Средства для неингаляционного наркоза

Средствадля неингаляционного наркоза вводят через рот, внутри­мышечно, внутривенно или ректально. Наи­более часто неингаляционный наркоз воспроизводят внутримышечно или внутривенно.

Классифицикация по химическому строению:

производные барбитуровой кислоты другого строения

- гексенал(гексобарбитал) кетамин (калипсол)

- тиопентал-натрий оксибутират натрия

пропанидид (сомбревин)

пропофол

этомидат

Классификация по длительности действия:

1-3-5 минут 10-15 минут длительного действия (более 2 часов)

пропанидид гексенал оксибутират натрия

пропофол тиопентал-натрий

этомидат кетамин

Особенности отдельных средств

Пропанидид (сомбревин)

Быстрое развитие наркоза (в ходе инъекции) практически без стадии возбуждения, с отчетливой (хотя не очень выраженной) анальгезией и миорелаксацией. Иногда может остаться повышенной функция структур, регулирующих двигательную активность скелетных мышц: во время нар­коза отмечается напряжение скелетных мышц, что мешает вправлению вывихов, репозиции костных отломков и др.

Стадия хирургического наркоза длится 3-5 мин, поскольку препарат подвергается быстрому гидролизу.

Побочные эффекты:

- гипервентиляция из-за стимуляции дыхательного центра вызывает интенсивное удалению С0₂, что приводит к урежению частоты дыхания и даже его остановке на 20-40 сек;

- снижение частоты сердечных сокращений, снижение минутного и систолического объема крови из-за блокады β₁-адренорецепторов сердца;

- развитие бронхоспазма и анафилактического шока вследствии освобождения гистамина тучными клетками;

- раз­витие тромбозов и флебитов в результате раздражающего влияния препарата.

Применяют для кратковременных операций в амбулатор­ной практике и для вводного наркоза.

Кетамин (калипсол, кеталар)

Наркоз возникает быстро (15-20сек.) и длится до 15-20 мин. Привнутримышечном введении - от3-5 до 30 мин.

Применяется для введения в наркоз или для его поддержания (впоследнем случае вводится внутривенно капельно).

Вызывает, так называемый «диссоциативный» наркоз -блокируетталямо-кортикальные связи и дезорганизует афферентную чувствитель­ность мозга. На функции коры влияет мало (возможно косвенно).

Может активировать опиатные и серотониновые рецепторы.

Во время наркоза сохраняется мышечный тонус (может даже по­вышаться). Это приводит к усилению выхода калия из мышц в кровь и сохра­нению рефлексов с глотки и гортани. Поэтому обязательно использова­ние миорелаксантов (применяют только антидеполяризующие препара­ты, т.к. деполяризующие способны усиливать выход калия из мышц, что ве­дет к гиперкалиемии).

Кетамин может привести к нарушению обратного нейронального захвата катехоламинов, что приводит к повышению АД, тахикардии, повышению систо­лического и минутного объема крови.

Возможно усиление мозгового кровотока, усиливаетсяобмен веществ в мозге, повышается потребление 0₂, глюкозы, АТФ.

На функцию печени и почек не влияет.

Инактивируется в печени. При этом образуется фармако­логически активный метаболит норкетамин, который приводит к анальге­зии. Анальгезия может сохраняться до3-4 час.

В посленаркозном периоде кетамин приводит к повышениювоз­будимости ЦНС, что проявляется бредом, галлюцинациями, нарушениемсознания.

Применяют в сочетании с дроперидолом или сибазоном и анальгетиками (фентанилом, промедолом). Применяют для мононаркоза, комбинированного наркоза, вводного наркоза. Для премедикации (для уменьшения саливации) используют атропин или метацин.

Тиопентал-натрий

Механизм действия связан с нарушением окисли­тельных процессов в нейронах ЦНС. В большей степени, чем другие бар­битураты, возбуждает центры блуждающих нервов.

Наркоз возникает при внутривенном введении практически сразу - хорошая липорасгворимость препарата способствует его бы­строму проникновению в мозг.

Действие прекращается быстро, так как с кровью препарат проника­ет в ткани с менее интенсивным кровоснабжением («вымывается» из мозга).

Метаболизм замедлен, а выведение препарата из жировой ткани приводит к повышению его концентрации в крови и к появлению эффекта последействия (сонливость, вялость, неглубокое угнетение ЦНС) до не­скольких часов.

Боль, а также вегетативные рефлексы подавляет очень плохо. Блокада вегетативных ганглиев приводит к снижению АД. Может усиливать секрецию бронхиальных желез. Повышение тонуса блуждающего нерва требует применения атропина для премедикации. Возможно угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.

Используют в основном для вводного наркоза.

Натрия оксибутират

Производное ГАМК. Обладает низкой наркотизирующей активностью и недостаточной обезболивающей эффективностью (премедикация промедолом, атропином и димедролом. . При внутривенном введении наркоз наступа­ет через 7-10мин. и длится 2-4 часа. При быстром внутривенном введении могут возникать клонико-тонические судороги, остановка дыхания. При длительном применении возможно развитие гипокалиемии. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Стадии возбуждения не вызывает.

Применяют чаще всего для вводного, базисного и комбинированногонаркоза.

Пропофол (диприван)

Вызывает быструю анестезию, как барбитураты, но выход из нее происходит быстрее. После наркозапропофолом пациенты лучше себя чувствуют, рвота возникает редко(считают, что препарат обладает даже противорвотным действием). Пре­парат не кумулирует, сознание восстанавливается быстро.

В этой связи его часто используют в амбулаторной хирургической практике.Быстро мета­болизируется (коньюгирует в печени с глюкуроновой кислотой),глюкорониды выводятся с мочой. Часть препарата метаболизируется и другимиферментами. Могут возникать и побочные эффекты: угнетение дыхания,снижение артериального давления, мышечные фибрилляции, тремор.

Недостатки пропофола – слабая анальгезия, боль в месте инъекции, значительное снижение АД, изредка вызывает неэпилептический миоклонус.

Этомидат (амидат)

Оказывает быстрое и кратковре­менное анестезирующее действие. Очень редко и минимально оказываетугнетающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры.Эффект после внутривенного введения наступает через 1 мин,длится 3-5 мин. На этом фоне может незначительно снижаться артериальное давление, но не наблюда­ется тахикардии.

На 90% метаболизируется в печени и выводится в виде метаболитовс мочой.

Побочные эффекты: тошпота, рвота, боли при инъекциях, миоклонические подергива­ния, подавление стероидогенеза в коре надпочечников. При длительномвведении наблюдается снижение артериального давления, электролит­ные нарушения и олигурия.

Применяют для вводного наркоза.

Средства для наркоза.

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав) количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Фторотан (галотан) Phthorothanum (Список Б)	Флаконы по 50 и 250 мл	Ингаляционно
Изофлуран Isofluran (Список Б)	Флаконы по 100 мл	Ингаляционно
Закись азота Nitrogenii oxydulatum (Список Б)	Металлические баллоны	Ингаляционно
Десфлуран Desfluran (Список Б)	Флаконы по 240 мл	Ингаляционно
Севофлуран Sevofluran (Список Б)	Флаконы по 250 мл	Ингаляционно
Гексенал (гексобарбитал) Hexenalum (Список Б)	Флаконы по 1,0 сухого вещества	В виде 1-2% р-ра на воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида в вену (1 мл/мин)
Тиопентал-натрий Thiopentalum-natrium (Список Б)	Флаконы по 0,5 и 1,0 сухого вещества	2-2,5% р-р в вену (1 мл/мин)
Кетамин (калипсол) Ketamini hydrochloridum (Список А)	Ампулы 5% р-р по 2 и 10 мл	В вену по 0,02-0,04 мл/кг массы тела. В мыщцу по 0,12-0,16 мл/кг массы тела
Пропанидид (сомбревин) Propanididum (Список Б)	Ампулы 5% р-р по 10 мл	В вену медленно по 0,1–0,2 мл/кг массы тела
Пропофол (диприван) Propofol (Список Б)	Ампулы 1% водная эмульсия по 20 мл	В вену медленно по 2-2,5 мл/кг массы тела
Этомидат (амидат) Etomidat (Список Б)	Ампулы 0,2% р-р по 10 мл (20 мг)	В вену медленно по 0,15-0,3 мг/кг
Натрия оксибутират Natrii oxybutyras (Список Б)	Порошок     Ампулы 20% р-р по 10 мл	Внутрь по 0,1–0,2 г/кг массы тела (за 40 -60 минут до операции) В вену медленно по 0,35 - 0,6 мл/кг массы тела

Спирт этиловый

Спирт этиловый (С₂Н₅ОН)является типичным представителемсредств, оказывающих угнетающее влияние наЦНС. Представляет собойлетучую, бесцветную жидкость. Чистый (98%) спирт воспламеняется и горит. Спирт хорошо растворяется в воде с выделением тепла.

Используется спирт как антисептик для стерилизации инструментов (70%) и обработки рук хирурга (95%) в расчете на его способность оказывать денатурирующее действие на белки клеточной стенки микроорганизмов. Для обтираний и компрессов применяют 40% спирт (раздражающее действие).

Хорошовсасывается в желудочно-кишечном тракте: ротовой полости, пищеводе,20% всасывается в желудке, 80% - в двенадцатиперстной кишке. Для него характерна органотропность: хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнару­живается в простате, яичниках, сперме, проникает через плаценту, выде­ляется с молоком.

Оказывает угнетающее действие на ЦНС: возникает стадия возбуждения, наблюдается снижение самоконтроля, эйфория, угнетение сосудодвигательного центра, что ведет к расширению сосудов кожи и возрастанию теплоотдачи.

При действии на сердце слегка повышается АД, возникает тахикардия.

Алкоголь в малых концентрациях (5%) стимулирует выделение желудочного сока, а в больших, чем 20% - тормозит секрецию и раздражает слизистую ЖКТ. Способствует накоплению липидов в клетках печени (жировая инфильтрация), возможен цирроз.

Обладает умеренной анальгезирующей активностью, снижает чувство страха. Он обладает высокой калорийностью: при метаболизме 100 г образуется 710 ккал энергии.

Угнетает секрецию антидиуретического гормона и окситоцина, что ведет к увеличению диуреза и снижению со­кратительной активности миометрия.

Характерно снижение иммунитета при тяжелом алкоголизме, что приводит к учащению и утяжелению инфекционных заболеваний у алкоголиков.

Экскретируется спирт этиловый из организма в неизмененном виде через легкие, почки, молочные и потовые железы, а часть его подвергается биотрансформации. Биотрансформация протекает главным образом в печени и до 15% - в тканях.

Завершающей фазой метаболизма этанола является реакция с уча­стием фермента ацетальдегиддегидрогеназы, в результате которой из ацетальдегида образуется С0₂ и Н₂0 с выделением энергии.

Значительный интерес представляют эффекты ацетальдегида (промежуточного метаболита): усиление освобождения из адренергических окончаний норадреналина, что приводит к повышению общего периферического сопро­тивления, тахикардии, повышению потребности миокарда в кислороде; образование тетрагидроизохинолинов при конденсации ацетальдегида с дофамином ведет к галлюцинациям и проявлению абстиненции; конденсат с серотонином оказывает ингибирующее влияние на моноаминоксидазу, что также приводит к галлюцинациям; высвобождение эндорфинов и сти­муляция ими опиатных рецепторов приводят к психотропному действию. Ацетальдегид нарушает функцию печени и элиминацию продуктов метаболизма; вызывает гипокальциемию и гипокалиемию, а также метаболический ацидоз. Под влиянием ацетальдегида наблюдается повышение агрегации тромбоцитов и угнетение сократительной функции миокарда.

Острое отравление алкоголем напоминает наркоз: гипотермия, гипотензия, тахикардия, нарушение дыхания и смерть из-за угнетения дыхательного центра.