Средства, стимулирующие фибринолиз.

Классификация:

I -прямые фибринолитики – фибринолизин, профибринолизин;

II –непрямые – стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза.

Механизм: I –действуют прямо на фибриновый сгусток, способствуют лизису тромба. Профибринолизин проникает вглубь сгустка, фибринолизин действует поверхностно. II –способствуют превращению профибринолизина в фибринолизин.

Показания: для лизиса фибриновых тромбов, для растворения тромбов при инфаркте, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен.

Побочные эффекты: кровотечения, снижение АД, повышение температуры, аллергии.

Противопоказания: кровотечения, язвенная болезнь, фибриногенопении.

Фибринолизин –растворяет нити фибрина.

Побочные эффекты – геморрагии, аллергии, боли за грудиной, озноб.

Нельзя применять при кровотечениях, открытых ранах, язвенной болезни, лучевой болезни, повышенном АД.

Стрептокиназа –реагирует с профибринолизином, комплекс приобретает протеолитическую активность и превращается в фибринолизин. Эффективна при свежих тромбах (до 3сут).

Стрептодеказа –действует пролонгировано.

Урокиназа –фермент из почек, вызывает аллергии.

Алтеплаза –тканевой активатор профибринолизина, создан генной инженерией, аллергий не вызывает, очень дорогой.

Антиагреганты.

Классификация:

I –угнетение тромбоксановой системы: снижение синтеза тромбоксана (аспирин); смешенного действия (ридогрел);

II –повышение активности простациклиновой системы (эпопростенол);

III –разного типа действия (дипиридамол, антуран);

Аспирин – самый эффективный агрегант, нарушает синтез тромбоксана необратимо, снижает адгезию тромбоцитов. Применяют для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, инсультах, ИБС.

Побочные эффекты – диспепсия, желудочные кровотечения, аллергии. Нельзя применять при язвенной болезни, портальной гипертензии, нарушениях свертывания.

Эпопростенол –малоустойчив, применяют в виде длительной внутриартериальной инфузии. Улучшает кровообращение мышц и заживление трофических язв, снижение ишемической боли. Применяют при гемодиализе, гемосорбции.

Дипиридамол –снижает фосфодиэстеразу, повышает цАМФ в тромбоцитах, повышает действие аденозина и простациклина, расширяет сосуды сердца. Побочные эффекты – головная боль, диспепсия, сыпь. Нельзя применять при атеросклерозе.

Ингибиторы фибринолиза.

Классификация: гемостатики: ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая, транексамовая, амбен, трасилол, контрикал).

Механизм: блокируют активность профибринолизина, нарушают его превращение в фибринолизин.

Показания: кровотечения, связанные с повышением фибринолиза; гемофилия, шок и гипоксия, передозировка активаторов фибринолиза.

Противопоказания: нарушение функции почек, тромбозы, эмболии.

Амнокапроновая кислота –действует быстро, через 4час выводится почками. Побочные эффекты – головокружение, тошнота, понос.

Транексамовая к-та –механизм тот же, активнее, действует дольше.

Контрикал –угнетает прямо фибринолизин, протеолитические ферменты. Применяют при панкреонекрозе, инфаркте, ИБС.

Антикоагулянты.

Классификация:

I - прямые(гепарин, гирудин, цитрат натрия);

II -непрямые(неодикумарин, синкумар, фенилин).

Механизм действия: прямые – прямо влияют на фактор свертывания в крови; действуют быстро. Непрямые – на факторы свертывания крови не влияют, нарушают синтез фактора свертывания в печени, эффект развивается медленно.

Гепарин –мукополисахарид. Синтезируется и депонируется в тучных клетках. Действие: 1) антитромбопластиновое, 2) антипротромбиновое, 3) антитромбиновое, 4) снижает агрегацию тромбоцитов, 5) повышает фибринолиз. Действие 1,2,3 - нарушается превращение протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин. Показания: инфаркт, тромбоз, эмболия сосудов, гемодиализ, гемотрансфузии, местно при флебитах. Побочные эффекты – аллергии, геморрагии. Нельзя применять при кровотечениях, снижения скорости свертывания, септическом эндокардите, лейкозах.

Гирудин –пиявки (выделяют гирудин); показания: гипертонический криз, поверхностный тромбофлебит.

Цитрат Na –для консервирования крови, механизм: связывание кальция и нарушение свертывания.

Непрямые антикоагулянты –у всех механизм общий. Имеют структурное сходство с витамином К. Вмешиваются в обмен и нарушают синтез в печени протромбина, проконвертина, факторов 9 и 10. Латентный период 24-72час, после отмены действие длится 2-5суток. Показания: тромбофлебиты, тромбозы, инфаркт, ИБС. Нельзя применять при эндокардитах, язвенной болезни, беременности. Побочные эффекты – геморрагии, кумуляция.