Анализ лекарственных средств производных пиридина, тропана, хинолина и изохинолина

Задание № 1

Объясните химическое строение лекарственного вещества «фтивазид», указав его рациональное название. Дайте обоснование кислотно-ос­новным свойствам и способам качественной и количественной оценки соединения на основе этих свойств. Напишите схемы реакций.

Задание № 2

Объясните сущность общегрупповой реакции на лекарственные вещества группы тропана. Напишите ее химизм на примере лекарствен­ного препарата «тропацин».

Задание № 3

Может ли измениться при хранении внешний вид растворов лекар­ственных веществ: атропина сульфат, кислота ни­котиновая, изониазид. Напишите схемы хими­ческих реакций, происходящих при этом.

Задание № 4

Проводилось испытание на чистоту пиридоксина гидрохлорида в соответствии с методикой НД: «0,01 г препарата растворяют в 10 мл воды. К 0,1 мл полученного раствора прибавляют 1 мл раствора борной кислоты, 2 мл бутилового спирта и встряхивают в течение 1 мин. В слое бутилового спирта не должно появляться голубое окрашивание». Обос­нуйте условия проведения данного испытания. Проиллюстрируйте свой ответ схемами химических реакций.

Задание № 5

Перечислите все возможные методики количественного определе­ния изониазида. Приведите схемы химических реакций, лежащих в основе каждого метода, и условиях из проведения. Рассчитайте молярную массу эквивалента.

Задание № 6

Сгруппируйте лекарственные вещества: изониазид, папаверина гид­рохлорид, нитроксолин, морфина гидрохлорид, атропина сульфат, кодеин по способности взаимодействовать со следующими реактивами:

А. раствор натрия ацетата

Б. раствор натрия карбоната

В. раствор натрия гидроксида

Г. раствор кислоты хлороводородной.

Какими свойствами обусловлено применение этих реакций в контроле качества данных лекарственных средств. Напишите схемы реакций.

Задание № 7

Дайте обоснование применения метода кислотно-основного титро­вания в среде неводных растворителей для количественного определения фтивазида, и атропина сульфата. Приведите схемы хими­ческих реакций. Рассчитайте молярную массу эквивалента.

Задание № 8

При проведении контроля качества раствора атропина сульфата 0,1% для инъекций было установлено значение рН раствора, которое со­ставило 5,5. Дайте оценку качества данного препарата требования фарма­копеи (ГФ Х, ст. 77). Приведите возможные схемы реакций превращения атропина в данных условиях. Изменение каких еще показателей могут подтвердить Вашу оценку качества данного препарата.

Задание № 9

Может ли измениться при хранении внешний вид растворов лекар­ственных веществ: атропина гидрохлорид, фтивазид, изониазид. Ответ обоснуйте, руководствуясь химическим строением данных веществ. Напишите схемы химических реакций, проис­ходящих при этом.

Задание № 10

Укажите специфические примеси, обнаруживаемые в изониазиде, фтивазиде и атропине сульфате. Дайте обоснование фармакопейным мето­дикам их обнаружения. Напишите уравнения реакций.

Задание № 11

При проведении контроля качества раствора атропина сульфата для инъекций было установлено значение рН раствора, которое составило 5,5. Дайте оценку качества данного препарата. Приведите возможные схемы реакций превращения атропина в данных условиях. Изменение каких ещё показателей могут подтвердить Вашу точку зрения о качестве данного лекарственного средства?

Задание № 12

Приведите возможные методики количественного определения ди­этиламида никотиновой кислоты по содержащемуся в молекуле препарата азоту. Напишите уравнения химических реакций. Приведите формулы расчёта молярной массы эквивалента, титра и содержания лекарственного вещества в каждой методике (М. м. 178,24).

Задание № 13

Предложите методики, позволяющие идентифицировать в молекуле пиридоксина гидрохлорида как фенольный, так и первичные спиртовые гидроксилы. Напишите уравнения соответствующих реакций.

Задание № 14

Напишите структурные формулы следующих лекарственных средств: никотинамид, пармидин, нифедипин, атропина сульфат. Какие из указанных соединений спо­собны вступать в гидроксамовую реакцию? Обоснуйте свой ответ и проил­люстрируйте его соответствующими схемами реакций. Охарактеризуйте специфичность данной реакции.

Задание № 15

Рассчитайте значение титра атропина сульфата при количественном определении его:

а) алкалиметрическим методом (титрант – 0,05 н. раствор натрия гид­роксида);

б) методом кислотно-основного титрования в неводной среде (раство­ритель – кислота уксусная ледяная, титрант – 0,1 н. раствор кислоты хлор­ной); М.м атропина сульфата 694,8.

Задание № 16

Сравните фармакопейные методики количественного определения кислоты никотиновой в индивидуальном лекарственном веществе и в рас­творе для инъекций. Дайте обоснование каждой методике. Напишите уравнения реакций и приведите формулы расчета молярной массы эквива­лента, титра и содержания лекарственного вещества.

Задание № 17

Исходя из химической структуры пармидина, приведите возможные методики количественного определения лекарственного вещества по со­держащемуся в нем азоту. Напишите уравнения соответствующих реак­ций.

Задание № 18

Напишите уравнения реакций, доказывающих амфотерный харак­тер фтивазида. Как это можно использовать в анализе качества лекарст­венного вещества.

Задание № 19

Укажите особенности количественного определения атропина суль­фата и хинина сульфата методом кислотно-основного титрования в невод­ной среде. Напишите уравнения реакций. Приведите формулы расчета мо­лярной массы эквивалента и титра.

Задание № 20

Сгруппируйте лекарственные вещества: изониазид, фтивазид, папа­верина гидрохлорид, атропина сульфат взаимодейст­вующие с реактивами:

с раствором серебра нитрата;

с раствором кислоты азотной концентрированной при нагревании.

Задание № 21

Какими свойствами обусловлено применение этих реакций для осуще­ствления контроля качества данных лекарственных веществ. Напишите схемы реакций.

Задание № 22

Напишите структурные формулы следующих лекарственных средств: никотинамид, пармидин, нифедипин, тровентол. Какие из указан­ных соединений способны вступать в гидроксамовую реакцию? Обоснуйте свой ответ и проиллюстрируйте его соответствующими схемами реакций. Охарактеризуйте специфичность данной реакции.

Задание № 23

Напишите химизм методики количественного определения папаве­рина гидрохлорида в среде кислоты уксусной ледяной с добавлением ук­сусного ангидрида (титрант – 0,1 н. раствор кислоты хлорной). Приведите формулы расчета молярной массы эквивалента, титра и содержания лекар­ственного вещества.

Тема 14.