Биотрансформация ЛВ:определение,пути превращения и выделения ЛВ.

Содержание и задачи фармакологии.

Фармакология-наука о закономерностях взаимодействия физиологических систем различного уровня организации с ЛС.Прикладное содержание вет-ой фарм-ии вкл.принципы и правила эффективного,безопасного и экономически обоснованного применения лекарств.Задача вет.фарм-ии закл-ся в поиске эффективных биологически активных в-в для стимул роста и развития жив-ых и повышение их плодовитости,обеспечив-их экологически чистую продукцию животноводства.В качестве фармаколог-их стимуляторов в вет-ии использую витамины,тканевые препараты,пробиотики,бады и др.

2.Определение фармакокинетики.Пути введения ЛС. Фармакокинетика-раздел фарм-ии о всасывании, распределении в организме,метаболизме и выведении в-в.Существующие пути введения подразделяют на энтеральные(через рот в прямую кишку в рубец)и парентеральные (подкожно,внутримыш, внутриарт,внутрикожно,внутрисердечно,интрастернально,внутрибрюшинно и т.д.)

3.Характеристика основных механизмов всасывания ЛВ. Молекулы ЛВ могут переходить через биологические мембраны различными способами:1-путем диффузии осущ-ой через поры,2-по средствам облегченного транспорта осущ-ого через обменную диффузию и активный транспорт,3-пиноцитоз-перенос вещества с помощью вакуоли.

Биотрансформация (метаболизм) - комплекс физико-химических и биологических превращений ЛС, в результате которого образуются гидрофильные соединения, легче выводимые из организма.Выделяют 2 основных вида ЛС:1-метаболическая трансформация-превращение в-ва за счет окисления,восстановления и гидролиза,2-коньюгация-при которой к ЛВ или его метаболитам присоединяются различных хим.группировки за счет процессов метилирования,

оцетилирования,взаимодействия с глюкуроновой кислотой,сульфатами и др.В основном ЛВ и орг-ма выводятся почками,печенью,кишечником,мол.железой,легкими,пот.железами,железами слюнными,слезными и нос.зеркала.

Определение биодоступности ЛС.

Скорость превращения ЛВ в значительной степени зависит от биодоступности,т.е. каждое ЛВ в наибольшей степени проявляет свой фармакологический и терапевтический эффект в тех случаях,когда молекулам фарм-ого в-ва ничто не мешает взаимодействовать с клетками организма.

Определение фармакодинамики.Основные и нежелательные эффекты.

Фармакодинамика изучает закономерности проявления эффектов при введении фарм-их в-в в динамике на метаболическом,функциональном и морфологическом уровнях-от начального возникновения и до полного исчезновения и восстановление показателей до норм уровня.Следует иметь ввиду что как динамика одного эффекта там и динамика всего комплекса эффектов обусловленных фарм-им в-вом возникает и развивается закономерно.Введенное в орг-м ЛВ на молекулярном уровне взаимодействует непосредственно с определенной молекулой или биохим комплексом живой материи,в рез-те чего возникает ответная реакция клетки,органа и организма в целом,т.е. развив-ся комплекс взаимодействия,поскольку каждое ЛВ имеет многочисленные точки приложения.

Дозы и концентрации ЛС:виды доз,значение для практики.

Доза-количество ЛВ,предназначенное на одно введение(разовое введение),на введение в теч суток(суточная доза)и навесь курс лечения(курсовая доза).По фармакодинам-му эффекту доза подразделяется на :минимальный(пороговый),оптимальный и максимальный(высшие).Мин доза-кол-во ЛВ которое вызывает слабовыраженные фармакодинам и фармакотерапевт-ие эффекты.Для терапевтических целей в ветеринарии чаще всего используют оптимальные дозы-то кол-во ЛВ,которое обеспечивает высокий терапевт-ий эффект без существенных проявления негативных эффектов.В случаях недостаточно выраженного терапевт-ого эффекта при введении лекарств в оптимальных дозах используют высшую дозу.Высшая доза-такое кол-во ЛВ,которое обеспечивает хороший терапевт-ий эффект с одновременным проявлением негативных компонентов,относящихся к токсическим эффектам.

Виды действия ЛС:местное,резорбтивное,прямое,рефлекторное,обратимое и необратимое,избирательное.Примеры.

Местное действиелекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки). Например, при поверхностной анестезии местный анестетик действует на окончания чувствительных нервов только в месте нанесения на слизистую оболочку. Для оказания местного действия лекарственные вещества назначают в форме мазей, примочек, полосканий, пластырей.

Резорбтивное действие— это эффекты, которые лекарственное вещество вызывает после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток и распределения в организме. При резорбтивном действии так же, как при местном вещество может возбуждать чувствительные рецепторы и вызывать рефлекторные реакции.

Рефлекторное действие. Некоторые лекарственные вещества способны возбуждать окончания чувствительных нервов кожи, слизистых оболочек (экстерорецепторы), хеморецепторы сосудов (интерорецепторы) и вызывать рефлекторные реакции со стороны органов, расположенных в удалении от места непосредственного контакта вещества с чувствительными рецепторами. Примером возбуждения экстерорецепторов кожи под действием эфирного горчичного масла является применение горчичников при патологии органов дыхания, в результате чего рефлекторно улулшается трофика тканей.

Прямое (первичное) действие лекарственного вещества на сердце, сосуды, кишечник и другие органы возникает при непосредственном воздействии его на клетки этих органов. Например, сердечные гликозиды вызывают кардиотонический эффект (усиление сокращений миокарда) вследствие их непосредственного действия на кардиомиоциты.

Обратимое действие является следствием обратимого связывания лекарственного вещества с «мишенями» (рецепторами, ферментами). Действие такого вещества можно прекратить путем его вытеснения из связи другим соединением.

Необратимоедействие возникает, как правило, в результате прочного (ковалентного) связывания лекарственного вещества с «мишенями». Например, ацетилсалициловая кислота необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоцитов, и функция этого фермента восстанавливается только после образования новых клеток.

Избирательное действие лекарственного вещества направлено преимущественно на один орган или систему организма. Так, сердечные гликозиды обладают избирательным действием на миокард, окситоцин — на матку, снотворные средства на ЦНС.

10.Основное и побочное действие. Аллергические реакции.Идиосинкразия .Токсические эффекты. Определение,примеры. Основное действие. Действие, ради которого применяется лекарственное вещество при лечении данного заболевания. Например, фенитоин (дифенин) обладает противосудорожными и антиаритмическими свойствами. У больного эпилепсией основным действием фенитоина является противосудорожное , а у больного с сердечной аритмией, вызванной передозировкой сердечных гликозидов— антиаритмическое.Побочное действие ЛВ только с позитивным набором марм-их эффектов фактически нет. Подавляющее большинство ЛВ в фармакодинам –ом комплексе эффектов имеет как используемые в терапевтической практике так и ненужные,негативный эффект,нередко снижающий жизнедеят-сть организма и терапевт-ий эффект,с развитием в некоторых случаях глубоких негативных морфофункциональных изменений/Биологическая основа аллергических реакций-наличие антител в орг-ме ,образующихся на конкретное в-во. Различают аллергию немедленного и замедленного типов.Сипмтомы Ал.реакций могут проявляться по разному,кожные сыпи,повыш температуры,анафилактический шок и гепатит.Разновидность неблагоприятных реакций организма на введение ЛВ-идиосинкразия. Природа этого явления заложена в Генетических инзимопатиях. Токсические эффекты возникают вследствие употребления препарата в высоких дозах. Причинами интоксикации могут быть свойство препарата кумулировать (бромиды), а также узкий диапазон терапевтического действия (препараты наперстянки) вследствие состояния пациента (гипокалиемия усиливает интоксикацию дигоксина).

11.Взаимодействие ЛС:фармакологическое,фармацевтическое,примеры.

Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных средств. Под фармакологическим подразумевают взаимодействие ЛС, развивающееся после введения препаратов в организм, а под фармацевтическим — взаимодействие ЛС, которое может произойти до введения препаратов в организм, например, в процессе их совместного приготовления, хранения и т.п.

Фармакологическое взаимодействие ЛС может быть обусловлено изменениями фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных препаратов при их совместном или последовательном применении. Кроме того, к фармакологическому взаимодействию ЛС относят те случаи изменения эффектов, вызываемых лекарственными препаратами, которые обусловлены их химическим или физико-химическим взаимодействием в средах организма.

12.Повторное применение ЛС:кумуляция,привыкание,толерантность,лекарственная зависимость.Определение,примеры.

Кумуляция– повышение интенсивности ответной реакции организма на повторное введение лекарства. Различают 2 вида кумуляции:

Материальная кумуляция – связана с накоплением в организме молекул лекарства, если оно вводится со скоростью большей, чем скорость элиминации этого лекарства. Наиболее характерен этот вид кумуляции для высоколипофильных веществ.

Функциональная кумуляция – связана с тем, что фармакологический эффект лекарства сохраняется в организме больший период времени, чем само это лекарство. При повторном введении такого лекарства суммируются не его количества в организме, а эффекты этого лекарства.

Особым видом привыкания является тахифилаксия — привыкание, возникающее очень быстро, иногда после первого введения вещества. Так, например, эфедрин при повторном применении с интервалом в 10-20 мин вызывает меньший подъем артериального давления, чем при первой инъекции.

Снижение эффективности вещества при их повторном применении толерантность наблюдается при использовании разнообразных препаратов (анальгетики, гипотензивные, слабительные средства и др.)

К некоторым веществам (обычно к нейротропным) при повторном введении развивается лекарственная зависимость. Она проявляется непреодолимым стремлением к приему вещества, обычно с целью повышения настроения, улучшение самочувствия, устранение неприятных переживаний и ощущений, в том числе возникающих при отмене веществ, вызывающих лекарственную зависимость. Различают психическую и физическую лекарственную зависимость. В случае психической зависимости прекращение введения препаратов (например, кокаина) вызывает лишь эмоциональный дискомфорт. При приеме некоторых веществ (морфин, героин) развивается физическая лекарственная зависимость.

Показания к применению.

Для обезболивания (для лечения головной, зубной боли, для премедикации).
2. Как жаропонижающее
3. Для лечения воспалительного процесса, часто при заболеваниях двигательного аппарата, - миозиты, атриты, артрозы, радикулиты, плекситы,
4. Десенсибилизирующие при аутоиммунных заболеваниях - коллагенозах, ревматоидном артрите, системной красной волчанке

Нежелательные эффекты.

1. ульцерогенное действие;

2. гематотоксическое действие;

3. аллергические реакции;

4. синдром Рея;

5. гепатотоксическое действие;
6. обострение «аспириновой» бронхиальной астмы;
7. нефротоксическое действие;

8. задержка жидкости и повышение АД.

Содержание и задачи фармакологии.

Биотрансформация ЛВ:определение,пути превращения и выделения ЛВ.