Антигипертензивные средства

Классифи­кация

Препараты, уменьшающие активность симпатической нервной системы

a2-адреномиметики, аго­нист имидазолиновых рецепто­ров*

Симпатоли­тики

b1-адреноблокаторы, b1+b2-адреноблокаторы*

a1-адреноблокаторы, a+b-адреноблокаторы*

Ганглиоблокаторы

	Препараты и их синонимы		1. Клонидина г/х (Клофелин, Ге­ми­тон) 2. Метилдофа (Допегит, Альдо­мет) 3. Гуанфацина г/х (Эстулик) 4. Моксонидин* (Цинт)		5. Резерпин (Сер­пазил) 6. Раунатин		7. Метипранолол* (Триме­пра­нол) 8. Ацебутолол (Сектраль) 9. Метопролол (Корвитол) 10. Небиволол (Небилет) 11. Бисопролол (Конкор) 12. Бетаксолол(Локрен) 13. Атенолол (Тенормин) 14. Талинолол (Корданум)		15. Празозин (Минипресс) 16. Доксазозин (Кар­ду­ра) 17.Теразозин(Корнам) 18. Лабеталол* (Лакар­дия) 19. Карведилол* (Кори­ол) 20. Проксодолол*		21. Гексаметония бензо­суль­фонат(Бензогек­со­ний) 22. Азаметония бромид (Пен­тамин) 23. Димеколина йодид (Ди­меколин) 24. Трепирия йодид (Гиг­ро­ний)
	Механизм действия		Стимулируют a2-адренорецеп­то­ры СДЦ, умень­шают выход нор­ад­рена­лина в синап­тическую щель (1-3). Сти­мулирует имида­золи­но­вые ре­цеп­торы ЦНС, угнетает ак­тив­ность СДЦ (4). Уменьшают нис­ходя­щее сим­­пати­ческое вли­яние на ССС (1-4).		Уменьшают запа­сы нор­­ад­ренали­на, ад­ре­налина, до­­фа­ми­на в пре­си­нап­ти­чес­кой мембране (5, 6).		Блокируют b1-адренорецепторы ми­о­карда (7-14), b2-адре­но­ре­цеп­торы бронхов и матки (7).		Блокируют a1-адреноре­цеп­­то­ры пе­ри­ферических со­су­дов (13-17). Бло­ки­ру­ют a-, b-ад­ре­норе­цеп­то­ры со­судов и ми­о­карда (18-20).		Блируют Н-холиноре­цеп­то­ры ве­­ге­тативных ганглиев. Фар­ма­ко­ло­гическая денер­вация ор­ганов (21-24).
	Фармаколо­ги­чес­кие эффекты		Снижают АД (1-4), сердечный выброс (1,3), ОПСС (1-4), ВГД (1), проявляют седа­тив­ный, потенции­рующий эффект (1-3).		Уменьшают АД и ОПСС. Седатив­ный (5, 6), анти­арит­ми­чес­кий (6), ней­ро­­леп­ти­чес­кий, по­тен­цирую­щий эффект (5).		Антигипертензивный, анти­ан­­ги­­наль­­­­­н­ый (7-14), анти­аритми­чес­кий (7-11, 13, 14). Пони­жают ВГД (12, 20), мем­бра­носта­билизирую­щий (8, 12).		Расширяют артерии, по­ни­жа­ют ОПСС и АД (15-20), тонус гладкой мус­ку­ла­туры пред­стательной же­лезы (15-17). Анти­ан­ги­нальный (18-20), ан­тиаритмический (20), антиок­си­дантный (19) эф­фект.		Расширяют перифериче­ские со­су­ды, понижают АД, то­ну­с глад­кой мус­кула­туры внут­ренних органов, секре­цию же­лез (21-24).
	Показания к примене­нию и вза­имоза­меня­емость		Эссенциальная и почечная ГБ (1-4), (1, 3), глаукома (1), синдром абсти­ненции (1).		Ранние стадии ГБ (5, 6).		ГБ (7-14). Про­фи­лактика стено­кар­­дии (7-9, 11-14), ИМ (8, 9, 14), ми­г­рени (9, 13). ХСН (9-11). ИБС (10, 11), гла­укома (12), та­хиарит­мии (7-10, 13, 14), ИМ (13, 14).		ГБ (15-20), ДГПЖ (15-17). ГК, ИБС (18-20), ХСН (19, 20), профи­лактика ИМ (19), за­стойная сер­деч­ная недо­ста­то­ч­­ность (15, 17, 19), глаукома (20), феохромо­цитома (18).		ГБ, ГК (21-24); отек мозга, лег­ких (23); эн­дартериит (21-23); уп­рав­ляемая гипо­тония (21, 22, 24); ЯБЖ, колики (21, 23); БА (21, 22); холе­цис­тит (23); эклампсия (22, 24).
Врач и прови­зор, помни!		Антигипертензивные средства несовместимы с глюкокортикостероидами. Клонидин, метилдофа и гуанфацина г/х – с антиаритмическими, антагони­стами кальция, вазоди­лататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сер­деч­ными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. b-адреноблокаторы несовместимы с наркотическими анальгетиками, ингибиторами холинэстеразы, трициклическими анти­депрессантами, препаратами спорыньи, верапамилом. b-адреноблокаторы усиливают действие инсулина, пероральных гипогликемических средств. Кло­нидина г/х, метилдофа могут вызывать ортостатический коллапс; при длительном приме­нении развивается толерантность; при резкой отмене препа­ратов возникает синдром “отмены”. Гуанфацина г/х назначается только вечером из-за угнетающего действия на ЦНС. Психотропное действие резерпина в сочетании с антигистаминными средствами усиливается. Празозин, доксазозин, теразозин уменьшают быстроту реакции. Дозу празозина повышают постепенно, т.к. возможно появление феномена «первой дозы» (артериальная гипотония вплоть до развития коллапса). Во время еды: 18. После еды: 4, 5, 6, 10.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифи­кация

Периферические сосудорасширяющие средства

Периферические вазоди­лататоры, активатор калие­вых каналов*

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II*

Антагонисты ионов кальция, серотониновых рецепто­ров*, спазмолитические средства **.

Препара­ты и их синони­мы

1. Гидралазина г/х (Ап­рессин) 2. Диазоксид (Гиперстат) 3. Миноксидил* 4. Нитропруссид натрия (Нанипрус, Ниприд)

5. Эналаприл (Энап) 6. Квинаприла г/х (Аккупро) 7. Рамиприл (Тритаце) 8. Каптоприл (Капотен) 9.Моэксиприл (Моэкс) 10. Периндоприл (Преста­риум) 11. Лизиноприл (Лизопресс)

12. Спираприл (Квадро­прил) 13. Лозартан калия (Коза­ар)* 14.Валзартан (Диован)* 15. Ирбесартан (Апровель)* 16. Телмисартан (Прайтор)* 17.Эпросартан (Теветен)*

18. Нифедипин (Адалат) 19. Галлопамил (Прокорум) 20. Амлодипин 21. Лацидипин (Лаципил) 22. Исрадипин(Ломир) 23. Мибефрадил (Позикор) 24. Верапамил

25. Дилтиазем 26. Кетансерин (Суфрек­сал)* 27. Папаверина г/х ** 28. Бендазол** (Дибазол) 29. Папазол** (папаверина г/х+бендазол)

Механизм действия

Селективная релак­сация перифери­ческих сосудов за счет образования моноок­сида азота (NO) (1-4). Ак­ти­ва­­ция калие­вых каналов (3).

Ингибируют АПФ и превращение ангиотензина I в ангио­тен­зин II (5-12). Проявляют антагонизм с рецепторами ангио­тен­зина II – эндогенного вазопрессорного вещества (13-17).

Блокада транспорта Са2+ и расширение сосудов (18-25); блокада 5-НТ2-серотониновых ре­цеп­торов и a1-адренорецеп­торов (26). Ингибирование фосфо­диэсте­разы и накопление цАМФ (27-29).

Фармако­ло­гичес­кие эф­фекты

Расширяют артерии, понижают ОПСС и постнагрузку на сердце (1-13); расширяют вены, уменьшают венозный возврат крови к сердцу, уменьшают преднагрузку (4-11); понижают АД (1-17), повышают сердечный выброс (1, 5, 8, 11); релаксирующее действие на ЖКТ, мат­ку (2), кардиопротекторное, натрийуретическое действие (5-12).

Гипотензивный (18-26), антиангинальный (18-20, 22-25), анти­арит­мический (19, 24, 25), спазмолитический, сосудо­рас­ши­ря­ющий (26-29), седативный (27), умеренный имму­но­стиму­ли­рую­щий (28), токолитический (18).

Показания к приме­не­нию и взаи­моза­меняе­мость		Симптоматическая ГБ, ГБ, устойчивая к дейст­вию b-адреноблока­то­ров, симпа­толитиков, ди­­у­ретиков (1-4), ХСН (4), экламп­сия (1), ГК (1, 2, 4).		Тяжелые формы ГБ (5-17); постинфарктное состо­яние (5, 7, 8, 11), ХСН (5, 7, 8, 10-15), диабети­ческая неф­ро­патия (5-17).		ГБ, ГК (18-29). ГБ в сочетании со стенокардией (18-20, 23-25, 27); профилактика и лечение тахи­аритмий (19, 24, 25), нару­шения перифери­ческого крово­обра­щения (18).
Врач и прови­зор, помни!		Вазодилататоры несовместимы с местными анестетиками, гидралазина г/х – с глюкозой; эналаприл, моэксиприл, периндоприл – с калийсберегающими диуре­тиками, квинаприл – со снотворными и наркотическими средствами, тетрациклинами, рамиприл – с наркотическими анальгетиками, местными анестетиками; вера­па­мил, галлопамил – с антиаритмическими, ингаляционными анестетиками, сердечными гликозидами. Мибефрадил – с терфена­дином, цизапридом, астемизолом; бендазол – с эпинефрина г/х, атропина сульфатом, бензогексонием, магния сульфатом, эуфиллином, витамином С. Диазоксид, введенный в первом периоде родов, может привести к прекращению родовой деятельности. Нитропруссид натрия под действием света разрушается, приобретая при этом темно-коричневый цвет. Папаверина г/х несовместим с антикоагулянтами, калия йодидом, кислотой ацетилсалициловой, преднизолоном, натрия бромидом, натрия гидрокарбонатом. Ингибиторы АПФ противопоказаны при беременности в связи с риском возникновения пороков развития плода. Больным с нарушением функции печени и почек гидралазина г/х следует принимать с интервалом в 16 ч. После еды: 1, 28. Во время еды: 26. До еды: 10. Независимо от приема пищи: 5, 23.

АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классифи­кация

статины

секвестран-ты желчных кислот

фибраты

другие

Антиоксиданты

Ангиопротекторы

Препараты и их синонимы

1. Ловастатин (Мевакор) 2. Симвастатин(Зокор) 3. Флувастатин(Лескол) 4. Правастатин(Липостат) 5. Аторвастатин(Липримар) 6. Церивастатин (Липобай)

7. Холестира­мин (Холестан) 8. Колестипол(Холестид) 9. Хьюаровая смола (Гуарем)

10. Гемфибро­зил 11. Фенофибрат (Липантил) 12. Ципрофиб­рат (Липанор) 13. Этофибрат

14. Пробукол (Липомал)

Прямого действия 15. Токофе­рол (Витамин Е) 16. Рутин (Витамин Р) 17. Аскорби-но­вая к-та (Витамин С)

Непрямого действия 18. Метионин 19.Липоевая к-та(Эспа-Липон) 20. Глутами-но­вая к-та

21. Пири-кар­бат (Парми­дин)

22.Гепарин 23. Тикло­пидин (Тиклид)

Механизм действия

Снижают син­тез хо­лестерина в печени за счет конкурент­ного ингибирования фермента ГМГ-КоА ре­дукта­зы (1-6).

Связывают в ки­шечнике жел­ч­ные кислоты, хо­ле­сте­рин и вы­­водят их из организма (7-9).

Активируют ли­попротеинлипазу (10-13). Тормо­зит биосинтез холе­стерина в печени (12).

Ингибирует синтез липидов, уменьшает вса­сывание холе­с­те­рина и ате­ро­геннные свой­ст­ва липопроте­идов (14).

Ингибируют неферментативное пе­­рекисное окисление липидов мем­бран сосудистого эндотелия (15-20), стабилизируют структуру и функ­цию мембран клеток (15-17).

Антибради­кининовое действие (21).

Тормозят актив­ность тромбо­ген­ных факто­ров свертыва­ния (22, 23).

Фармаколо­ги­ческие эффекты

Снижают в крови уровень общего холестерина (1-14, 21, 22), тригли­церидов (1-6, 10-13, 22), липопротеидов низкой плотности (1-14) и липопротеи­дов очень низкой плотности (1-6, 10-13), увеличивают уровень липопро­теидов высокой плотности (1-6, 10-14), антиоксидантное (14-20), фибрино­ли­тическое действие (10-13, 21), уменьшают агрегацию тромбоцитов (10-13, 21-23).

Предупреждают деструкцию эла­сти­ческих волокон сосудов, про­цессы инфильтрации липидов и фиброз (15-20). Иммуностиму­ли­рующий эффект (17).

Улучшает метаболи­чес­кие процес­сы в стенках со­судов (21).

Антикоагулянт­ное и антиагре­гантное дейст­вие (22, 23).