Фармакологические свойства отдельных препаратов

Phenobarbitalum – Фенобарбитал

Форма выпуска:

- таблетки 0,05 и 0,1

Механизм действия опосредуется через ГАМК-ергическую систему: ионы хлора при этом в большей степени проникают в клетку и возникает гиперполяризация мембраны - уменьшается возбудимость нейронов эпилептогенного очага и нейронов других отделов головного мозга. Препарат оказывает выраженное гипнотическое действие. Для лечения эпилепсии применяют в субгипнотических дозах. За счет хорошей липофильности может депонироваться в жировой ткани, что создает условия для мате­риальной кумуляции.

Для фенобарбитала характерны следующие нежелательные эффекты:

· угнетение ЦНС: сонливость, нистагм, снижение внимания;

· привыкание, связанное с индукцией микросомальных ферментов;

· проявляет лекарственную зависимость – после прекращения введения препарата развивается абстиненция, которая проявляется нарушением функции кровообращения, дыхания, раздражительность.

Противопоказан:

· при тяжелых поражениях печени и почек;

· при алкоголизме;

· при наркотической зависимости;

· при миастении;

· при беременности (тератогенное действие);

· при кормлении ребенка.

Phenytoin (Dipheninum) —Дифенин

Форма выпуска:

- таблетки 0,117.

Механизм действия дифенина не достаточно изучен. Полагают, он блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток и ограничивает распространение судорожной активности.

В ЖКТ всасывается хорошо, но пик концентрации возникает медленно через 4-6-24 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Может вызывать индукцию микросомальных ферментов печени. Период Т ½ - 20-30 часов. Кумулирует, в меньше степени, чем фенобарбитал. Эффективен при некоторых формах сердечной аритмии, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Побочные эффекты:

· расстройства ЖКТ (преходящие);

· атаксия;

· сыпь;

· гиперплазия десен (местное действие на митотическую активность клеток).

Противопоказания:

· заболевания печени, почек;

· сердечная недостаточность;

· кахексия.

Clonazepam —Клоназепам (Антелепсин)

Формы выпуска:

- таблетки 0,001 , 0,002;

- амп. 0,05% - 1 мл.

По структуре схож с нитразепамом (производное бензодиазепина). Механизм действия связан с бензодиазепиновыми и ГАМК-ергическими рецепторами. В отличие от нитразепама у препарата более выражено противосудорожное, нежели снотворное действие. Применяется при раз­ных формах эпилепсии.

Побочные эффекты:

· расстройства координации движений;

· нистагм;

· миалгия;

· угнетение кроветворения;

· аллергические реакции.

Противопоказан:

· при нарушениях функции печени и почек;

· при миастении;

· при беременности;

· при кормлении грудью.

При одновременном приеме клоназепама, вальпроата натрия и дифенина возможна провокация судорожных припадков. Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, анальгетиков и миорелаксантов.

Ethosuximide —Этосуксимид (Cуксилеп )

Форма выпуска:

- капсулы по 0,25.

Механизм: подавляет проницаемость кальциевых каналов в мембране нервных клеток, что подавляет их возбудимость в эпилептический очагах.

Всасывается хорошо, пик концентрации наступает через 4 часа, с белками плазмы не связывается. Метаболизируется в печени и на 80% выводится из организма в виде глюкуронидов.

Наиболее эффективен при малых припадках, однако используют и при миоклонических приступах, при невралгии тройничного нерва.

Побочные эффекты:

· головокружения, головные боли;

· нарушение зрения;

· тошнота, рвота.

Противопоказания:

· печеночно-почечная недостаточность;

· беременность;

· кормление грудью;

· в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и др. занятий, требующих повышенного внимания, быстрых физических и психических реакций;

· исключить прием алкоголя.

Natrii valproas – Натрия вальпроат (Ацедипрол, Конвульсофин)

Форма выпуска:

- таблетки или капсулы по 0,15 , 0,2 , 0,3.

Механизм: подавляет активность фермента ГАМК-трансферазы, в результате повышает содержание ГАМК в ЦНС, что обуславливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга.

Препарат не только предупреждает приступы, но и улучшает психический статус больного и его настроение. Хорошо всасывается в ЖКТ, пик концентрации достигается через 2 часа, метаболизируется в печени с превращением неактивных метаболитов, Т ½ - 8-15 ч.

Побочные эффекты:

· расстройства ЖКТ;

· снижение агрегации тромбоцитов и снижение свертываемости крови;

· тератогенен;

· кальциевая соль вальпроевой кислоты способна ухудшать утилизацию карнитина, что может приводить к нарушению функции печени, мышечной дистрофии, кардиомиопатии.

Противопоказания:

· нарушение функции печени и поджелудочной железы;

· геморрагические диатезы;

· беременность;

· кормление грудью.

Carbamazepine —Карбамазепин (Финлепсин, Тегретол)

Формы выпуска:

- таблетки 0,1 , 0,2;

- таблетки ретард 0,2 , 0,4.

Механизм: подавляет проницаемость натриевых каналов и понижает возбудимость NMDA-рецепторов, поэтому снижает возбудимость в эпилептогенном очаге и подавляет формирование патологического импульса. Препарат более эффективен при психомоторных эквивалентах.

Карбамазепин в отличии от других препаратов оказывает антидепрессантное действие, улучшает настроение (нормотимическое действие), меньше других нарушает интеллектуальную деятельность мозга. Оказывает терапевтическое анальгетическое действие при невралгии тройничного нерва.

Побочные эффекты:

· головокружение, головная боль;

· нарушение аккомодации;

· атаксия;

· нарушение кроветворения;

· тошнота, рвота;

· нарушение функции печени;

· психические нарушения.

Противопоказан:

· при нарушениях атриовентрикулярной проводимости;

· при поражениях печени;

· при нарушениях кроветворения;

· при порфирии;

· при абсанс, миоклонических припадках;

· при беременности.

Lamotrigine —Ламотриджин (Ламиктал)

Форма выпуска:

- таблетки по 0,025, 0,05, 0,1.

Блокирует натриевые каналы и вы­свобождение глутамата из пресинаптических окончаний. Хорошо всасы­вается из ЖКТ. Пик концентрации наступает через 2-2,5 часа после перорального приема. Длительность эффекта - 24-30 часа.

Примерно 65% препарата метаболизируется в печени.

Ламотриджин показан при малых припадках, психомоторных эквивален­тах и при больших припадках.

Побочные эффекты:

· атаксия;

· тошнота;

· диплопия;

· аллергические реакции.

Противопоказания:

· печеночная недостаточность;

· почечная недостаточность;

· дети до 2 лет, пожилые люди;

· беременность.

Gabapentin - Габапентин (Нейронтин)

Форма выпуска:

- капсулы по 0,1; 0,3; 0,4.

Это аналог ГАМК, способствует стимуляции ГАМК-ергических ре­цепторов. Применяют при парциальных судорогах. Препарату присуща анксиолитическая и болеутоляющая активность.