Средства, применяемые при нарушении функции поджелудочной железы

Панкреатин группа - Ферменты и антиферменты. Фармакологическое действие - восполняющее дефицит ферментов поджелудочной железы.

Содержит экскреторные панкреатические ферменты: липазу, альфа-амилазу, трипсин, химотрипсин, способствует расщеплению белков (до аминокислот), жиров (до глицерина и жирных кислот) и крахмала (до декстринов и моносахаров), нормализует процессы пищеварения. Ферменты, входящие в состав панкреатина, высвобождаются в щелочной среде тонкого кишечника, т.к. защищены от действия желудочного сока оболочкой. Трипсин в верхнем участке тонкого кишечника ингибирует стимулированную секрецию поджелудочной железы, обусловливая обезболивающий эффект панкреатина.

Фестал

группа - Ферменты и антиферменты. Фармакологическое действие - липолитическое, амилолитическое, протеолитическое, нормализующее функции поджелудочной железы, желчегонное.
Компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы за счет панкреатина и желчевыделительной функции печени за счет желчного компонента.

Оказывает протеолитическое, амилолитическое и липолитическое действие. Входящие в состав панкреатина ферменты — амилаза, липаза и протеаза — облегчают переваривание углеводов, жиров и белков, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике.

Апротинин

группа - Ингибиторы фибринолиза, Ферменты и антиферменты. Фармакологическое действие - антифибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое.

Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин) в крови и тканях. После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.

Распределение, метаболизм и экскреция лекарственных средств. Эффекты лекарств на путях выведения из организма.

В оснновном лекарственные вещества распределяются неравномерно, гидрофильные – через эндотелиальные капилляры в межклеточную жидкость, липофильные – по всему организму.

Распределение лекарственного вещества зависит так же и от пути введения, внутривенного, подкожного, и т.

Так же стоит отметить некоторые особенность, например прохождения лекарственноговещества через гематоэнцефалический барьер, в котором отсутствуют межклеточные промежутки. Липофильные вещества хорошо проникают через ГЭБ.

У детей до 2х лет ГЭБ развит недостаточно, и поэтому высокая проницаемость для снотворных, наркотических веществ и транквилизаторов.

Лекарственные вещества могут циркулировать в кровяном русле, или связываться с белками крови, образуя нерабочий комплекс, Вещества могут конкурировать за связь с белком. Жировые ткани могут поглощать липофильные вещества, образуя депо, постепенно отдавая лекарственное вещество.

Биотрансформация.

Превращение липофильных веществ в гидрофильные, выведение веществ из организма.

Биотрансформация протекает в два этапа.

1. Метаболический – реакции окисления, гидролиза, восстановления с помощью цитохромаP450, активность снижается.

2. Биосинтетический – вещество вступает в связь с глюкуроновой кислотой, с остатком H2SO4, метилирование, ацетилирование.

Выведение лекарственныхвещесть происходит: почками – с мочой, ЖКТ – с желчью, легкими, железами внешней секреции.

Гидрофильные вещества выводятся очень быстро. Липофильные в почках реабсорбируются и снова циркулируют.

·

Билет

1. Транквилизаторы (диазепам, феназепам, медазепам, лоразепам, буспирон). Анксиолитики - лекарственные средства, которые уменьшают выраженность тревоги и страха, устраняют беспокойство, эмоцио­нальную напряженность.

Производные бензодиазепина — большая группа соединений, которые стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и за счет это­го повышают чувствительность ГАМК_А-рецепторов к действию ГАМК.

Основные эффекты бензодиазепинов:

1) анксиолитический — устранение тревоги, страха, напряженно­сти (в связи с успокоением, устранением напряженности могут повышаться активность, общительность);

2) седативный (может проявляться в психомоторной затормо­женности, сонливости, снижении концентрации внимания и ско­рости реакций, потенцировании действия этилового спирта и дру­гих веществ, угнетающих ЦНС);

3) снотворный;

4) противосудорожный,

5) центральный мышечно-расслабляющий;

6) амнестический (в высоких дозах могут вызывать антероград-ную амнезию).

В качестве анксиолитиков используют диазепам(седуксен, рела-ниум), хлордиазепоксид(элениум), оксазепам, алпразолам.Седативные и миорелаксирующие свойства мало выражены у медазепама(рудотель; «дневной транквилизатор»). Эти препараты применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, которые сопровож­даются беспокойством, страхами, тревогой.

Препараты из группы бензодиазепинов применяют для ослабле­ния посттравматических стрессовых реакций, для снижения тонуса скелетных мышц при их ригидности, при судорожных состояниях (например, диазепам при эпилептическом статусе). Анестезиологи часто назначают бензодиазепины в порядке премедикации перед хирургическими вмешательствами, в частности, мидазолам, лоразе-пам(вводят внутривенно или внутримышечно).

Бензодиазепины в целом хорошо переносятся больными, но при их применении возможны слабость, сонливость, замедление двига­тельных реакций, нарушение координации (не рекомендуется вож­дение транспорта). Бензодиазепины потенцируют действие этилово­го спирта.

При систематическом применении бензодиазепинов к ним раз­вивается психическая и физическая лекарственная зависимость. Для синдрома отмены характерны тревога, усиление страхов, бессон­ница, ночные кошмары, головокружение, тремор. Отменять бензо­диазепины следует постепенно, в течение недель или даже месяцев.

Бензодиазепины относительно малотоксичны, но в больших до­зах могут вызывать угнетение ЦНС с нарушением дыхания. В этом случае внутривенно вводят антагонист бензодиазепиновых рецепто­ров флумазенил.Гемодиализ при отравлении бензодиазепинами не­эффективен; это объясняется высокой степенью связывания бен­зодиазепинов с белками плазмы крови и значительным объемом распределения (около 10 л/кг).

Агонист серотониновых рецепторов типа 5-НТ_1А буспирон— эф­фективный анксиолитик. В отличие от бензодиазепинов не оказы­вает седативного, противосудорожного и мышечно-расслабляющего действия. Практически не вызывает синдрома отмены и лекарствен­ной зависимости.

2. Средства, стимулирующие эритропоэз (ферроплекс, феррум-лек, коамид, цианокобаламин, кислота фолиевая, эпоэтин-альфа).

К стимуляторам эритропоэза относятся эпоэтины, цианокобал-амин, фолиевая кислота, препараты железа.

Эпоэтин альфаи эпоэтин бета— рекомбинантные препараты эрит-ропоэтина человека. Применяют при анемиях, связанных с поражением костного мозга, хронической почечной недостаточностью. Вводят под кожу или внутривенно.

Цианокобаламин(витамин В₁₂) применяют при пернициозной (злокачественной) анемии, связанной с отсутствием в желудке внутреннего фактора Касла, который способствует всасыванию циано-кобаламина. Препарат вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно.

Фолиевая кислота(витамин В_с) эффективна при макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Препараты железа применяют для лечения железодефицитных гипохромных анемий, т.е. анемий, при которых в эритроцитах снижено содержание гемоглобина. Гипохромные анемии обычно связаны с недостаточным усвоением железа, которое входит в состав гемоглобина.

Железа глюконат, железа хлорид, железа сульфат, железа фума-ратназначают внутрь. Побочные эффекты: констипация или диарея, темный стул, тошнота, боли в эпигастрии.

Железа декстранвводят внутримышечно при непереносимости энтерального применения препаратов железа.

Стимул. Эритропоэза. Железа закисного сульфат, железа лактат, ферковен, фербитол. МД: в тонком кишечнике железо связывается с белком апоферином, образуя комплекс- ферритин, который в плазме крови отщепляет железо, которое присоединяется к в-глобулину-трансфенину и транспортируется в костный мозг. Цианокобаломид. МД: участие в синтезе белка, активация БАВ и ОВП. Фолиевая кислота. МД: участи в синтезе нуклеиновых кислот, аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, метионина.