Классификация сульфаниламидов
/. Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся из ЖКТ и медленно выделяющиеся из организма (действующие преимущественно в кишечнике):
Сульгин - применяется при дизентерии, колитах, энтероколитах, носительстве дизентерийных палочек, палочек брюшного тифа, для подготовки к операциям на кишечнике.
Фталазол - расщепляется на норсульфазол и фталевую кислоту. Показания те же. Менее токсичен, чем сульгин.
2. Сульфаниламиды с хорошей всасываемостью из ЖКТ:
- кратковременного действия
Норсульфазол- действует преимущественно на гемолитический стрептококк, пневмококки, гонококки, стафилококки, кишечную палочку. Хорошо проникает в мозг и легкие. Применяется внутрь при инфекциях бронхолегочной системы, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе. Вызывает кристаллурию.
· длительного действия
Сульфадиметоксин (мадрибон) - плохо проникает через ГЭБ, в другие органы и ткани проникает хорошо. Выводится почками в виде растворимых глюкуронидов, поэтому кристаллурию практически не вызывает.
Сульфаниламиды являются первым классом АМП для широкого применения. За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике значительно снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают высокой токсичностью. Существенным является и то, что в связи с многолетним использованием сульфаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.
Сульфаниламиды обладают бактериостатическим эффектом. Являясь по химической структуре аналогами ПАБК, они конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный за синтез дигидрофолиевой кислоты - предшественника фолиевой кислоты, которая является важнейшим фактором жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, содержащих большое количество ПАБК, таких как гной или продукты распада тканей, антимикробное действие сульфаниламидов значительно ослабляется.
Спектр активности
Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных (S.aureus, S.pneumoniae и др.) и грамотрицательных (гонококки, менингококки, Haemophilus influenzae, E.coli, Proteus spp., сальмонеллы, шигеллы и др.) бактерий. Кроме того, они действуют на хламидии, нокардии, пневмоцисты, актиномицеты, малярийные плазмодии, токсоплазмы.
В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий характеризуются высоким уровнем приобретенной резистентности.
Нежелательные реакции:
Системные препараты
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла (чаще при применении сульфаниламидов длительного и сверхдлительного действия).
Гематологические реакции: лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Печень: гепатит, токсическая дистрофия.
ЦНС: головная боль, головокружение, вялость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.
ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Почки: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз канальцев. Кристаллурию чаще вызывают плохо растворимые сульфаниламиды (сульфадиазин, сульфадиметоксин, сульфален).
Щитовидная железа: нарушение функции, зоб.
Местные препараты
Местные реакции: жжение, зуд, боль в месте применения (обычно кратковременные).
Системные реакции: аллергические реакции, сыпь, гиперемия кожи, ринит, бронхоспазм; лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).
Показания.
Системные препараты
Нокардиоз.
Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину Plasmodium falciparum (в сочетании с пириметамином).
Профилактика чумы.
Местные препараты
Ожоги.
Трофические язвы.
Пролежни.
Синтетические антибактериальные средства. Производные оксихинолина, хинолона и нитрофурана. Спектр и характер противомикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
Производные 8-оксихинолина