Метадон
Синтетический опиоид метадон был получен в 1945 г. немецкими химиками в поисках анальгетиков, лишенных наркогенности.
История использования метадона в наркологии достаточно типична. Будучи слабым анальгетиком, он успешно применялся для купирования опийного абстинентного синдрома, после чего — как средство заместительной поддерживающей терапии героинизма и морфинизма и, наконец, как препарат, выбранный самими наркоманами в поисках эйфории. Первые случаи метадоновой наркомании на Западе известны с 1997 г.
Известно, что кокаин также вначале использовался как анальгетик и сосудосуживающий препарат в хирургии, затем, по предложению 3. Фрейда, для лечения морфинизма (хотя злоупотребление кокаином в Европе было уже известно), а теперь это один из популярных нелегальных наркотиков. После неудачного опыта 3. Фрейда было сформулировано правило: препарат, очень хорошо купирующий абстинентный синдром, сам является наркотиком. В нашей стране метадон не производился и не закупался достаточными партиями (см. обзор Ю. П. Сиволапа и В. А. Савченкова, 1999).
Метадон существует в форме раствора, порошка (таблеток). Раствор используется на Западе в поддерживающем амбулаторном лечении в дозе 30—120 мг за один прием в сутки. Состояние больных контролируется анализом мочи на содержание наркотических средств. Результаты анализов диктуют большой отсев пациентов, показывая, что они дополняют лечение уличным метадоном, транквилизаторами (особенно диазепамом) и снотворными средствами, поэтому лечение метадоном по существу оставлено, тем более что появилось лечение антагонистами и агонистами опиатов, пока не разочаровавшее наркологов (см. главу 16).
Сейчас метадон применяют как эйфоризирующий препарат, приобретаемый на черном рынке. Его принимают наркоманы опийной группы и молодежь, только начинающая злоупотребление. Примечательно, что поддерживается репутация метадона как препарата, который лечит от наркомании. Это не случайно, и можно предположить, кому выгодны спрос на метадон, снижение страха перед наркотиками, будь то ЛСД или «безобидная марихуана» (см. главу 9).
Метадон, как и кодеин, действует лучше — сильнее и дольше при пероральном приеме, нежели при парентеральном, в отличие от морфина и героина, лучше действующих парентерально. Эйфоризирующая доза 50—100 мг зависит от того, имеется ли толерантность к героину. Метадон и героин обнаруживают перекрестную толерантность, но дозировать метадон трудно и трудно выяснить точно рост толерантности. При тяжелой передозировке смерть наступает от отека легких и анурии с гематурией.
Обычно метадон продается не в таблетках, а насыпанным в пакетики и измеряется, как и героин, граммами. Сколько в этих граммах миллиграммов метадона, неизвестно. Больше говорят о «щепотках» и «кончике ножа». Считая такие меры, можно предположить, что суточная толерантность в процессе болезни увеличивается в 5—10 раз, разовая — в 2—3 раза («три щепотки за раз»).
Метадон клинически действует так же, как и опиаты, хотя количественные характеристики его эффектов намного слабее. Так, эйфория не интенсивна, первая фаза практически не ощутима. Вторая — аналогична тому состоянию, которое бывает при приеме кодеина, — выражен эффект стимуляции; в третьей фазе не наблюдается сонливости, первоначально опьянение длится 4—6 ч. Активизирующий эффект метадона сразу проявляется и в сокращении ночного сна без ущерба для дневного самочувствия. Как отметила Н. Г. Найденова, на протяжении всех стадий зависимости от метадона, и в опьянении, и в абстинентном синдроме, крайне слабо выражена вегетативная симптоматика. Это облегчает при необходимости сокрытие злоупотребления.
Абстинентный синдром также выражен не интенсивно в сравнении с героинизмом и морфинизмом. Начинается он не спустя несколько часов, не к концу первых суток после прекращения наркотизации, а на вторые, иногда третьи сутки (в зависимости от потребляемых доз). Также замедленно (хотя в меньшей степени) развивается кодеиновый абстинентный синдром.
Значимой особенностью зависимости от метадона являются признаки органического поражения мозга. Об этом можно судить не только по рассеянной неврологической симптоматике, но и по случаям (пока немногочисленным) делириозного помрачения сознания на высоте абстиненции (без алкоголизации или употребления других седативных средств в анамнезе) и наиболее наглядно — по быстро наступающим тяжелым дисфориям.
Клиническая картина метадоновой зависимости обнаруживает признаки органического поражения мозга в большей степени, чем при злоупотреблении другими опиоидами. В дели-риозном синдроме — обильный наплыв зрительных и слуховых галлюцинаций, на фоне дисфории больные проявляют вязкость, ригидность, крайнюю грубость, агрессивность без учета ситуации и даже после нормализации состояния — отсутствие критики. Метадон не только как прочие опиаты предопределяет абстинентный синдром новорожденных, но действует эмбрио- и фетотоксично в процессе беременности. Более того, если начатая дезинтоксикация беременных морфинисток и героинисток может предотвратить абстинентный синдром у новорожденных, то при злоупотреблении беременных метадоном, по данным итальянских ученых, в 35—50 % случаев лечение безрезультатно.
Несмотря на, казалось бы, облегченную собственно наркологическую симптоматику, зависимость от метадона нельзя считать легкой. Помимо напряженных злобных состояний дисфории, возникающих в абстинентном синдроме и ремиссии, субъективно тяжел абстинентный синдром. Здесь мы снова обнаруживаем сходство с кодеинизмом: не очень интенсивный, без остроты мышечных болей и изматывающей диспепсии абстинентный синдром при зависимости от метадона длится в 1,5—2 раза дольше, чем при морфинизме. Симптоматика колеблется, то исчезает, то возвращается вновь без видимой связи с внешними обстоятельствами (лечением). При этом влечение к наркотику практически постоянно и трудно поддается нейролептической коррекции. Ремиссии, учитывая дисфории и обостряющееся влечение, нестойки, и больные возвращаются вновь к метадону или переходят на злоупотребление другими наркотиками, чаще опиатами. Сами наркоманы признают, что «соскочить» с метадона трудно.