Миотропные спазмолитики-папаверин, но-шпа

В-ВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КИШЕЧНИК

НА ПОДЖЕЛУДОЧНУЮ ЖЕЛЕЗУ.

1. Стимулирует секрецию ПЖЖ гормон кишечника – секретин

2.ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ использ.при недост. функции, при хронических панкреотитах:

ПАНКРЕАТИН(Панзинорм, фестал, мезим-форте). - из высушенных ПЖЖ убойного скота. Когда обр. мало трипсина или понижается переваривающая активность кишечника

3.ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕОЛИЗА При острых панкреатитах - повышается активность протеолитических ферментов - панкреонекроз - применяют ингибиторы протеолиза – Апротинин (контрикал + трасилол (ингиб. трипсин, каликреин )+ гордокс(угнетает каликреин). Они ингибируют протеолитические ферменты железы и в крови.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ ВЕЩЕСТВА.

1. Холесекретики. Действуют прямо на гепатоциты и повышают секрецию желчи (аллохол, окса – фенамид, цветки бессмертника, кукурузные рыльца).

2. Хологога. Ускоряют изгнание желчи, расслабляя сфинктер Одди. Так действуют все спазмоли­тики.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

На тонкий кишечник–

КАСТОРОВОЕ МАСЛО (из семян клещевины). В 12-перстн. Кишке под влиянием липазы кастор. масло - рициноловую кислоту, которая раздражает механо-рецепторы тонкого отд. кишечника и повышает перистальтику, приме­няют при острых запорах и отравлениях (но не жирорастворимыми веществами). Нельзя беременным. На ряду с перистальтикой увеличивает со­кратимость матки (для стимуляции родовой деятельности). Действует через 4-8 часов.

На толстый кишечник-

Растительныеслабительные содержащие антрагликозиды-лист сенны, корень ревеня, кора крушины. Механизм действия - содержат антрагликозиды, которые в печени превращаются в эмодин и хризофановую кислоту и выделяются в просвет толстого отдела кишечника, раздражают ммеханорецепторы кишечника, увеличивая перистальтику. Действуют через 8-12 часов. Применяются при хронических запорах. Возможна толерантность. Применяют длительно.

Синтетическиеь - бисакодил. Оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном со­держимом кишечника и вызывая раздражение рецепторов слизистой оболочки. Применяют при хронических запорах, перед рентгенологическим исследованием ЖКТ

На весь кишечник–

солевые слабительные. Они повышают осмотическое давление в просвете кишечника, жидкость из тканей идет в сторону большего осмотического давления (закон осмоса) - увеличивается объем содержимого кишечника - раздражение механорецепторов - увеличение перистальтики. Действуют через 3-4 часа. Применяют при острых запорах и отравлениях (так как не происходит резорбция токсических продуктов)

.

Сердечно сосудистые средства

Кардиотропные препараты Действ. приемущ. на сердце

Вазоактивные препараты

Для лечения коронарной недостаточности

Антигипертензивные

Кардиотоники

Сердечные гликозиды

Гипертензивные

Противоаритмические

Негликозидные кардиотоники

Быстрого и короткого дейст­вия	Средней продолжительности действия	Медленного и продолжитель­ного действия.
Препараты Строфанта - настойка срофанта - строфантин Майского ландыша (Convalaria majalis) - настойка ландыша - коргликон	Препараты Горицвета весеннего (Adonis vernalis) - настой травы горицвета ве­сеннего - Аденозид Наперстянки шерстистой - дигоксин - целанид	Препараты Наперстянки пурпуровой - дигитоксин - кордигин (новоголен) - порошок листьев наперстянки
1.Вводятся парентерально 2.Хорошо раствор. в воде 3. Но плохая липотропность	1. Лучше раств. в жирах 2. Выше липидотропность 3. Эф-ны при пероральном введении	Наоборот с препаратами быстрого и короткого действия

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды - соединения растительного происхождения, обладающие кар-диотонической активностью. Содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весен­ний, ландыш майский, желтушник и др.cВ структуре сердечных гликозидов можно выделить две части:

1. сахаристую (гликон)

2. несахаристую (агликон).

Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном.

Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (скорость и продолжительность действия), обуславливающую, сродство к сахарам организма и липотропность (способность проникать ч/з мембраны ЖКТ). Т.к. в крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что способствует кумуляции. Прочно фиксируется в тканях, а следо­вательно, обладает высокой степенью кумуляции - дигитоксин. Гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие - строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Инак­тивация сердечных гликозидов осуществляется в печени.

Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, приме­няемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Снижается КПД, нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследст­вие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный крово­ток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамнческие эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую (кардиотоническое действие), нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na⁺, К⁺-АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Из­меняется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению со­держания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способ­ствует образованию сократительного белка (актомиозина). Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряжен­ность окислительного фосфорилирования. Систола становится мощной и короткой (положи­тельное инотропное действие).

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и ба-рорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сер­дечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к уд­линению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат

(отрицательное хронотропное действие).

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей сис­теме сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желу­дочков (отрицательное дромотропное действие).

Таким образом, сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели (увеличивается ударный и минутный объем сердца), при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки, увеличивается диурез.

Экстракардиальные эффекты СГ. Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек. Сердечные гликозиды уменьшают уровень альдостерона (аналогия химического строения) и тоже увеличивают диурез.

Показания к назначению сердечных гликозидов. Острая и хроническая сердечная недоста­точность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия.

Лечение острой сердечной недостаточности заключается в разрыве порочного круга:

1. Назначением диуретиков;

2. Ингибиторов альдостеронпревращающих ферментов

3. Вазоделятаторами (α-адреноблокаторы)

4. Кардиотоническими веществами (β₁-адреномиметики)

5. Назначение сердечных гликозидов в последнюю очередь

Порочный круг при сердечной недостаточности

4. Сердечная недостаточность

1. Снижение кровоснабжения почки, =>снижение фильтрации

Повышение преднагрузки

увеличение постнагрузки

Ангиотензин приводит к сужению сосудов

выделение альдостерона

3. Превращение ангиотензина в ангиотензин-2

2. выделение ренина

Увеличение ОЦК

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (куммуляция).

Симптомы интоксикации сердечными гликозидами.

1. Боль в эпигастрии, тошнота, рвота:

2. кардиальные симптомы - резкая брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной про­водимости; боль в сердце;

3. в тяжелых случаях - нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения - ксантопсия).

4. Снижается диурез;

5. нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.).

Лечение интоксикации

1. начинают с отмены гликозида.

2. Назначают препараты калия

Калия хлорид,

Панангин,

3. калия оротат .

так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце.

3. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную

АТФазу в комплексной терапии используют

Унитиол

Дифенин.

4. Поскольку сердечные глико­зиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связы­вающие эти ионы: