Рецепторный профиль нейролептиков бивалентного действия

  Препараты Блокада рецепторов
D2 D3 5-НТ М α1 Н1
  сульпирид   амисульприд   ++   +++   ++   +++   +/-   +/-   +/-   +/-   +   +/   +/-   +/
+++ - высокий антагонизм; ++ -средний антагонизм; + - слабый антагонизм; +/- -очень слабый антагонизм
Фармакологическая характеристика нейролептиков
Эффекты Механизм действия Применение Осложнения
1.Антипсихотический:подавление продуктивной симптоматики. Блокада D2-рецепторов на уровне мезолимбической системы.   Шизофрения и другие психозы. Экстрапирамидные нарушения, клинически значимое повышение уровня пролактина, усиление существующей и появление вторичной негативной симптоматики в результате неизбира-тельной блокады D2-рецепторов на уровне других дофаминерги-ческих проекций.
2. Общеседативный: психическая заторможенность, явления брадипсихизма, снижение уровня бодрствования при сохранении контакта с врачом.   Блокада центральных α1-адренорецепторов - подавление восходящего активирующего влияния ретикулярной формации, угнетение лимбической системы и гипоталамуса Блокада центральных М-холинорецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Купирование психомоторного возбуждения различной природы (агрессия, тревога, маниакальное возбуждение). Для потенцирования действия общих анестетиков в комплексном анестезиологическом пособии Эмоциональная индиф-ферентность, потеря интереса к окружающему, снижение волевого потенциала, нейролеп-тическая депрессия Токсическое угнетения дыхательного и сосудо-двигательного центров. Нежелательные эффекты, связанные с блокадой периферических М-холинорецепторов (сухость во рту, атония гладкомы-шечных органов и т.д.) и Н1-гистаминовых рецепторов (гиперседация, гипотензия, увеличение массы тела).
3. Активирующее, дезингибирующее и антиаутистическое антипсихотическое действие: проявляется сглаживанием аутис-тических нарушений, нормализацией интер-персональных связей, уменьшением негативной симптоматики. Блокада 5-НТ на уровне префронтальной коры. Блокада пресинаптичес-ких D2 и D3 aуторецепто-ров на уровне дофаминергических мезокортикальных проекций. Коррекция дефицитарных (негативных) расстройств у больных шизофренией. Гиперактивация больных.
4. Гипотензивный: снижение системного артериального давления. Блокада α1-адренорецеп-торов сосудодвигатель-ного центра и в периферических сосудах Не применяется Ортостатическая гипо-тензия, рефлекторная тахикардия
5. Гипотермический: снижение нормальной температуры тела при. Блокада центра теплоре-гуляции. Угнетение те-плопродукции (подавле-ние окислительных про-цессов, энергетического обмена; ферментов, уча-ствующих в несократи-тельном термогенезе). Увеличение теплоотдачи. Для управляемой гипотермии в анестезио-логии (для увеличения устойчивости тканей к гипоксии). Понижение нормальной температуры тела, особенно при сочетании с физическим охлаждением пациента.
6. Противорвотный:профилактика и коррекция рвоты, токсического генеза. Блокада D2-рецепторов пусковой зоны (trigger zone), расположенной на дне IV желудочка. При рвоте, вызванной лучевой терапией, противобластомными средствами, апомор-фином, морфином и другими веществами. Возможна психомоторная заторможенность, экстрапирамидные нарушения.

Рецепторный профиль нейролептиков бивалентного действия - student2.ru

Обозначения: КБП – кора больших полушарий; РФ – ретикулярная формация; ЛС – лимбическая система;

СДЦ – сосудодвигательный центр; ТЗ – триггер зона; РЦ – рвотный центр.

Анксиолитики (Транквилизаторы, атарактики)*

Определение фармакологической группы Область применения
- лекарственные средства, устраняющие чувство страха, тревоги, беспокойства как при невротических и неврозоподобных (реактивных) состояниях, так и у здоровых людей в стрессовых ситуациях. Психиатрия, Неврология, Терапия, Анестезиология.
*anxius – тревожный, охваченный страхом, lisis – растворение, лат.; tranquillium – спокойствие, покой, лат.; ataraxia – невозмутимость, равнодушие, греч.

Классификация

Наши рекомендации