Использование ингибиторов ферментов
Весьма широко используются в настоящее время ингибиторы протеаз (контрикал, гордокс) при панкреатитах – состояниях, когда происходит активирование пищеварительных ферментов в протоках и клетках поджелудочной железы.
Ингибиторы холинэстеразы (физостигмин, прозерин) приводят к накоплению нейромедиатора ацетилхолина в синапсах и используются при миастении, двигательных и чувствительных нарушениях при невритах, радикулитах, психогенной импотенции.
Препараты, содержащие ингибиторы моноаминоксидазы (наком, мадопар), используются при снижении выработки нейромедиаторов катехоламинов в ЦНС и для лечения паркинсонизма. Подавление активности моноаминооксидазы (разрушающей катехоламины) сохраняет нормальную передачу сигналов в нервной системе.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл и т.п.) используются как антигипертензивное средство и вызывают расширение периферических сосудов, уменьшение нагрузки на миокард, снижение артериального давления.
Аллопуринол – ингибитор ксантиноксидазы, фермента катаболизма пуринов. Используется для снижения образования мочевой кислоты и подавления развития гиперурикемии и подагры.
Ингибиторы ГМГ-SКоА-редуктазы (ловастатин, флувастатин) применяются для снижения синтеза холестерина при атеросклерозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дислипопротеинемиях.
Ингибитор карбоангидразы(ацетазоламид) используется как мочегонное средство при лечении глаукомы, отеков, эпилепсии, алкалозах и горной болезни.
Классификация ферментов
В 1961 г в Москве V Международный биохимический союз принял современную классификацию ферментов.
В соответствии с этой классификацией все ферменты делятся:
· на классы – по типу катализируемой реакции,
· каждый класс подразделяется на подклассы – по природе атакуемой химической группы,
· подклассы делятся на подподклассы – по характеру атакуемой связи или по природе акцептора.
Выделяют 6 классов ферментов
I. Оксидоредуктазы, II. Трансферазы, III. Гидролазы, IV. Лиазы, V. Изомеразы, VI. Лигазы
Каждому ферменту присваивается четырехзначный порядковый номер:
Например, алкогольдегидрогеназа имеет номер КФ 1.1.1.1. – это оксидоредуктаза, действует на ОН-группу донора с НАД в качестве акцептора с первым порядковым номером в своем подподклассе; лактатдегидрогеназа – КФ 1.1.1.27, действует на ОН‑группу донора с НАД в качестве акцептора с порядковым номером 27 в своем подподклассе
Знание некоторых принципов
заменяет знание многих фактов
Номенклатура ферментов
1. Тривиальное название – название, сложившееся исторически. Например, пепсин, трипсин,
2. К названию субстрата добавляется окончание «–аза» – уреаза, амилаза, липаза.
3. Систематическое название – согласно современной классификации
I класс. Оксидоредуктазы.
Ферменты катализируют окислительно-восстановительные реакции, лежащие в основе биологического окисления. Класс насчитывает 22 подкласса. Коферментами этого класса являются НАД, НАДФ, ФАД, ФМН, убихинон, глутатион, липоевая кислота.
Дополнение
Например, в подклассы выделяются группы ферментов, действующие на СН-ОН-группу доноров(1.1), на СН‑СН-группу доноров (1.3.), на СН‑NН2‑группу доноров (1.4.), на гем-содержащие доноры (1.9.), на пероксид водорода в качестве акцептора (1.11.: например, каталаза (КФ 1.11.1.6), пероксидаза (КФ 1.11.1.7).
На подподклассы деление производится в зависимости от акцептора – НАД+ или НАДФ+ (1.1.1., 1.2.1., 1.3.1., 1.4.1.), дисульфиды (1.2.4.), кислород (1.3.3.)
Название образуется:
донор электронов + акцептор электронов + оксидоредуктаза
![]() |
Пример: Алкоголь:НАД-оксидоредуктаза
Класс: 1. Оксидоредуктазы
Подкласс:1.1. Действующие на СН-ОН-группу доноров
Подподкласс: 1.1.1. с НАД+ или НАДФ+ в качестве акцептора
Классификационный номер: КФ 1.1.1.1.