Проблемы совершенствования лекарственных форм для новорожденных и детей до 1 года, а также с антибиотиками связаны с коррекцией вкуса, запаха, внешнего вида и упаковки

Для исправления вкуса, цвета и запаха в различных лекарственных средств, особенно применяемых в детской практике, применяют корригирущие вещества. Установлено, что эффективное терапевтическое средство, имеющее неприятный вкус, у детей оказывает во много раз меньший эффект или вообще не оказывает лечебного воздействия. Все корригирующие вещества можно разделить на две группы:

1)вещества, исправляющие вкус и запах.

2)вещества, исправляющие цвет.

Учитывая сложное восприятие вкуса, трудно осуществить подбор корригентов для лекарственных средства, обладающих горьким, соленым, кислым вкусом или сложными их сочетаниями. Необходимо учитывать возможность изменения всасываемости веществ, стабильности действующих ингредиентов и фармакологической активности. Известно, например, что сахарный сироп и некоторые фруктовые сиропы снижают резорбцию сульфаниламидов, антибиотиков из корригируемых ими форм.

При подборе корригирующих веществ следует учитывать основные положения теории вкуса. Если все вкусовые ощущения разделяют на четыре основные группы (ощущения кислого, сладкого, горького, соленого), то лекарственные средства имеют более сложные сочетания ощущений (например, горько-соленый, сладко-кислый). Отсюда сложность в подборе корригентов для лекарственных средств. В качестве корригирующих веществ в настоящее время предложены к применению природные и синтетические вещества обычно в виде растворов, сиропов, экстрактов, эссенций. Из сиропов особенно распространены сахарный, вишневый, малиновый, солодковый, из подслащивающих веществ - сахароза, лактоза, фруктоза, сорбит, сахарин. Поэтому наиболее перспективным является сорбит - заменитель сахарозы.

Образуя вязкие растворы, он также стабилизирует многие фармацевтические субстанции. Помимо указанных веществ, для исправления вкуса используют различные ВМС, макромолекулы которых как бы обволакивают молекулы действующих веществ и вкусовые рецепторы языка, К ним относятся агар, альгинаты, пектины. Корригирующим действием обладают и эфирные масла: мятное, анисовое, апельсиновое.

По эстетическим соображениям, а также с целью более благоприятного воздействия на психику детей, применяют красящие вещества. Учитывая бесполезность красящих веществ в развитии фармакологической реакции и опасность их для организма как нежелательныххимических добавок, специалисты стараются ограничить сферу их применения в производстве лекарственных средств, по возможности обходясь естественными красителями. К ним относятся различные окрашенные сиропы (малиновый, вишневый), природные красители (каротин).

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Алгоритм выполнения работы:

1. Описать свойства входящих ингредиентов, составить расчеты на предложенные рецепты, проверить дозы, прописанных ингредиентов, если в состав растворов для инъекций входят сильнодействующие вещества. Оформить оборотную сторону ППК. Описать рецепты в соответствии с общими методическими указаниями.

2. Приготовить по 3 лекарственные формы.

3. Оформить к отпуску лекарственные формы и оценить их качество на каждом этапе в соответствии с технологической схемой изготовления.

4. Оформить лицевую сторону ППК и журнал регистрации отдельных стадий изготовления инъекционных растворов

5. Оформить протокол.

Выписан рецепт:

Возьми: Раствора Рингера-Локка 1000 мл

Простерилизуй!

Дай. Обозначь. Для внутривенного введения.

Раствор Рингера-Локка готовится по следующей прописи:

Возьми: Натрия хлорида 9,0 Кальция хлорида 0,2 Натрия гидрокарбоната 0,2 Калия хлорида 0,2 Глюкозы 1,0 Воды для инъекций до 1000 мл Смешай. Простерилизуй! Дай. Обозначь: раствор Рингера-Локка.

Rp: Natrii chloridi 9,0 Calcii chloridi 0,2 Natrii hydrocarbonatis 0,2 Kalii chloridi 0,2 Glucosi 1,0 Aquae pro injectionibus ad 1000 ml Misce. Sterilisetur! Da. Signa. раствор Рингер-Локка.

Свойства ингредиентов:натрия хлорид (Natrii chloridum) – белый кристаллический порошок, соленого вкуса, легко растворим в воде.

Калия хлорид (Kalii chloridum) – белый кристаллический порошок, без запаха, легко растворим в воде.

Кальция хлорид (Calcii chloridum) – бесцветные кристаллы горько-соленого вкуса. Гигроскопичен, расплывается на воздухе.

Натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas) – белый кристаллический порошок, без запаха, солено-щелочного вкуса, устойчив в сухом воздухе, медленно расплывается во влажном.

Глюкоза (Glucosum) – белый мелкокристаллический порошок без запаха, сладкого вкуса.

Совместимость ингредиентов прописи:ингредиенты прописи совместимы.

Характеристика лекарственной формы:жидкая лекарственная форма для внутривенного, а также для введения в клизмах при больших потерях жидкости организмом и при интоксикациях (токсическая диспепсия, холера, состояние после операции). Лекарственная форма является истинным раствором, в состав которого не входят вещества списков «А» и «Б». Раствор представляет собой прозрачную бесцветную жидкость слабо-щелочной реакции. Раствор стерилен и является апирогенным.

Проверка правильности выписывания рецепта – рецепт выписан правильно, проверка доз веществ списков «А» и «Б» и норм единовременного отпуска – в данном случае не требуется.

Оформление паспорта письменного контроля:

Лицевая сторона паспорта письменного контроля:	Оборотная сторона паспорта письменного контроля:
Дата № рецепта Aq. pro injectionibus 500 ml Natrii chloridi 9,0 Kalii chloridi 0,2 Calcii chloridi 0,2 Glucosi 1,0   Простерилизовано! Приготовил (подпись) Проверил (подпись) Отпуст (подпись)   Дата № рецепта Aq. pro injectionibus 500 ml Natrii hydrocarbonatis 0,2   Простерилизовано! Приготовил (подпись) Проверил (подпись) Отпустил (подпись)	Воды для инъекций 500 мл Натрия хлорида 9,0 Калия хлорида 0,2 Кальция хлорида 0,2 Глюкозы 1,0
Воды для инъекций 500 мл Натрия гидрокарбоната 0,2

Технология лекарственной формы с теоретическим обоснованием:раствор Рингер-Локка получают путем смешивания равных объемов 2-х отдельно приготовленных растворов, один из которых представляет собой раствор натрия гидрокарбоната (рН 7,8-8,6), другой - раствор глюкозы с натрия, калия, кальция хлоридами (рН 5,5-6,5).

Растворы во флаконах стерилизуют в паровом стерилизаторе паром под давлением 1-1,1 кгс/см (атм) при температуре 119-121⁰ С.

Растворы во флаконах объемом до 100 мл стерилизуют в течении 8 мин., от 100-500 мл 12 мин, свыше 500 мл – 15 мин.

Флаконы с раствором оформляют этикетками с указанием номера анализа и номеров серий исходных растворов.

Упаковка и оформление:выпускаются во флаконах вместимостью 100, 150, 500 мл, укупоренных резиновыми пробками 25 П, ИР-21 под обкатку алюминиевыми колпачками.

Флаконы с раствором натрия гидрокарбоната заполняют на половину номинальной емкости (например, разливают по 200 мл во флаконы вместимостью 450 мл). Солевой раствор с глюкозой в этом случае разливают по 200 мл во флаконы вместимостью 250 мл. Растворы укупоривают и маркируют. При маркировке каждый из растворов, входящий в комплект раствора Рингера-Локка, должен быть обозначен индивидуально.

Оценка качества лекарственной формы:

Анализ документации: имеющиеся рецепт, паспорт письменного контроля и номер лекарственной формы соответствуют. Ингредиенты совместимы. Расчеты сделаны верно.

Правильность упаковки и оформления: объем флакона из нейтрального стекла соответствует объему лекарственной формы. Лекарственная форма укупорена герметично. Оформление соответствует НД.

Органолептический контроль:бесцветная, прозрачная жидкость. Механические включения отсутствуют.

Объем лекарственной формы 1000 ± 10 мл, что соответствует нормам допустимых отклонений (± 1%) в соответствии с Государственной фармакопеей Республики Беларусь.

ТЕСТЫ

1. Обязательному фильтрованию в аптеке подлежат: а) растворы для новорожденных; б) растворы для внутреннего применения; в) растворы для инъекций; г) суспензии из термолабильных веществ.

2. При приготовлении суспензий и эмульсий для инъекций в аптеке стерилизуют: а) отдельно лекарственные вещества и отдельно вспомогательные из которых в асептических условиях готовят лекарственную форму; б) готовую лекарственную форму.

3. Вещества, растворы которых сами по себе обладают бактерицидным действием: а) барбамил; б) гексаметилентетрамин; в) аминазин; г) дипразин; д) эуфиллин.

4. При изготовлении растворов новокаина для спинномозговой анестезии стабилизатор: а) добавляется; б) не добавляется.

5. Для увеличения стабильности растворов пенициллина: а) добавляют стабилизатор увеличивающий рН; б) добавляют стабилизатор снижающий рН;

в) добавляют антиоксидант; г) отпускают отдельно бензилпенициллин во флаконах для приготовления растворов по 125, 250, 500 тысяч, 1 и 1,5 млн ЕД и стерильную воду. Растворение ведут непосредственно перед применением.

6. Недостатки энтеральных форм антибиотиков: а) отрицательное воздействие на микрофлору ЖКТ; б) техническая сложность применения; в) проблема точности дозирования; г) быстрое создание максимальной концентрации в крови; д) зависимость от моторики ЖКТ.

7. Все лекарственные средства для новорожденных и детей в возрасте до 1 года готовят: а) в асептических условиях; б) в массообъемной концентрации на воде очищенной или апирогенной; в) с добавлением стабилизаторов; г) с добавленем консервантов.

8. Если доза вещества для взрослого=0,15 г (масса тела=70 кг), то доза для 6-летнего ребёнка («дозис-фактор»=1,6; масса тела=22 кг) будет равна: а) 0,075;б) 0,0021; в) 0,0034; г) 0,0937.

9. Для новорожденных и детей до 1 года в порядке исключения разрешен максимальный объем раствора: а) 100мл; б) 200 мл; в) 400 мл.

10. Для исправления вкуса используют: а) подслащивающие вещества (сахароза, лактоза, фруктоза, сорбит, сахарин); б) эфирные масла (мятное, анисовое, апельсиновое); в) сиропы (сахарный, вишневый, малиновый); г) ВМС (агар, альгинаты, пектины).