Использование ингибиторов ферментов

Весьма широко используются в настоящее время ингибиторы протеаз (контрикал, гордокс) при панкреатитах – состояниях, когда происходит активирование пищеварительных ферментов в протоках и клетках поджелудочной железы.

Ингибиторы холинэстеразы (физостигмин, прозерин) приводят к накоплению нейромедиатора ацетилхолина в синапсах и используются при миастении, двигательных и чувствительных нарушениях при невритах, радикулитах, психогенной импотенции.

Препараты, содержащие ингибиторы моноаминоксидазы (наком, мадопар), используются при снижении выработки нейромедиаторов катехоламинов в ЦНС и для лечения паркинсонизма. Подавление активности моноаминооксидазы (разрушающей катехоламины) сохраняет нормальную передачу сигналов в нервной системе.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл и т.п.) используются как антигипертензивное средство и вызывают расширение периферических сосудов, уменьшение нагрузки на миокард, снижение артериального давления.

Аллопуринол – ингибитор ксантиноксидазы, фермента катаболизма пуринов. Используется для снижения образования мочевой кислоты и подавления развития гиперурикемии и подагры.

Ингибиторы ГМГ-SКоА-редуктазы (ловастатин, флувастатин) применяются для снижения синтеза холестерина при атеросклерозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дислипопротеинемиях.

Ингибитор карбоангидразы(ацетазоламид) используется как мочегонное средство при лечении глаукомы, отеков, эпилепсии, алкалозах и горной болезни.

Классификация ферментов

В 1961 г в Москве V Международный биохимический союз принял современную классификацию ферментов.

В соответствии с этой классификацией все ферменты делятся:

· на классы – по типу катализируемой реакции,

· каждый класс подразделяется на подклассы – по природе атакуемой химической группы,

· подклассы делятся на подподклассы – по характеру атакуемой связи или по природе акцептора.

Выделяют 6 классов ферментов

I. Оксидоредуктазы, II. Трансферазы, III. Гидролазы, IV. Лиазы, V. Изомеразы, Использование ингибиторов ферментов - student2.ru VI. Лигазы

Каждому ферменту присваивается четырехзначный порядковый номер:

Например, алкогольдегидрогеназа имеет номер КФ 1.1.1.1. – это оксидоредуктаза, действует на ОН-группу донора с НАД в качестве акцептора с первым порядковым номером в своем подподклассе; лактатдегидрогеназа – КФ 1.1.1.27, действует на ОН‑группу донора с НАД в качестве акцептора с порядковым номером 27 в своем подподклассе

Знание некоторых принципов
заменяет знание многих фактов

Номенклатура ферментов

1. Тривиальное название – название, сложившееся исторически. Например, пепсин, трипсин,

2. К названию субстрата добавляется окончание «–аза» – уреаза, амилаза, липаза.

3. Систематическое название – согласно современной классификации

I класс. Оксидоредуктазы.

Ферменты катализируют окислительно-восстановительные реакции, лежащие в основе биологического окисления. Класс насчитывает 22 подкласса. Коферментами этого класса являются НАД, НАДФ, ФАД, ФМН, убихинон, глутатион, липоевая кислота.

Дополнение

Например, в подклассы выделяются группы ферментов, действующие на СН-ОН-группу доноров(1.1), на СН‑СН-группу доноров (1.3.), на СН‑NН2‑группу доноров (1.4.), на гем-содержащие доноры (1.9.), на пероксид водорода в качестве акцептора (1.11.: например, каталаза (КФ 1.11.1.6), пероксидаза (КФ 1.11.1.7).

На подподклассы деление производится в зависимости от акцептора – НАД+ или НАДФ+ (1.1.1., 1.2.1., 1.3.1., 1.4.1.), дисульфиды (1.2.4.), кислород (1.3.3.)

Название образуется:

донор электронов + акцептор электронов + оксидоредуктаза