ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ - Через желудочно-кишечный тракт

1. Пероральный - удобный, не надо стерилизовать, не нужен персонал

неприемлем при неотложной помощи, нарушении акта глотания, потере сознания

В желудкесильнокислая среда (рН 1,2-1,8) пепсин (сильный протеолитический фермент) Некоторые вещества (инсулин) могут разрушаться.

В кишечникеПодавляющее количество лекарственных веществ всасывается в тонкой кишке - большая всасывающая поверхность слизистой оболочки кишечника, интенсивное кровоснабжение
слабощелочная среда(рН 8,0-8,5)

Только в кишечнике действуют лекарства, защищенные оболочкой, жирорастворимые витамины после эмульгирования желчью
Основной механизм всасывания в тонком кишечнике - пассивная диффузия.
Определяется градиентом концентрации веществ.

Чем выше липофильность веществ, тем легче они проникают через

клеточную мембрану.

После всасывания в желудке и кишечнике лекарственные вещества через систему воротной вены поступают в печень, где частично связываются и обезвреживаются, поэтому фармакологический эффект резко ослаблен (дозы в 2-3 раза выше, чем при п/к или в/м введении).

Сублингвальный

быстрое всасывание вследствие богатой васкуляризации слизистой рта. Резорбция - б' систему верхней полой вены, то есть поступление лекарств в общий кровоток минуя печень. Действуют быстрее и сильнее.

Ректальный

если недоступен пероральный, если надо действовать местно на слизистую прямой кишки. Препараты быстро всасываются в венозную сеть бассейна нижней полой вены -

50% поступает в общий кровоток в обход печени. Вода, соли, глюкоза, аминокислоты, низкомолекулярные пептиды.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ - Минуя желудочно-кишечный тракт

Быстрое наступление эффекта. Сила действия выше, чем при пероральном приеме.

Возможно назначение препаратов, не всасывающихся или разрушающихся в ЖКТ.

Стерильность.

ИНЪЕКЦИОННЫЕ

1.Подкожный .Используют для введения инсулина, при неотложной помощи, при ожогах.

Внутримышечный

3.Внутривенный –100% биодоступность.

Субарахноидальный

Для введения местных анестетиков или наркотических анальгетиков (спинномозговая анестезия), а также для химиотерапии менингитов (инфекций в мозговых оболочках труднодоступных для препаратов, вводимых другими способами).

5.Внутриартериальный.Когда необходимо создать большую концентрацию препарат в снабжаемом артерией органе.

6.Внутрисердечный.Адреналин при экстренной остановке сердца.

7.Внутрикостный В травматологии, при обширных ожогах.

ПРОЧИЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

1.Ингаляционный.Используют для ингаляционного наркоза, при астме, при отёке лёгких.

2. Накожный Активно всасываются вещества на масляной основе

3. На видимые слизистые оболочки(интраназальный, конъюнктивальный)
4. В естественные полости(в суставную сумку, в плевральную, перитонеальную, в гайморовы полости, в полость мочевого пузыря и матки).

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1.УЛУЧШАЮЩИЕ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКУЮ ПЕРЕДАЧУ

1) Повышающие синтез дофамина.

ЛЕВОДОПА (метаболит, предшественник дофамина, хорошо проникает в мозг, превращается в дофамин). Декрабоксилирование леводопы происходит не только в ЦНС, но и в крови и др. тканях - образуются дофамин и норадреналин - нежелательные эффекты – повышение АД, бронхоконстрикция.

Наком –КАРБИДОПА+ леводопа, комбинация с ингибиторами периферической декарбоксилазы, побочные эффекты минимальны.

МАДОПАР – леводопа + бенсеразид.

2) Центральные дофаминомиметики.

БРОМОКРИПТИН прямого действия

МИДАНТАН=АМАНТАДИН непрямого действия

Стимулируют дофаминовые рецепторы в ЦНС, повышают активность действующего дофамина.

2. ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ХОЛИНОЛИТИКИ

ЦИКЛОДОЛ

Используется для лечения лекарственного паркинсонизма. Нейролептики блокируют дофаминовые рецепторы, вызывают относительную недостаточность дофамина и проявления паркинсонизма. Блок центральных М-рецепторов симптоматически снижает проявления.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ -купируют судороги, в/в. Действуют на ГАМК-ергические синапсы, увеличивая сродство рецепторов к ГАМК, вызывая в коре разлитое торможение и уменьшая поток патологических импульсов в коре головного мозга. Препараты: нитразепам, лоразепам, диазепам.

Побочные эффекты

1.Возможность развития зависимости.

2.Синдром отмены.Проявляется нарушением сна, возвращением тревожности, вегетативными нарушениями, судорогами при внезапной отмене препарата.

3.Привыкание.

Специфический антагонист бензодиазепинов– флумазенил.