К группе атипичных антипсихотиков

относятся клозапин, оланзапин, рисперидон, палиперидон, кветиапин, амисульприд, зипразидон, сертиндол, арипипразол, азенапин и др.

Среди типичных антипсихотиков выделяют:

1. Седативные (непосредственно после приема оказывающие затормаживающий эффект): левомепромазин, хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен, алимемазин, перициазин.

2. Инцизивные, то есть с мощным глобальным антипсихотическим действием: галоперидол, зуклопентиксол, пипотиазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин.

3. Дезингибирующие, то есть обладающие растормаживающим, активирующим действием: сульпирид, карбидин.[55]

Согласно другой классификации, можно выделить:

1. Фенотиазины и другие трициклические производные:

К группе атипичных антипсихотиков - student2.ru

Структура бутирофенона — соединения, производными которого являются галоперидол и другие бутирофеноновые нейролептики.

· спростой алифатической связью (хлорпромазин, левомепромазин, промазин, алимемазин), обладают свойством мощно блокировать адренорецепторы, выраженным седативным и умеренным антихолинергическим действием и умеренной способностью вызывать экстрапирамидные расстройства;

· с пиперидиновым ядром (перициазин, пипотиазин, тиоридазинс п), обладают средним антипсихотическим действием, умеренно или слабо выраженными экстрапирамидными и нейроэндокринными побочными эффектами, выраженным антихолинергическим действием и умеренным седативным;

· с пиперазиновым ядром (трифлуоперазин, френолон, тиопроперазин, перфеназин, прохлорперазин, флуфеназин), сильно блокируют дофаминовые рецепторы, слабо — адренорецепторы; слабо выраженное седативное и антихолинергическое действие, сильно выраженная способность вызывать экстрапирамидные побочные эффекты.

2. Производные тиоксантена - (зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен), действие которых примерно аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром.

3. Замещённые бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), действие примерно аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром.

4. Производные бутирофенона (бенперидол, галоперидол, дроперидол,

трифлуперидол), действие примерно аналогично фенотиазинам с пиперазиновым ядром.

5. Производные дибензодиазепина (кветиапин, клозапин, оланзапин).

6. Производные бензизоксазола (рисперидон).

7. Производные бензизотиазолилпиперазина (зипразидон).

8. Производные индола (дикарбин, сертиндол).

9. Производные пиперазинилхинолинона (арипипразол).

По химико-фармакологическому действию также выделяют:

1. Избирательные блокаторы дофаминовых рецепторов — галоперидол, пимозид, сульпирид, амисульприд.Обладают выраженным антипсихотическим действием и (в небольших дозах) способностью ослаблять эмоционально-волевые нарушения в структуре дефекта. Характерен высокий риск экстрапирамидных и эндокринных расстройств.

2. Активные блокаторы дофаминовых рецепторов и вместе с тем слабые или умеренные блокаторы серотониновых и α1-норадреналиновых рецепторов — перфеназин, флуфеназин, зуклопентиксол, флупентиксол. Основные эффекты сходны с 1-й группой, характерен также умеренный риск гипотензии.

3. Неизбирательные блокаторы основных рецепторов головного мозга и вегетативной нервной системы — хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, хлорпротиксен. Обладают выраженным седативным действием при относительной слабости антипсихотического эффекта, низким риском неврологических расстройств, высоким риском вегетативных побочных эффектов (гипотензия, запоры, сухость во рту и др.).

4. Сбалансированные блокаторы дофаминовых и серотониновых рецепторов при умеренной активности в отношении α1-норадреналиновых рецепторов — рисперидон, зипрасидон, сертиндол. Характерно отчётливое антипсихотическое и антинегативное действие, умеренный риск сердечно-сосудистых побочных эффектов, низкий риск неврологических и эндокринных побочных эффектов.

5. Преимущественно блокаторы серотониновых, а не дофаминовых рецепторов с недифференцированным влиянием на рецепторы других нейромедиаторных систем — клозапин, оланзапин, кветиапин. Характерно выраженное или умеренное антипсихотическое действие, высокий риск гипотензии и седации, низкий риск неврологических и эндокринных побочных эффектов.

К нейролептикам-пролонгам (антипсихотикам пролонгированного действия) относятся флуфеназин деканоат(модитен-депо), флупентиксол деканоат (флюанксол-депо), зуклопентиксола деканоат (клопиксол-депо), зуклопентиксола ацетат (клопиксол-акуфаз), галоперидол деканоат, галоперидол-форте, пенфлюридол, тиоридазин- ретард, пимозид, флушпирилен, рисперидон Конста (Рисполепт Конста), палиперидон пальмитат, пипортил L4, сероквель пролонг.

Преимущества нейролептиков-пролонгов:

более стабильная концентрация препаратов в крови и более удобный лекарственный режим; возможность контролируемого лечения у пациентов с отсутствием комплайенса; более низкая стоимость; лучшая переносимость у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями; возможность применения более низких доз корректоров; отсутствие синдрома отмены.

Недостатки нейролептиков-пролонгов:

необходимость применения корректоров по той причине, что большинство пролонгов относятся к группе типичных нейролептиков; возможность инвалидизации при длительном приёме типичных нейролептиков; узость спектра действия (не снимают негативную симптоматику); невозможность быстрого купирования ярко выраженных побочных эффектов при непереносимости препарата; трудности расчёта доз и манёвра дозировками; ограниченность выбора антипсихотика; длительное ожидание при явной неэффективности препарата, которое должно позволить избежать сочетания различных нейролептиков; необходимость тщательного контроля за временем последней инъекции препарата.

Наши рекомендации