Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике метопролола тартрат

Фармакокинети-ческий параметр или другая информация по фармакокинетике Параметр или информация по фармакоки-нетике бисопролола из ТКФС Клиническое значение данного параметра или информации при применении метопролола
Биодоступность, % 50% Служит для подбора режима дозирования, метопролол принимают 1 раз в сутки.
Влияние пищи на всасывание Нет Прием метопролола возможен утром до завтрака, во время или после него..
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч 0,5-1,5 ч Служит для прогнозирования времени наступления максимального фармакологического эффекта от приема лекарственного препарата.
Связь с белками плазмы крови, % 12% Определяет концентрацию активного действующего вещества в плазме крови, способность к кумуляции.
Объем распределения, л/кг 3,5 л/кг Служит для подбора нагрузочной дозы, необходимой для создания эффективной концентрации в плазме.
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме CYP3A4, CYP2D6 Бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Эффект первого прохождения (высокий печеночный клиренс) +++ Определяет количество лекарственного вещества в неизменном виде поступающего в системный кровоток.
Активные метаболиты нет Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче после приема бисопролола, не проявляют фармакологической активности.
Период полувыведения, Т1/2, ч 3-7 ч Служит для определения промежутка времени, необходимого для достижения равновесной концентрации.
Органы выведения Почки, толстый кишечник Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками, незначительное количество через толстый кишечник
Клиренс, л/ч 15 л/ч Служит для подбора поддерживающей дозы, позволяющей достичь равновесной концентрации в крови.
% препарата, выводимого в неизмененном виде 50% Клиренс метопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками.
Проникновение в грудное молоко Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Прием препарата Эгилок не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Проникновение через гистогематические барьеры умеренное Регулирует распределение лекарственного вещества между системным кровотоком и тканевыми барьера.

Оценка межлекарственного взаимодействия

ЛС Омник Энап Аспирин Атор Метопролол Эрикстра
Омник - Совместное применение нгибиторов АПФ приводит к усилению нипотенивного дей-я ,может приводить к развитию гипотензии Не взаимодействует Не взамодействует Не взамодействует Не взаимодействует
Энап Совместное применение нгибиторов АПФ может приводить к развитию гипотензии,гипокалиемии и нарушению функции почек. - Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ может уменьшаться за счет снижения синтеза простагландинов, вызываемого салицилатами Не взамодействует Не взамодействует Не взаимодействует.
Аспирин Не взаимодействует Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ может уменьшаться за счет снижения синтеза простагландинов, вызываемого салицилатами - Не взамодействует Ослабление антигипертензивного эффекта Не взаимодействует
Аторис Не взамодействует Не взамодействует Не взамодействует - Не взамодействует Не взаимодействует
Метопролол Не взамодействует Не взамодействует Ослабление антигипертензивного эффекта Не взамодействует - Не взаимодействует
Омник Не взаимодействует Риск развития гиперкалиемии. Не взаимодействует Не взаимодействует Не взаимодействует -
                   

Наши рекомендации