Сердечные гликозиды. Фарм. эффекты. Показания к примененияю. Токсическое действие и его профилактика.

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхожде­ния; выделены из наперстянки, строфанта (африканская лиана), ландыша и ряда других растений.

В настоящее время наиболее употребителен препарат гликозида наперстянки шерстистой — дигоксин. Реже используют ланатозид С (целанид; предшественник дигоксина), дигитоксин (гликозид напер­стянки пурпуровой), уабаин (строфантин; содержит гликозиды стро­фанта) и коргликон (содержит гликозиды ландыша)

Наиболее часто из сердечных гликозидов используют дигоксин, выделенный из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). При на­значении внутрь препарат действует через 1—2 ч; максимум дей­ствия — через 5~8 ч; общая продолжительность действия — 2—4 дня ( t1/2 - 39 ч).Дигоксин применяют в основном при хронической сердечной недостаточности

По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяют на полярные и неполярные. Полярные (основной представитель — строфантин) плохо всасываются из ЖКТ, поэтому их применяют внутривенно. Представители этой группы в значительной мере выводятся почками, поэтому при нарушении выделительной функции почек их доза должна быть уменьшена. Обладают относительно кратковременным действием.

Неполярные (липофильные) гликозиды (основной представитель — дигитоксин) хорошо всасываются в кишечнике и выделяются с желчью. Применяются перорально или ректально (в виде свечей). Из-за длительности действия относительно легко могут вызывать явления кумуляции.

Промежуточные гликозиды (основной представитель — дигоксин) хорошо всасываются из ЖКТ, в значительной мере выводятся почками. Могут применяться как перорально, так и внутривенно.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

• Усиление систолических сокращений сердца и сокращение длительности систолы вследствие прямого действия на сердце.

• Удлинение диастолы, замедление ритма сердца, улучшение притока крови к желудочкам и повышение ударного объема сердца.

• Снижение возбудимости проводящей системы сердца, замедление проводимости по пучку Гиса, замедление атриовентрикулярной проводимости.

Кортикостероиды

Кортикостероиды – общее название гормонов коры надпочечников, к которым относятся глюкокортикоиды и минералокортикоиды. Основными глюкокортикоидами, образующимися в корковом слое надпочечника человека, являются кортизон и гидрокортизон, а минералокортикоид – альдостерон. Кортикостероиды выполняют много очень важных функций в организме. Глюкокортикоиды относятся к стероидам, обладающим противовоспалительным действием, они участвуют в регуляции обмена углеводов, жиров и белков, контролируют половое созревание, функцию почек, реакцию организма на стресс, способствуют нормальному течению беременности. Инактивируются кортикостероиды в печени и выводятся с мочой. Альдостерон регулирует обмен натрия и калия. Таким образом, под влиянием минералокортикоидов в организме задерживается Na+ и увеличивается выведение из организма ионов K+.

Синтетические кортикостероиды

Практическое применение в медицинской практике нашли синтетические кортикостероиды, обладающие теми же свойствами, что и природные. Они способны на время подавлять воспалительный процесс, но на инфекционное начало, на возбудителей заболевания они действия не оказывают. После прекращения действия кортикостероидного препарата инфекция возобновляется.

Кортикостероиды вызывают в организме напряжение и стресс, а это приводит к снижению иммунитета, так как иммунитет обеспечивается на достаточном уровне только в расслабленном состоянии. Учитывая вышесказанное, можно сказать, что применение кортикостероидов способствует затяжному течению заболевания, блокирует процесс регенерации. Кроме того, синтетические кортикостероиды подавляют функцию природных гормонов кортикостероидов, что влечет за собой нарушение функции надпочечников в целом. Кортикостероиды оказывают влияние на работу и других желез внутренней секреции, нарушается гормональный баланс организма. Кортикостероидные препараты, устраняя воспаление, оказывают и обезболивающее действие. К синтетическим кортикостероидным препаратам относятся Дексаметазон, Преднизолон, Синалар, Триамцинолон и другие. Эти препараты обладают более высокой активностью и вызывают меньше побочных явлений, чем природные. Формы выпуска кортикостероидов Кортикостероиды выпускают в виде таблеток, капсул, растворов в ампулах, мазей, линиментов, кремов. (Преднизолон, Дексаметазон, Буденофальм, Кортизон, Кортинеф, Медрол).

Кортикостероиды применяются для подавления воспалительного процесса во многих отраслях медицины, при

многих заболеваниях.Глюкокортикостероиды могут применяться системно (в виде таблеток и инъекций), локально (внутрисуставное, ректальное введение), местно (мази, капли, аэрозоли, кремы).