Аллергические реакции
У некоторых людей может быть повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам и могут быть аллергические проявления. Это, чаще всего, кожно-сосудистые реакции и появление зудящих высыпаний.
9. В последние годы появились в литературе данные о том, что прием сульфаниламидных препаратов беременными женщинами вызываеттератогенное действие
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• глубокие гнойные раны и ожоги с выражённой экссудацией
• беременность
• лактация (период грудного вскармливания)
• повышенная чувствительность к компонентам препарата
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Высокоэффективна комбинация САП с антифолиевыми препаратом триметопримом. Он усиливает действие САП, нарушая восстановление тригидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Комбинация САП с триметопримом обеспечивает значительное увеличение степени и спектра антимикробной активности САП. Выпускают препараты, в которых САП соединены с триметопримом: бисептол - комбинация сульфометоксазола с триметопримом; протесептил - комбинация сульфадимезина с триметопримом,
Большое распространение получил бисептол. В отличие от САП бисептол обеспечивает не только бактериостатичес-кий , но и бактерицидный эффект, что значительно увеличивает его антимикроб-ную активность (в 20 - 100 раз активнее).
Высокая активность бисептола позволяет принимать его в небольших дозах, не вызывающих кристаллоурии. Хорошо всасываясь, препарат обнаруживается в терапевтической концентрации в крови через 2 часа после приема, сохраняется она в течение 12 часов. Бисептол хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в том числе и в СМЖ. Бактерицидный механизм действия, меньшая токсичность, высокая анимикробная активность позволяет использовать бисептол для лечения инфекционных заболеваний у недоношенных, новорожденных и детей раннего возраста.
При хронических воспалительных заболеваниях кишечника эффективна комбинация САП длительного действия с производными аминосалициловой кислоты - салазопиридазин, салазодиметоксин. Эти препараты практически не всасываясь, расщепляются в просвете толстого кишечника до СА, обеспечивающих анимикробное действие, и остатка аминосалициловой кислоты, оказывающей противовоспалительный эффект.
Следует учитывать, что САП могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов, метотрексата, антидиабетических сульфа-ниламидов. Результатом такого взаимодействия могут быть клинические признаки передозировки перечисленных препаратов. Снижают эффективность Са-препараты, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК: новокаин, новокаинамид. Антагонистом бисептола является фолиевая кислота. Нецелесообразно на фоне лечения САП употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК: зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые).
Синергидный эффект, связанный с вытеснением САП из связи с белками плазмы, отмечается при сочетании САП с бутадионом, салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
В заключении можно сказать, что все САП хранят по списку Б в хорошо упакованной таре. Некоторые препараты представляют собой гидраты и при несоблюдении условий хранения постепенно теряют воду, что может привести к уменьшению физических свойств.
САП относятся к химиотерапевтическим (антибактериальным средствам), их применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых разнообразной флорой. САП назначают главным образом при непереносимости антибиотиков или развития к ним привыкания. Не редко их комбинируют с некоторыми антибиотиками. В настоящее время наиболее используемыми препаратами являются:
Сульфадимезин - используется при пневмококовых, стрептококковых, менингококковых инфекциях, сепсисе, гонорее, и других инфекциях, вызванных кишечной и другими микрофлорами. Он быстро всасывается, относительно мало токсичен. Очень
часто его применяют вместе с антибиотиками. При лечении назначают обильное щелочное питье, систематически проводят исследования крови. Выпускается в виде порошков и таблеток по 0,25 и 0,5 г.
Этазод - применяют при пневмониях, дизентириях, воспалении, ангине, перитоните. раневых инфекциях. Препарат мало токсичен, хорошо переносится больными, быстро всасывается, выделяется главным образом с мочой. Меньше ацелируется, обычно не вызывает изменения картины крови. Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Уросульфан - применяют при циститах, пиелитах, цистопиелитах, пиелонефритах, инфицированных гидронефрозах и т. д. Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, в крови создает высокие концентрации. Выделяется почками. Малотоксичен, отложения препарата в мочевых путях не наблюдается. Выпуск: таблетки по 0,5 г.
Сульфапиридазин - длительно действующий САП. Максимальная концентрация наблюдается через 3-6 часов, введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки. В течение 7-10 дней обеспечивает тера-певтическую концентрацию в крови во время курса лечения. Препарат, связанный с белком не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере освобождения из связи с белками. Применяют для лечения пневмоний, бронхитов, фарингитов, дизентерии, гнойных менингитах, лепре. Могут возникнуть побочные реакции в виде головной боли, диспептических расстройств, кожных высыпаний, лихорадке, поэтому следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата. Осторожно применять у больных с заболеваний кроветворной системы, почек, печени, сердечной декомпенсации.
Фталазол - медленно всасывается из ЖКТ, задерживается в основном в кишечнике, где происходит отщепление активной сульфаниламидной части молекулы. Малотоксичен, побочных явлений обычно не вызывает. Применяют при острой и хронической дизентерии, колитах, гастроэнтеритах, при оперативных вмешательствах на кишечнике - для профилактики гнойных осложнений.
Судьфацил-натрий - эффективен при стрепто-, гоно-, пневмококковых, колибациллярных инфекциях. Хорошая растворимость в воде позволяет использовать его для инъекций. Противопоказан при тяжелых заболеваниях кроветворной системы, уремии, гиперчувствительности к САП. Выпуск: 30% р-р в ампулах по 5 мл, 20% глазные капли по 1,5 мл. Мазь 30 % в упаковке по 10 г.
Салазопиридазин - представляет собой продукт азотосоединения сульфапиридазина и салициловой кислоты, в организме распадается на сульфапиридазин и 5-аминосалициловую кислоту. Оказывает антибактериальное и противовоспалительное действие. Применят для лечения больных неспецифическим язвенным колитом, а также при заболеваниях, протекающих с аутоиммунными нарушениями. Болезни Крона, язвенном колите ректально в виде суспензии и свечей. Формы выпуска: таблетки по 0,5, 5% суспензия во флаконах по 250 мл, свечи по 0,5.
Ко-тримоксазол (сульфаметаксазол + три-метопим). Сочетание этих двух препаратов каждый из которых оказывает бактериостатическое действие обеспечивает высокую бактерицидную активность. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий- Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кисоты, а триметопим блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизма тетрагидрофолиевую кислоту. Оба компонента имеют одинаковую скорость элиминации. Препарат эффективен при инфекциях дыхательных путей, эмпиеме плевры, бронхоэктатической болезни, при инфекции ЖКТ. Назначают внутрь 2 таблетки 2 раза в день, в тяжелых случаях 2-3 раза в день. Форма выпуска таблетки.