Классификация гормональных средств контрацепции
1. комбинированные оральные контрацептивы (КОК):
• микродозированные;
• низкодозированные;
- высокодозированные (не применяются в настоящее время);
2. прогестагенные контрацептивы:
• мини-пили;
• инъекционные (пролонгированные);
• подкожные импланты;
3. препараты посткоитальной контрацепции («экстренная» контрацепция).
В зависимости от изменения количества эстрогенного и гестагенного компонентов в комбинированные оральные контрацептивы разделяют на монофазные, двух – и трехфазные.
Монофазные оральные контрацептивы содержат в каждой таблетке постоянную дозу эстрогена и прогестагена. К наиболее употребляемым монофазным оральным контрацептивам относятся регулон, диане-35, марвелон, жаннин, силест, фемоден, мерсилон, новинет, логест. Кроме того, применяются парентеральные средства: пластыри (ЕВРА), влагалищные кольца (НоваРинг).
Трансдермальная контрацептивная система ЕВРА является комбинированным эстроген-гестагенным контрацептивом и представляет собой тонкий пластырь бежевого цвета, площадь контакта которого с кожей составляет 20 см2. Каждый пластырь содержит 600 мкг этинилэстрадиола и 6 мг норэльгестромина. По дозировкам, поступающих в кровь гормонов, система ЕВРА соответствует микродозированным КОК.
Пластырь можно наклеивать на одну из четырёх возможных зон (ягодицы, грудь [за исключением молочных желёз], внутреннюю поверхность плеча, нижнюю часть живота). В течение одного менструального цикла используют 3 пластыря, каждый из которых накладывают на 7 дней. Менять пластырь необходимо в один и тот же день недели. Затем следует сделать 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобная реакция. Влагалищные кольца, содержащие левоноргестрел, нор-этиндрон или прогестерон, обеспечивающие контрацепцию в течение 1–6 месяцев:
НоваРинг — принципиально новый метод контрацепции, использующий влагалищный путь введения гормонов, что способствует достижению стабильного гормонального статуса и высокой контрацептивной эффективности при отсутствии первичного прохождения через печень и ЖКТ, минимальном системном влиянии на организм женщины и отличной переносимости. Каждое кольцо предназначено для применения в течение одного менструального цикла. Женщина сама вводит и удаляет НоваРинг. НоваРинг вводят с 1-го по 5-й день менструального цикла, в течение трёх недель находится во влагалище, затем его удаляют и после 7-дневного перерыва вводят следующее кольцо. В течение первых 7 дней применения вагинального кольца необходимо использовать презерватив. В последующих циклах нет необходимости в дополнительном использовании какой-либо контрацепции.
Современные монофазные оральные контрацептивы различаются по количеству эстрогенного компонента. Выделяют: микродозированные (мерсилон, новинет, логест и др.) и низкодозированные (марвелон, фемоден, регулон) препараты.
Преимуществом монофазных оральных контрацептивов является не только наиболее высокая контрацептивная активность, но и выраженное многообразие лечебных свойств. Определен их хороший терапевтический эффект при гиперпластических процессах эндометрия, молочных желез, альгоменореи, дисфункциональных маточных кровотечениях, предменструальном, климактерическом синдромах, эндокринном бесплодии, эндометриозе.
Двухфазные оральные контрацептивы содержат постоянную дозу эстрогена и меняющуюся дозу гестагена (левонергестрела) в разные фазы менструального цикла. К препаратам этой группы относится антеовин. Используются в настоящее время крайне редко.
Комбинированные трехфазные оральные контрацептивы содержат переменные дозы стероидов соответственно фазам менструального цикла, что обеспечивает естественное течение циклических процессов в репродуктивной системе, хорошую переносимость, наименьшее число побочных эффектов.
Трехфазные оральные контрацептивы особенно показаны курящим, женщинам, входящим в группы риска сердечно-сосудистой патологии и нарушений обмена веществ. К препаратам этой группы относятся тризистон, триквилар, три-регол, милване.
Трехфазные контрацептивы применяют при эктопии шейки матки, усиливая репаративные процессы, способствующие эпителизации эрозии. Препараты этой группы можно назначать для лечения гипофункции яичников, посткастрационного синдрома. Однако имеются сведения о неблагоприятном влиянии трехфазных КОК на структуру яичников (кистообразование) при длительном постояннном применении.
К комбинированным оральным контрацептивам относятся эстроген-гестагенные препараты, каждая таблетка которых содержит эстрогенный и прогестагенный компонент.
В качестве эстрогенного компонента используется главным образом этинилэстрадиол (ЭЭ). Он обеспечивает стабильность цикла, пролиферацию эндометрия. Дозы которого в современных препа-ратах различны:
• в микродозированных - 20 мкг ЭЭ;
• в низкодозированных - 30 или 35 мкг ЭЭ;
• в высокодозированных – 50 мкг ЭЭ.
Прогестагенный компонент представлен норэтинодрелом (I поколение препаратов), норэтистероном, левоноргестрелом, линестренолом или норгестрелом (II поколение), дезогестрелом, гестоденом, норгестиматом (III поколение). Гестагены, обладающие антиандрогенным эффектом: диеногест, ципротерона ацетат, дроспиренон. Прогестагены последнего поколения обладают более выраженным избирательным действием на рецепторы прогестерона и подавляют овуляцию в меньших дозах. Андрогенная активность их значительно снижена, они не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияние на массу тела, не вызывают вирилизацию, не повышают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и обеспечивают адекватный контроль менструального цикла.
Правила назначения КОК
• Первичное назначения — с первого дня менструального цикла. Если приём начат позже (но не позднее 5-го дня цикла), то в первые 7 дней необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
• Назначение после аборта — сразу после аборта. Аборт в первом, втором триместрах, а также септический аборт относят к состояниям категории 1 (ограничений к использованию метода нет) для назначения КОК.
• Назначение после родов — при отсутствии лактации назначают не ранее 21-го дня после родов (категория 1). При наличии лактации КОК не назначают, используют мини-пили не ранее чем через 6 недель после родов (категория 1).
• Переход с низкодозированных КОК (30 мкг ЭЭ) на микродозированные (20 мкг ЭЭ и менее) — без 7-дневного перерыва (чтобы не произошла активация гипоталамо-гипофизарной системы из-за снижения дозы).
• Переход с одного низкодозированного КОК на другой — после обычного 7-дневного перерыва.
• Переход с мини-пили на КОК — в первый день очередного кровотечения.
• Переход с инъекционного препарата на КОК — в день очередной инъекции.
Лечебные эффекты КОК:
• Регуляция менструального цикла.
• Устранение или уменьшение тяжести дисменореи.
• Лечебное действие при предменструальном синдроме.
• Устранение овуляторных болей.
• Уменьшение менструальной кровопотери и вследствие этого лечение и профилактика железодефицитной анемии.
• Уменьшение частоты воспалительных заболеваний органов малого таза.
• Лечебное действие при гиперандрогенных состояниях.