Средства блокирующие кальциевые каналы

Основной принцип их действия заключается в том, что они нарушают проник­новение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов (через медленные кальциевые каналы). Эффектив­ность таких препаратов (например, верапамила) при стенокардии объясняется тем, что они уменьшают работу сердца и расширяют коронарные сосуды, т. е. уменьшают потребность сердца в кислороде и одновременно повышают его доставку. Уменьшение поступления ионов кальция в клетки миокарда приво­дит к уменьшению использования энергии фосфатных связей для механичес­кой работы сердца. При этом сила сердечных сокращений и работа сердца снижаются. Соответственно уменьшается потребность сердца в кислороде. Снижение работы сердца связано также с расширением периферических артерий и понижением артериального давления (снижается сопротивление току крови и, следовательно, уменьшается «постнагрузка» на сердце). Частота сердечных сокращений под влиянием блокаторов кальциевых каналов изменя­ется неоднозначно. Это связано с тем, что блокаторы кальциевых каналов оказывают прямое отрицательное хронотропное действие на сердце, которое в той или иной степени нивелируется рефлекторной тахикардией, возника­ющей на гипотензивное действие препаратов. Антиангинальный эффект бло­каторов кальциевых каналов обеспечивается также выраженным расширением коронарных сосудов (в результате снижения поступления ионов кальция в гладкие мышцы сосудов), что повышает доставку к сердцу кислорода. Блокаторы кальциевых каналов улучшают субэндокардиальный крово­ток и, возможно, увеличивают коллатеральное кровообращение.

Побочные эффекты:

- гиперемия кожи лица и шеи;

- артериальная гипотензия;

- запоры;

- при приеме нифедипинавозможны тахикардия, отеки голеней и стоп, не связанные с декомпенсацией сердечной недостаточности;

- вследствие кардиодепрессивного действия верапамил может вызывать брадикардию, атриовентрикулярную блокаду.

Противопоказания:

- группу нифедипина не следует назначать при исходной гипотензии, синдроме слабости синусового узла, беременности;

- верапамил противопоказан при нарушениях атриовентрикулярной проводимости, синдроме слабости синусового узла, хронической сердечной недостаточности и при артериальной гипотензии.

β – адреноблокаторы

Антиангинальный эффект их связан преимущественно с блоком β-адренорецепторов сердца и устранением адренергических влияний. Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечных сокращений. Работа сердца уменьшается, в связи с чем снижается потребность миокарда в кислороде. Гипотензивный эффект β-адреноблокаторов также способствует разгрузке сердца. Коронарное кровообращение не улучшается и может даже несколько ухудшиться. Таким образом, возникший при стенокардии дисбаланс между потребностью в кислороде и его доставкой устраняется за счет снижения потребности миокарда в кислороде. Определен­ное фармакотерапевтическое значение имеет также влияние β -адреноблокаторов на ЦНС, проявляющееся в виде анксиолитического эффекта.

Для лечения стенокардии используют β-адреноблокаторы неизбиратель­ного действия (анаприлин) и β₁- адреноблокаторы (талинолол, метопролол).

Побочные эффекты:

- брадикардия;

- артериальная гипотензия;

- усиление левожелудочковой недостаточности;

- бронхоспазм;

- атриовентрикулярная блокада;

- усиление синдрома Рейно и перемежающей хромоты;

-гиперлипидемия;

-нарушение толерантности к углеводам;

- сонливость;

-головокружение;

-слабость.

Противопоказания:

- брадикардия (менее 50 в мин.);

- артериальная гипотензия (САД ниже 100 мм рт. ст.);

- обструктивные болезни легких;

- бронхиальная астма;

- атриовентрикулярная блокада;

-сахарный диабет в стадии декомпенсации;

- нарушение периферического кровообращения;

- декомпенсация хронической сердечной недостаточности;

- беременность.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Нитроглицерин Nitroglycerinum (Список Б)	Таблетки по 0,0005 N.40 Капсулы по 0,0005 N.20	Под язык по 1 таблетке (капсуле) при приступе (капсулу можно раздавить зубами)
	Ампулы 1% р-р по 1 мл	Содержимое 1 ампулы растворить в 100 мл изотонического р-ра. Вводить в/в капельно со скоростью 5-200 мкг в мин. под контролем АД
Молсидомин (корватон) Molsidominum	Таблетки по 0,002 и 0,004 N.40, 100	Под язык по 1 таблетке при приступе
(Список Б)		Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день
Сустак (нитронг, нитромак)   Sustac-mite	Таблетки, содержащие нитроглицерина 0,0026 (2,6 мг) N.25, 50	Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день перед едой (не разжевывать)
Sustac-forte (Список Б)	0,0064 (6,4 мг) N.25, 50
Нитросорбид (изосорбида динитрат) Nitrosorbidum (Список Б)	Таблетки по 0,01 и 0,02 N.50, 100	По 1-2 таблетке 3-4 раза в сутки до еды
Изосорбида мононитрат (моносан) Isosorbide mononitrate (Список Б)	Таблетки по 0,02 и 0,04 N.20 Ампулы 1% р-р по 1 мл (0,01)	Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день Внутривенно по 0,01-0,02 в день медленно или капельно из расчета 5-15 мкг/кг в минуту
Дилтиазем (кардил) Diltiazem (Список Б)	Таблетки по 0,03 и 0,06 N.50, 100	По 1 таблетке 4 раза в день до еды