Дәрілік заттарға ферменттердің әсері

Кейбір ДЗ жасуша ішіндегі және жасуша сыртындағы арнайы ферменттердің белсенділігін жоғарылатады немесе тежейді. Жасушаның қызметін қамтамасыз ететін жасушаның аденилатциклаза жүйесі өте маңызды болып табылады, өйткені, көптеген ДЗ әсері, жасушаішілік циклды аднозинмонофосфаттың (цАМФ) деңгейін реттейтін, фосфодиэстераза, аденилатциклаза сияқты ферменттердің белсенділігімен байланысты.

ДЗ ферменттермен әр түрлі дәрежеде, қайтымды, қайтымсыз түрде өзара әсерлесіп, фармакологиялық әсердің ұзақтығы мен қарқындылығы сипаттайды.

Дәрілік заттардың жасуша мембранасына физико-химиялық әсері

ДЗ жасуша мембранасына физико-химиялық әсері, иондардың мембрана арқылы тасмалдануы салдарынан, трансмембраналық электр потенциалдарының өзгеруіне негізделген. Оның жүйке және бұлшық ет жүйелерінің қызметінде маңызы бар, өйткені, синапстар арқылы жүйке импульстарының жүруі бұзылады, жасушалардың электрлік белсенділігі тежеледі. Мұндай әсер ету механизімі аритмияға қарсы ДЗ, жергілікті анестетиктерге, наркозға арналған ДЗ тән.

Дәрілік заттардың тікелей химиялық (цитотоксикалық) әсері

ДЗ жасуша ішіндегі молекулалармен немесе жасушаішілік құрылымдармен тікелей әсерлесіп, жасушаның тіршілігін жоюға әкеледі. Мұндай әсер ету механизімі антибиотиктерге, вирусқа қарсы ДЗ, цитостатиктерге тән.

Дәрілік заттардың таңдамалы әсері

ДЗ таңдамалы әсері препараттың әр түрлі мүшелер мен тіндерге таралып, жинақталып, селективті әсер етуі арқылы жүзеге асырылады.

Селективтілігі төмен ДЗ

Селективтілігі төмен дәрілік заттар көптеген мүшелер мен тіндерге әсер ете отырып, көптеген жанама әсерлерді тудырады. Әр препарат әсер ету спектріне қарамастан, әр түрлі жағымсыз реакциялар туындатады. Мысалы үшін, наркотикалық анальгетиктер тобына жататын морфин, ауырсынуды басып қана қоймай, тыныс алуды тежеп, седативті әсер көрсетеді. Ісікке қарсы дәрілік заттар тек ісік жасушаларына әсер етіп қоймай, сүйек тініне, ішек эпителиіне әсер етіп, ауыр жағымсыз реакциялардың туындауына себеп болады.

Селективтілігі жоғары ДЗ

ДЗ селективтілігі неғұрлым жоғары болса, жағымсыз әсерлері соғұрлым аз болады. ДЗ таңдамалылығы оның мөлшеріне байланысты. ДЗ мөлшерін жоғарылатқан сайын, оның таңдамалылық (селективтілік) қасиеті төмендей түседі.

Дәрілік заттардың мөлшері

ДЗ әсері оны бір рет қабылдағандағы мөлшерімен анықталады. Препараттың мөлшеріне емнің тиімділігі ғана емес, сонымен қоса, қауіпсізідігі де байланысты. Кейбір науқастарға орташа терапевтік мөлшер жеткіліксіз болып табылып, мөлшерін жоғарлатуды талап етеді, бірақ, қажетті әсерге қол жеткізгенімен жанама әсерлер туындамайды.

ДЗ жеке сезімталдылық фармакодинамика мен фармакокинетикаға әсерін тигізетін әр түрлі факторларға байланысты: науқастың жасына, жынысына, дене салмағына, АІТ, қанайналым, бүйрек пен бауыр жағдайына, препараттың дәрілік формасына, ағзаға енгізу жолына, тағамның құрамы мен мөлшеріне т.б.

ДЗ мөлшерін латын тілінің «D» әріпімен белгілеп, келесі түрлерін ажыратады:

· көмекші мөлшер – қан құрамында ДЗ терапевтік концентрациясын қамтамасыз етуге қажетті ДЗ мөлшері;

· тәуліктік мөлшер – тәулік бойы қолданылатын ДЗ мөлшері;

· курстық мөлшер – емдеу курсына қажетті ДЗ мөлшері;

· әсер көрсететін минимальды мөлшер (пороговая) – фармакотерапевтік әсер көрсететін ДЗ минимальды мөлшері;

· жоғары бір реттік терапевтік мөлшер – орташа терапевтік мөлшерді қолданғанда жеткілікті фармакологиялық әсер туындамаған жағдайда қолданылатын ДЗ мөлшері;

· жоғары тәуліктік терапевтік мөлшер – орташа терапевтік мөлшерді қолданғанда жеткілікті фармакологиялық әсер туындамаған жағдайда қолданылатын ДЗ тәуліктік мөлшері;

· токсикалық мөлшер – ағзаға қауіпті токсикалық әсер көрсететін ДЗ мөлшері;

· тиімді мөлшер (эффективті) – препараттың токсикалық зерттеулер кезінде эффект берген мөлшер;

· летальды мөлшер – өлімге әкелетін ДЗ мөлшері.

Наши рекомендации