Фармакологическая группа вещества Дигитоксин
Фармакологическая группа вещества Дигитоксин
· Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Характеристика вещества Дигитоксин
Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой). Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиаритмическое, кардиотоническое, улучшающее аккомодацию глаза.
Угнетает Na+-K+-АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозином, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда.
Является неполярным сердечным гликозидом и хорошо всасывается при приеме внутрь: биодоступность — 100%. В плазме на 90% и более связан с белками. Свободная фракция метаболизируется в печени с образованием небольшого количества фармакологически активного дигоксина, инертных метаболитов. Большая часть дигитоксина при «первом прохождении» через печень не метаболизируется и экскретируется с желчью в кишечник, реабсорбируется и поступает снова в печень. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Ежедневно выводится 14% от общего содержания в организме. T1/2 — 6–7 дней. Экскреция и метаболизм не зависят от функционального состояния печени и почек. Вследствие высокой биодоступности и небольшой скорости элиминации быстро кумулирует. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови — 13–15 нг/мл. По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия — через 1–4 ч после приема, пик действия — через 8–14 ч, продолжительность — 14 дней. Оказывает положительный инотропный эффект, отрицательные дромо- и хронотропный эффекты на сердце. Стойко увеличивает фракцию выброса при длительном применении даже при тяжелой сердечной недостаточности. Влияет на нейрогуморальные механизмы, ослабляя чрезмерную симпатическую активность. Антиаритмический эффект обусловлен уменьшением скорости проведения через AV узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Может вызывать повышение ОПСС. При закапывании в глаза повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость, аккомодацию.
Применение вещества Дигитоксин
Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. с тахисистолической формой мерцания предсердий, сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью, трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем — в нормальный синусовый ритм), профилактика пароксизмов предсердной тахикардии. Астенопия, пресбиопия, латентная гипертензия и усталость глаз, нарушение внутриглазного кровообращения, боль в глазах (при мигрени).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, WPW-синдром, AV-блокада высокой степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, рестриктивная кардиомиопатия, клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса, хронический перикардит, ранний период инфаркта миокарда, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелый миокардит, кардиоверсия, амилоидоз сердца, легочное сердце, тиреотоксикоз, микседема, хронические заболевания легких, острая дыхательная недостаточность, гипокалиемия, пожилой возраст, нарушения функции печени.
Побочные действия вещества Дигитоксин
Анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт и боль в животе, диарея, гинекомастия, тромбоцитопения, кожные высыпания.
Пути введения
Внутрь.
Маннит (Mannit)
Фармакологическая группа
· Диуретическое средство[Диуретики]
Фармакодинамика
Осмотический диуретик. За счет повышения осмотического давления плазмы и фильтрации без последующей реабсорбции приводит к удержанию воды в канальцах и увеличению объема мочи. Повышая осмолярность плазмы крови, вызывает перемещение жидкости из тканей (в частности глазного яблока, головного мозга) в сосудистое русло. Не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается умеренным увеличением натрийуреза без существенного влияния на выведение ионов калия. Диуретический эффект тем выше, чем больше концентрация (доза). Неэффективен при нарушении фильтрационной функции почек, а также при азотемии у больных с циррозом печени и асцитом. Вызывает повышение ОЦК.
Показания препарата Маннит
отек мозга;
внутричерепная гипертензия (при почечной или почечно-печеночной недостаточности);
олигурия при острой почечной или почечно-печеночной недостаточности с сохраненной фильтрационной способностью почек (в составе комбинированной терапии);
посттрансфузионные осложнения после введения несовместимой крови;
форсированный диурез при отравлениях барбитуратами и салицилатами;
для профилактики гемолиза при операциях с экстракорпоральным кровообращением с целью предупреждения ишемии почек и связанной с ней острой почечной недостаточности.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
анурия на фоне острого некроза канальцев при тяжелом поражении почек;
дегидратация тяжелой степени тяжести;
левожелудочковая недостаточность (особенно сопровождающаяся отеком легких);
хроническая сердечная недостаточность;
геморрагический инсульт;
субарахноидалыюе кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа);
гипонатриемия;
гипохлоремия;
гипокалиемия.
С осторожностью: беременность, период лактации, пожилой возраст.
Побочные действия
Обезвоживание (сухость кожи, диспепсия, миастения, судороги, сухость во рту, жажда, галлюцинации, снижение АД), нарушение водно-электролитного обмена (увеличение ОЦК, гипонатриемия; редко — гиперкалиемия). Редко — тахикардия, боли за грудиной, тромбофлебит, кожная сыпь.
Взаимодействие
Возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов (связано с гипокалиемией).
Способ применения и дозы
Внутривенно, медленно струйно или капельно.
Профилактическая доза составляет 0,5 г/кг, лечебная — 1–1,5 г/кг; суточная доза не должна превышать 140–180 г.
Перед введением препарат следует подогреть до температуры 37 °С (можно на водяной бане).
При операциях с искусственным кровообращением препарат вводят в аппарат в дозе 20–40 г непосредственно перед началом перфузии.
Пациентам с олигурией следует предварительно ввести в/в капельно пробную дозу (200 мг/кг) в течение 3–5 мин. Если после этого в течение 2–3 ч не будет отмечено повышение скорости диуреза до 30–50 мл/ч, от дальнейшего введения препарата следует воздержаться.
Контрикал® (Contrykal)
Фармакологические группы
· Ингибиторы фибринолиза
· Ферменты и антиферменты
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гемостатическое, антипротеолитическое.
Ингибирует многие протеазы, в т.ч. плазмин, и тормозит фибринолиз.
Показания препарата Контрикал®
Кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций и травм; перед, во время и после родов; геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии, острый панкреатит, профилактика послеоперационного панкреатита и жировой эмболии.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции.
Способ применения и дозы
В/в, струйно, в положении «лежа» (медленно, с максимальной скоростью — 5 мл/мин) или капельно (кратко или длительно).
Больным с острым некрозом поджелудочной железы и выпотом, содержащим ферменты, в брюшную полость — дополнительно внутрибрюшинно.
Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Обычно назначают следующие режимы дозирования:
При остром панкреатите: в/в (медленно) — 200000–300000 АТрЕ (150376–225564 КИЕ), затем в течение 24 ч в/в (капельно) — еще 200000–300000 АТрЕ (150376–225564 КИЕ) апротинина. Лечение проводят до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.
Профилактика послеоперационного панкреатита: в качестве вспомогательного лечения в/в (медленно) — по 200000 АТрЕ (150376 КИЕ)/сут.
Для лечения шоковых состояний: в/в (медленно) начальная доза — 200000–300000 АТрЕ(150376–225564 КИЕ) апротинина, затем — по 140000 АТрЕ (105263 КИЕ) каждые 4 ч.
Профилактика жировой эмболии: в/в (медленно) начальная доза — 200000 АТрЕ (150376 КИЕ) апротинина, затем — ежедневно в/в медленно по 200000 АТрЕ (150376 КИЕ) апротинина (как вспомогательное лечение).
При кровотечениях: начальная доза составляет 300000 АТрЕ (225564 КИЕ), последующие — 140000 АТрЕ (105263 КИЕ) каждые 4 ч в/в (медленно).
Детям Контрикал® вводят в дозе 14000 АТрЕ/кг/сут.
Викасол (Vicasol)
Фармакологическая группа
· Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики
· Противопоказания:
· Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.C осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность.
·
· Способ применения и дозы:
· В/м, разовая доза для взрослых - 10-15 мг, суточная - 30 мг.
· Внутрь, суточная доза для взрослых - 15-30 мг.
· Детям: новорожденным - до 4 мг/сут, до 1 года - 2-5 мг/сут, до 2 лет - 6 мг/сут, 3-4 лет - 8 мг/сут, 5-9 лет - 10 мг/сут, 10-14 лет - 15 мг/сут.
· Продолжительность лечения - 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют.
· При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.
·
· Фармакологическое действие:
· Водорастворимый аналог витамина K (витамин К3), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость).
· В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора, X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба).
· Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
· Начало эффекта - через 8-24 ч (после в/м введения).
·
· Побочные действия:
· Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
· Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
· Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.
· Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у грудных детей); редко - головокружение, транзиторное снижение АД, "профузный" пот, тахикардия, "слабое" наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.
Панкреатин (Pancreatin)
Фармакологическая группа
· Ферменты и антиферменты
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — восполняющее дефицит ферментов поджелудочной железы.
Входящие в состав препарата амилаза, липаза и протеаза облегчают переваривание углеводов, жиров и белков, способствуя более полному их всасыванию в тонком кишечнике.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита.
Побочные действия
Аллергические реакции. При длительном употреблении в высоких дозах возможны гиперурикемия и гиперурикурия.
Взаимодействие
Возможно снижение всасывания препаратов железа. Антацидные средства, содержащие кальция карбонат и/или магния гидроксид, могут снижать эффективность панкреатина.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды. Взрослым — по 1–3 драже 3 раза в сутки. Деям — по назначению врача. Курс лечения — от нескольких дней (при нарушении процесса пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев или лет (постоянная заместительная терапия).
Эргометрин (Ergometrine)
Фармакологическая группа
· Утеротоники
Фармакология
Фармакологическое действие - утеротонизирующее.
Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки. Суживает емкостные сосуды, вызывая повышение центрального венозного давления и АД. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока. Быстро всасывается, длительность действия (повышение тонуса миометрия) от 45 до 180 мин (в зависимости от способа введения). Метаболизируется в печени. Выводится, в основном, почками.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эклампсия и преэклампсия, окклюзионные заболевания коронарных и периферических сосудов, тяжелый синдром Рейно, беременность, роды (I–II периоды).
Ограничения к применению
Роды (III период), ранний послеродовой период (опасность повышения АД), сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. артериальная гипертензия, ИБС, стеноз митрального клапана, веноатриальный шунт, положительный тест с эрготамином (в т.ч. в анамнезе при диагностике коронароспазма), изменения на ЭКГ: изменения сегмента ST во время физической нагрузки или болей в грудной клетке, в покое или при физической нагрузке), почечная и/или печеночная недостаточность, гипокальциемия (может снижаться стимулирующий эффект на миометрий), сепсис (может повышаться чувствительность к эффектам эрготамина).
Взаимодействие
Усиливает эффекты вазоконстрикторов.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в.
Этимизол (Aethimizolum®)
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, аналептическое.
Возбуждает центр дыхания продолговатого мозга, увеличивает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO2) и нервным импульсам, повышает частоту и амплитуду дыхательных движений. Повышает возбудимость сосудодвигательного центра, увеличивает ОПСС и АД.
Индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, АКТГ (нарастает содержание глюкокортикоидов в крови). Угнетает фосфодиэстеразу, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной и др. тканях.
Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени подвергается биотрансформации. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует скелетные мышцы. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояния тревоги.
Противопоказания
Тяжелое угнетение ЦНС, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, отравление судорожными ядами, гипертензия, тяжелые формы атеросклероза, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, глаукома, пожилой возраст.
Взаимодействие
Циметидин усиливает эффекты (уменьшает инактивацию в печени).
НПВС повышают анальгезирующую активность. Увеличивает Т1/2 теофиллина.
Передозировка
Характеризуется беспокойством, раздражительностью, головной болью, бессонницей, тахипноэ, тахикардией, тремором, усилением рефлексов, клоническими судорогами.
Лечение: симптоматическое.
Пути введения
В/м или в/в (медленно), внутрь.
Унитиол (Unithiol)
Фармакологическая группа
· Комплексообразующее средство [Детоксицирующие средства, включая антидоты]
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — дезинтоксикационное.
Фармакодинамика
Активные сульфгидрильные группы унитиола, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, нарушенные ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.
Фармакокинетика
При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Cmax достигается через 15–30 мин после в/м инъекции. T1/2 — 1–2 ч. Объем распределения — 166,5 мл/кг. Препарат распределяется в основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично — в неизмененном виде.
Показания препарата Унитиол
интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, сердечными гликозидами;
гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вестфаля-Вильсона-Коновалова);
хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
алкогольный делирий.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
печеночная недостаточность;
артериальная гипертензия;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.
Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, т.к. происходит быстрая дезактивация Унитиола.
Способ применения и дозы
Преимущественно в/м или п/к. При интоксикации мышьяком — 250–500 мг (5–10 мл водного раствора 50 мг/мл), из расчета 0,05 г/10 кг, в первые сутки — 3–4 раза, во вторые сутки — 2–3 раза, в последующие — 1–2 раза. При отравлениях соединениями ртути — по той же схеме в течение 6–7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.
При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250–500 мг (5–10 мл водного раствора 50 мг/мл) 3–4 раза в сутки, затем 1–2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии — в/м 250–500 мг (5–10 мл раствора 50 мг/мл) ежедневно или через день; курс лечения — 25–30 инъекций; при необходимости повторяют через 3–4 мес. При хроническом алкоголизме назначают 150–250 мг (3–5 мл раствора 50 мг/мл) 2–3 раза в неделю. Для купирования делирия — однократно 200–250 мг (4–5 мл раствора 50 мг/мл).
Фармакологическая группа
· Макро- и микроэлементы
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — восполняющее дефицит калия.
Корректирует метаболические процессы, в т.ч. водно-электролитное равновесие, поддерживает внутриклеточное осмотическое давление.
Фармакодинамика
Участвует в проведении нервного импульса, уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, угнетает автоматизм, снижает токсическое действие сердечных гликозидов на сердце, являясь их антагонистом в отношении влияния на ритм.
Противопоказания
Нарушения функции почек, полная блокада сердца.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея.
Способ применения и дозы
В/в капельно, со скоростью 20–30 капель в минуту.
Нитросорбид (Nitrosorbide)
Фармакологическая группа
· Нитраты и нитратоподобные средства
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее.
Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, снижает тонус периферических венозных сосудов, уменьшает венозный возврат крови к сердцу, давление в сосудах малого круга, одышку, удушье, цианоз.
Противопоказания
Глаукома, черепно-мозговая гипертензия, внутричерепное кровоизлияние, цереброатеросклероз, гипотония.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, гипотония, тахикардия.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды — по 0,005–0,04 г 1–4 раза в день.
ДИХЛОТИОЗИД
Фармакология
Фармакологическое действие - диуретическое, гипотензивное.
Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени — калия и бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, увеличивает выведение ионов магния, уменьшает — ионов кальция, мочевой кислоты. Угнетает реактивность сосудистой стенки по отношению к сосудосуживающим влияниям медиаторов в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов, уменьшает ОЦК, понижает АД.
Неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. В крови на 40–60% связывается с белками. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками. Диуретическое действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 6–12 ч.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), анурия, тяжелая почечная (Clкреатинина — менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность, трудноконтролируемый сахарный диабет, болезнь Аддисона, подагра, детский возраст (до 3 лет).
Ограничения к применению
Гипокалиемия, гипонатриемия и гиперкальциемия, ИБС, одновременный прием сердечных гликозидов, нарушения функции печени и почек, беременность, пожилой возраст.
Фармакологические группы
· Стимуляторы гемопоэза
· Витамины и витаминоподобные средства
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — стимулирующее клеточный метаболизм, гемопоэтическое.
Участвует в переносе метильных фрагментов, образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот, созревании эритроцитов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы.
Противопоказания
Тромбоэмболия, стенокардия.
Побочные действия
Возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Несовместим (в одном шприце) с тиамином бромидом, рибофлавином.
Способ применения и дозы
П/к, в/м, в/в и интралюмбально.
При анемии Аддисона-Бирмера — по 100–200 мкг через день; при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы — по 500 мкг и более на инъекцию (в первую неделю ежедневно, а затем — с интервалами между введениями до 5–7 дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза вводят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии неврологических явлений — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.
При железодефицитных и постгеморрагических анемиях — по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения; при алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг/сут в течение 15 дней.
При болезнях ЦНС и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшении состояния — по 100 мкг/сут; курс — до 2 нед.
При травматических поражениях периферических нервов — по 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — по 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15–30 мкг через день.
При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал по 15–30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200–250 мкг).
Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid)
Фармакологическая группа
· Ингибиторы фибринолиза
Фармакология
Фармакологическое действие - гемостатическое.
Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану А2 и другим эндогенным агрегантам. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, Cmax в плазме крови определяется через 1–2 ч. Выводится почками, в основном в неизмененном виде, примерно 40–60% выводится в течение 4 ч. При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется и резко возрастает концентрация аминокапроновой кислоты в крови. При в/в введении элиминируется быстрее: T1/2 — 77 мин, за 12 ч выводится более 89%.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность.
Ограничения к применению
Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.
Взаимодействие
Эффект снижают антикоагулянты (прямые, непрямые), антиагреганты.
Пути введения
В/в (капельно), внутрь, местно.
Фенотерол (Fenoterol)
Фармакологические группы
· Бета-адреномиметики
· Токолитики
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бронходилатирующее, токолитическое.
Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы, уменьшает сократительную активность и понижает тонус матки. Расширяет бронхи и кровеносные сосуды.
Противопоказания
Гиперчувствительность, глаукома, несбалансированный сахарный диабет, гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания, кровотечение при предлежащей плаценте, отслойка плаценты, инфекции родовых путей, пороки развития плода.
Побочные действия
Тремор, головная боль, чувство беспокойства, нарушения сна, сердцебиение, гипокалиемия, повышение уровня сахара в крови, аллергические реакции.
Взаимодействие
Эффект усиливают симпатомиметики.
Способ применения и дозы
Внутрь — по 1–2 табл. 4 раза в день (но не более 8 табл. в сутки).
Фармакологическая группа
· Противорвотное средство центрального действия, блокирующее дофаминовые рецепторы [Противорвотные средства]
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противорвотное.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в.
Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 5–10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет — по 5 мг 1–3 раза в сутки.
Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10–20 мг (максимальная суточная доза — 60 мг); детям старше 6 лет — по 5 мг 1–3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза — 0,5–1 мг/кг массы тела, кратность введения 1–3 раза.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2–3 ч.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10–20 мг за 5–15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале назначают дозу в 2 раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Фармакологическая группа
· Макро- и микроэлементы
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — спазмолитическое, противосудорожное, гипотензивное, седативное.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или наркозный эффект. Магния сульфат оказывает угнетающее действие на нервно-мышечную передачу. Понижает возбудимость дыхательного центра, в больших дозах при парентеральном введении может вызвать паралич дыхания. Понижает АД, в т.ч. в связи с общим успокаивающим действием (эффект более выражен при гипертонической болезни). Выделяется магния сульфат почками, в процессе выведения усиливается диурез.
Антагонистами иона магния являются ионы кальция. Уменьшение содержания кальция в крови сопровождается усилением действия магния.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
AV-блокада;
артериальная гипотензия;
состояния, сопровождающиеся дефицитом кальция, угнетением дыхательного центра.
Способ применения и дозы
В/м или в/в. Магния сульфат применяют только по назначению врача. Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации магния сульфата в сыворотке крови.
При гипертонических кризах вводят в/м или в/в медленно, по 5–20 мл 25% раствора. При судорожном синдроме, спастических состояниях препарат назначают в/м по 5–20 мл 25% раствора в сочетании с анксиолитическими средствами, обладающими выраженным центральным миорелаксирующим эффектом.
При острых отравлениях ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят в/в по 5–10 мл 5–10% раствора магния сульфата.
Фармакологическая группа
· Антациды
Описание
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоязвенное, антацидное, стимулирующее перистальтику кишечника.
С водой образует гидроокись, нейтрализует соляную кислоту, увеличивая осмотическое давление в просвете кишечника, усиливает перистальтику. При приеме внутрь не всасывается. Антацидное действие не сопровождается вторичной гиперсекрецией, явлений алкалоза не наблюдается.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Взаимодействие
Снижает всасывание дифенина, дигоксина, производных кумарина, НПВС.
Пути введения
Внутрь.
Фармакологическая группа
· Регуляторы водно-электролитного баланса и КЩС
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антацидное, нормализующее КЩС.
Противопоказания
Алкалоз.
Побочные действия
Анорексия, отрыжка, тошнота, рвота, беспокойство, головные боли, алкалоз.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 0,5–1 г (детям — 0,1–0,75 г) несколько раз в сутки.
Местно, в виде полосканий, промываний, ингаляций 0,5–2% раствором.
Клофелин (Clophelin)
Фармакологическая группа
· Альфа-адреномиметики
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное.
Способ применения и дозы
Клофелин
В/м, п/к или в/в.
При гипертонических кризах — в/м, п/к или в/в. В/м и п/к — по 0,5–1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3–4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5–1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин.
Фармакологическая группа
· Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Фармакология
Фармакологическое действие - кардиотоническое.
Проявляет положительное ино- и батмотропное, отрицательное хроно- и дромотропное действие, ингибирует Na+-K+-АТФазу миокардиоцитов. После в/в введения эффект проявляется через 5–10 мин, достигает максимума спустя 15–30 мин. Слабо влияет на ЧССи проводимость по пучку Гиса. В крови лишь небольшая часть (5%) связывается с белками. Полностью выводится с мочой в течение 24 ч. Не кумулирует.
Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения II–III стадии, особенно при неэффективности препаратов дигиталиса, наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, AV-блокада II–III степени, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и констриктивный перикардит, синдром каротидного синуса, интоксикация сердечными гликозидами, тиреотоксикоз, предсердная экстрасистолия (возможен переход в мерцание предсердий).
Взаимодействие
Антагонисты кальция (особенно верапамил) и амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу строфантина-К следует снизить в 2 раза). Симпатомиметики, соли кальция и антиаритмические средства увеличивают риск нарушений ритма. На фоне магния сульфата возрастает вероятность снижения проводимости и AV блокады сердца.
Передозировка
Лечение: уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами; при гипокалиемии — препараты калия; в случае развития нарушений ритма — лидокаин, прокаинамид, пропранолол, фенитоин, хелатирующие агенты (ЭДТА).
Пути введения
В/в, в/м, в/в капельно.
Гепарин (Heparin)
Фармакологическая группа
· Антикоагулянты
Способ применения и дозы
В/в (инфузионно или инъекционно) или п/к, начальная доза — в/в (инъекционно) 5000 МЕ, поддерживающая: непрерывная в/в инфузия — 1000–2000 МЕ/ч (20000–40000 МЕ/сут), предварительно разводя в 1000 мл изотонического раствора NaCl; регулярные в/винъекции — по 5000–10000 МЕ каждые 4–6 ч; п/к (глубоко) — по 15000–20000 МЕ каждые 12 ч или по 8000–10000 МЕ каждые 8 ч.
Динопрост* (Dinoprostum)
Фармакологические группы
· Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
· Утеротоники
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — стимулирующее родовую деятельность.
Является ана