцин) 5. Гризеофульвин* 6. Микогептин | 7. Клотримазол (Канестен) 8. Кетоконазол (Низорал) 9. Миконазол (Дактарин) 10. Эконазол (Певарил) 11. Изоконазол (Травоген) 12. Бифоназол (Микоспор) 13. Флуконазол (Дифлюкан) 14. Итраконазол (Орунгал) | 15. Сертаконазол (Залаин) 16. Тиоконазол(Вагистат) 17. Флутримазол(Мицетал) 18. Омоконазол(Микогал) 19. Оксиконазол (Мифунгар) | 20.Тербинафин (Ламизил) 21. Нафтифин (Экзодерил) 22.Флуцитозин*(Анкотил) 23.Хлоронитрофе-нол (Нитрофунгин)** | 24. Ундецин 25. Цинкундан 26. Микосептин Комбинированные препараты 27. Клион Д 28. Микозолон | 29.Циклопироксоламин(Батрафен) 30. Аморолфин (Лоцерил) 31.Толциклат (Толмицен) 32.Толнафтат (Хинофунгин) 33. Мирамистин |
Механизм действия | Ингибируют ключевые ферменты синтеза эргостерола – основного структурного компонента клеточной стенки грибов: скваленэпоксидазу (20, 21, 31, 32); 14-редуктазу и 7-8-изомеразу (30); цитохром Р-450 зависимые энзимы только грибов (атомы азота в положении 3 имидазольного цикла и в положении 4 триазольного цикла азолов связываются с железом гемовой части цитохрома Р-450 и ингибируют его активность, что приводит к нарушению биосинтеза холестерина и эргостерола в плазматической мембране гриба) – фунгистатический эффект (7-19, 26-28). Связываются со стеролами клеточных мембран, что приводит к повышению их проницаемости и гибели грибковой клетки (1-4, 6, 24-25). Ингибируют синтез нуклеиновых кислот и нарушают размножение грибковых клеток (5, 22). Блокируют транспорт аминокислот, фосфатов, ионов кальция через клеточные мембраны грибов (29). | |
Фармакологические эффекты | Фунгицидный (1-4, 6-22, 24-31), фунгистатический (5, 7-33), антибактериальный (3, 7-19, 21, 23, 27-29, 33), противовоспалительный (21, 28). | |
Показания и взаимозаменяемость | Системные микозы:кандидоз (1-4, 6, 8, 9, 13, 14, 22); криптококкоз (1, 6, 9, 13, 14, 22); гистоплазмоз (1, 6, 8, 13, 14); бластомикоз (1, 6, 8, 9, 14); аспергиллез (1, 6, 14); криптококковый менингит (13); паракокцидиомикоз (8, 9, 13, 14); хромомикоз (1-22); споротрихоз (6, 13, 14), кокцидиомикоз (1, 6, 8, 9, 13). Локализованные микозы: кандидоз (1-4, 6-23, 27-30), кандидоз ЖКТ (2, 3, 8, 9), кандидозные вагиниты, вульвовагиниты (2-4, 7-10, 12-14, 16, 18, 26, 29), легочные микозы (1), микотическая экзема (23), трихофития, микроспория, эпидермофития (4, 5, 7-17, 19-21, 23-26, 28-33); онихомикозы (4, 5, 8, 9, 12-21, 29, 30, 33); микозы глаз (8, 14), микозы стоп (5, 7-9, 13, 20-26, 31, 33), микозы полости рта (4, 8, 9, 13, 14), микоз бороды и головы (5, 7-10, 19, 20), отомикозы (4, 10), аспергиллезы (19), трихомониаз (3, 7, 15, 16, 26). Смешанные инфекции, вызванные грибками и Г+-микроорганизмами (8-10, 11, 16, 19, 21, 28), отрубевидный лишай (7-9, 11-14, 20, 21, 30-33), эритразма (7, 12, 31). | |
Врач и провизор, помни! | Клотримазол активен против стрептококков, стафилококков, бактероидов, трихомонад. Его не рекомендуется применять в офтальмологии. Кетоконазол несовместим с противоязвенными препаратами (Н2-блокаторами, антацидами, холинолитиками), терфенадином, астемизолом, преднизолоном, ловастатином. В/в введение миконазоланеобходимо производить с осторожностью, так как быстрое введение может привести к аритмиям, рвоте. Миконазол и флуконазол потенцируют действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств. Батрафен проникает через роговицу. Амфотерицин В в комбинации с аминогликозидами, циклоспорином, а также итраконазол, кетоконазол с циклоспорином усиливают нефротоксичность. При одновременном применении флуконазола и бензодиазепинов дозу последних надо снижать и проводить строгий врачебный контроль. Дозу флуконазола надо повысить при сочетании его с рифампицином. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол следует с осторожностью применять больным с нарушенной функцией печени. Итраконазол нельзя применять одновременно с непрямыми антикоагулянтами, антагонистами кальция, хинидином, винкристином, рифампицином, фенитоином, мидазоламом, триазоламом, астемизолом, терфенадином, цизапридом. Глюкоза и ГКС снижают эффективность нистатина. После еды: 14. Во время еды: 5, 8. |
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
Классификация | Противогриппозные: ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ; ингибиторы нейроаминидазы* и прочие** | Противогерпетические, антицитомегаловирусные*, с расширенным спектром** и прочие*** | Для местного применения и прочие* | ||||||
Препараты и их синонимы | 1. Амантадин 2. Римантадин(Ремантадин) 3. Озельтамивир (Тамифлю)* 4. Арбидол** | Аналоги нуклеозидов 5. Ацикловир (Зовиракс) 6. Валацикловир (Вальтрекс) 7. Фамцикловир (Фамвир) 8. Ганцикловир(Цимевен)* | 9. Рибавирин (Виразол)** 10. Ламивудин** (Зеффикс) 11. Флакозид *** 12. Алпизарин*** | 13. Идоксуридин 14. Фоскарнет натрий 15. Госсипол 16. Пенцикловир 17. Риодоксол | 18. Оксолин 19. Флореналь 20. Метисазон* | ||||
Механизм действия | Блокируют особые ионные М2-каналы вируса гриппа А (1, 2) и нейроаминидазу вирусов гриппа А и В, что нарушает способность вируса проникать в здоровые клетки (3). Препятствует слиянию липидной оболочки вируса с клеточными мембранами, индуцирует синтез интерферона (4). | Фосфорилируются в инфицированной клетке с образованием трифосфатных производных, которые ингибируют синтез вирусной ДНК-полимеразы (5-10, 16). Образует неактивные комплексы с ДНК-полимеразой герпетических вирусов и цитомегаловирусов (14). Нарушая синтез нуклеиновых кислот (ДНК), избирательно угнетает репликацию вируса простого герпеса (13); препятствуют проникновению вирусов внутрь клетки (12, 18). Индуцирует выработку интерферона (11). Избирательно угнетает позднюю стадию репродукции вируса оспы. Нарушает образование вирус-специфических полирибосом (20). | |||||||
Фармакологические эффекты | Противовирусный (1-20), вирулоцидный (15, 17, 19), противогрибковый (17), антибактериальный (12, 17), иммуностимулирующий (4, 5, 12), интерферониндуцирующий (4, 12), гепатопротекторный, антиоксидантный (11), противовоспалительный эффекты (12). | ||||||||
Спектр действия | Вирусы герпеса 1-2 типа (5-7, 9, 11-18, 19, 20), вирусы опоясывающего лишая (5-7, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 18, 19), ветряной оспы (5, 9, 11, 12, 14), кори (9, 11), гриппа А (1-4, 9, 18), гриппа В (3, 4, 8, 9), парагриппа (9), цитомегаловирус (5-9, 12, 14, 16), аденовирусы (9, 18, 19), ВИЧ (10, 12), эпидпаротита (9), гепатита С (9), гепатита А (11), гепатита В (10, 11), грибы рода Candida, дифтерийная палочка (17), возбудители микроспории, трихофитии, эпидермофитии (17), онкогенные вирусы (9), респираторно-синцитиальный вирус (9), вирусы геморрагических лихорадок (9). | ||||||||
Показания к применению и взаимозаменяемость | Генитальный герпес (5-7, 9, 11, 12, 20), вирусные заболевания слизистых оболочек рта и губ (5, 9, 12, 17, 19), опоясывающий лишай (5-7, 9, 11, 12, 14-16, 18), цитомегаловирусная инфекция (12), ветряная оспа (5, 9, 11, 12, 14), герпетиформная экзема Капоши (12), офтальмогерпес (5, 13, 15, 18, 19), аденовирусный кератоконъюнктивит (18, 19), слизистокожный герпес (5-7, 14, 15, 17, 19), цитомегаловирусный ретинит на фоне иммунодефицита (8, 14), профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации внутренних органов (5, 6, 8), лечение и профилактика ВИЧ-инфекции (10), постгерпетическая невралгия (7, 16), контагиозный моллюск, бородавки (17, 18), микроспория, эпидермофития, трихофития, эритразма, рубромикоз, угревая сыпь (17), профилактика гриппа А (4, 18), риниты вирусной этиологии (18), лечение хронического гепатита С (9), гриппа А (1-4), гриппа В (3, 4), корь (9, 11), острый вирусный гепатит А и В (9, 11), хронический вирусный гепатит В (10), вирусные инфекции, вызванные респираторно-синцитиальным вирусом (9), острые ОРВИ (4). Лечение кожных осложнений прививки живой оспенной вакциной в сочетании с иммунным g-глобулином (20), псориаз (15), лихорадка Ласса (9). | ||||||||
Врач и провизор, помни! | Ганцикловир нельзя сочетать с имипенемом-циластатином. Ганцикловир и цитостатики при совместном назначении с зидовудином повышают риск гематологических нарушений. Необходимо избегать попадания ганцикловира на кожу и слизистые оболочки. В глазной практике применяется только 0,25 %, 0,5% оксолиновая мазь. При применении фоскарнета натрия лечение следует начинать на раннем этапе заболевания. Ремантадин применяется с целью раннего лечения и профилактики гриппа в период эпидемий. Пробенецид замедляет выведение из организма ацикловира, фамцикловира, зидовудина. Озельтамивир противопоказан детям до 12 лет и при выраженной почечной недостаточности. До еды: 4. Во время еды: 8. После еды: 1, 2, 9, 20. | ||||||||