Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они довольно токсичны (кокаин, дикаин) либо плохо растворимы в воде (анестезин).

Препарат	Активность	анестезии
	Поверхностный (теминальный)	Инфильтрационный.	Проводниковый	Токсичность
Кокаин		3,5	1,9	3 -5
Дикаин	10 - 20	10 - 20	10 – 20	10 - 15
Новокаин	0,1
Лидокаин	0,5	2 – 4	2 - 3	1,5 - 2
Тримекаин	0,4	3 – 3,5	2,5 – 3,5	1,2 – 1,4

Кокаин – НАРКОТИК!!!

Василий Константинович Анреп (1852-1918) - впервые обнаружил анестезирующие свойства кокаина и рекомендовал использовать его в практической медицине для местного обезболивания (1879).

Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин - алкалоид растения Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Обладает высокой анестезирующей активностью, превосходя в этом отношении новокаин.

Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью.

Даже для поверхностной анестезии кокаин следует применять с осторожностью, так как он всасывается со слизистых оболочек и может быть причиной побочных и токсических эффектов.

Чаще всего кокаин используют в глазной практике, закапывая его растворы в полость конъюнктивы.

Наряду с выраженной поверхностной анестезией, продолжающейся около 1 ч, кокаин суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление обычно снижается. Однако у ряда лиц возникает острое повышение внутриглазного давления (очевидно, нарушается отток внутриглазной жидкости). Кокаин, особенно при длительном применении, отрицательно влияет на эпителий роговицы, вызывая его слущивание и изъязвление.

При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Эффекты развиваются в нисходящем порядке. Прежде всего изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации. Кокаин суживает сосуды и повышает артериальное давление (наряду со стимулирующим влиянием на сосудодвигательный центр), вызывает тахикардию и мидриаз (расширение зрачков).

Кокаин стимулирует и центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный, центр рвоты), возможны судороги.

Если доза кокаина достаточно велика, возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением. Смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

При остром отравлении кокаином следует прежде всего уменьшить его всасывание с места введения.

· Если это пищеварительный тракт, то проводят промывание желудка (0,05- 0,1% раствором калия перманганата), назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные.

· При нанесении кокаина на слизистую оболочку его смывают изотоническим раствором натрия хлорида.

· Если препарат был введен в ткани, ограничение его всасывания достигается наложением жгута проксимально от места инъекции. Кроме того, непосредственно на место введения кокаина помещают пузырь со льдом.

· При тяжелой интоксикации необходимо быть готовым к проведению вспомогательного дыхания, а также к трахеотомии и искусственному дыханию.

· Для купирования возбуждения внутривенно вводят диазепам.

При хроническом применении кокаина (вдыхание через нос, жевание листьев кока, иногда внутривенное введение) развивается лекарственная зависимость (кокаинизм). Причиной ее, по-видимому, является возникающая под влиянием кокаина эйфория: повышение настроения, устранение неприятных эмоций и ощущений. Резкое прекращение приема кокаина вызывает тягостное психическое состояние, но такой тяжелой абстиненции, какая наблюдается при лекарственной зависимости от опиоидных анальгетиков (героина или морфина), при кокаинизме не возникает. Это объясняется тем, что к кокаину развивается психическая, а не физическая зависимость. Привыкания к нему не возникает или выражено в небольшой степени.

********************************************************************************************

К препаратам, применяемым в основном для поверхностной анестезии, относится также дикаин (тетракаина гидрохлорид).

По активности он примерно в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее его. При использовании дикаина для анестезии слизистой оболочки глаза на внутриглазное давление и аккомодацию он не влияет. Зрачки не расширяет. Возможно раздражение слизистой оболочки роговицы.

Дикаин расширяет сосуды, поэтому при анестезии слизистых оболочек его целесообразно сочетать с адреналином или другими адреномиметиками.

В отдельных случаях дикаин применяют для эпидуральной анестезии.

При использовании дикаина для поверхностной и эпидуральной анестезии нужно быть очень осторожным в отношении дозировки. Дикаин хорошо всасывается через слизистые оболочки, и небольшое превышение высших терапевтических доз может стать причиной тяжелых токсических эффектов, а в некоторых случаях и смертельного исхода.

********************************************************************************************

Для поверхностной анестезии используют также пиромекаин, сходный по структуре с тримекаином.

********************************************************************************************

Анестезин, в отличие от названных препаратов плохо растворим в воде (легко растворяется в спирте, жирных маслах). В связи с этим его применяют наружно в виде присыпок, паст, мазей (на пораженную поверхность кожи), а также энтерально для воздействия на слизистую оболочку пищеварительного тракта (например, при болях в желудке) в порошках, таблетках, суспензиях. Кроме того, анестезин назначают в суппозиториях при трещинах прямой кишки, геморрое. Во всех случаях анестезин вызывает поверхностную анестезию.

********************************************************************************************

Новокаин применяют для всех видов анестезии (0,25 – 5%) но, преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. В медицинской практике используют в виде гидрохлорида.

Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин - 1 ч.

Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Это относится и к его метаболитам. Через слизистые оболочки новокаин проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко (иногда для этих целей его используют в оториноларингологии в высоких концентрациях - 10% растворы).

Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или несколько снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например, адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.

При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью.

Влияние новокаина на ССС проявляется гипотензивным эффектом (результат угнетающего воздействия препарата на ЦНС и симпатические ганглии), а также кратковременным противоаритмическим действием (увеличиваются эффективный рефрактерный период и время проведения по проводящей системе сердца, снижаются возбудимость и автоматизм).

Одним из метаболитов новокаина является парааминобензойная кислота - конкурентный антагонист антибактериальных средств из группы сульфаниламидов.