I. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
1. Производные бензодиазепина: нитразепам, лоразепам, нозепам, диазепам, феназепам.
2. Препараты разного строения: золпидем, зопиклон.
II. Снотворные средства с наркотическим типом действия.
1. Барбитураты: фенобарбитал, этаминал-натрий.
2. Алифатические соединения: хлоралгидрат.
Таблица 1.2.Снотворные
| Препараты | Механизм действия, фармакологические эффекты | Побочные эффекты |
| Бензодиазепины | См. таблицу 2.1. Мало влияют на фазовую структуру сна. | |
| Золпидем | Избирательно взаимодействует с BZ1-рецепторами, оказывает выраженное снотворное и седативное действие. Анксиолитический, противосудорожный, миорелаксирующий эффекты выражены незначительно. Мало влияет на фазы сна. | Аллергические реакции, гипотензия, возбуждение, галлюцинации, атаксия, сонливость в дневное время, тошнота, рвота. |
| Зопиклон | Обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, мышечно-расслабляющим и противосудорожным действием | Металлический вкус, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, психические и поведенческие расстройства, нарушение координации, привыкание, зависимость. |
| Барбитураты | Взаимодействуют с аллостерическим участком ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного комплекса, повышают аффинитет ГАМК к ГАМКА-рецепторам → ↑ длительности открывания мембранных каналов ионов Cl- → ↑ входящего тока ионов Cl- → гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Особенности ФК: вызывают индукцию микросомальных ферментов печени, кумулируют (материальная кумуляция). | Нарушение структуры сна – укорочение фазы быстрого сна. Последействие: сонливость, депрессия, слабость, нарушение координации движений, головная боль, рвота, раздражительность. Лекарственная зависимость, привыкание. Феномен «отдачи». |
Лечение разных клинических вариантов бессонницы:
• пресомническая – затрудненное засыпание с удлинением времени наступления сна более чем на 30 минут – бензодиазепины короткого действия (оксазепам), зопиклон, золпидем;
• интрасомническая – частые ночные пробуждения – бензодиазепины (диазепам, феназепам);
• постсомническая – ранние пробуждения – седативные антидепрессанты, бензодиазепины длительного действия (нитразепам).
Острое отравление барбитуратами.
Симптомы:
• сон, переходящий в кому;
• гипотермия;
• сужение зрачков;
• угнетение рефлексов;
• угнетение дыхательного центра;
• угнетение сосудодвигательного центра – коллапс.
Смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Терапия острого отравления барбитуратами:
• ускорение элиминации (промывание желудка с натрия гидрокарбонатом, солевые слабительные, форсированный диурез, гемосорбция, гемодиализ);
• аналептики при отравлении легкой/средней степени тяжести, при тяжелом отравлении - ИВЛ;
• симптоматическая терапия: норадреналин, плазмозаменители, строфантин, пирацетам и др.
ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ
Укажите все правильные ответы
I.Отметить основные черты эфирного наркоза
1) выраженная стадия возбуждения
2) кратковременная стадия возбуждения
3) хорошая управляемость глубиной наркоза
4) плохая управляемость глубиной наркоза
5) быстрое пробуждение после прекращения ингаляции препарата
6) длительный сон после прекращения ингаляции препарата
7) раздражающее действие на слизистые оболочки верхних дыхательных путей
II. Азота закись
1) обладает высокой наркотической активностью
2) имеет низкую наркотическую активность
3) вызывает выраженную анальгезию
4) не вызывает достаточной релаксации скелетных мышц
5) мало влияет на функции внутренних органов
6) раздражает слизистые
III. Фторотан вызывает
1) тахикардию
2) брадикардию
3) сердечные аритмии
4) повышение артериального давления
5) гипотензию
IV. Указать особенности наркоза, вызванного пропанидидом
1) развивается через 20-30 сек
2) развивается через 20-40 минут
3) продолжительность стадии наркоза 3-5 минут
4) продолжительность стадии наркоза 30-40 минут
5) возможность апноэ
6) достаточная анальгезия
7) отсутствие анальгезии
V. Отметить основные свойства натрия оксибутирата
1) медленное развитие наркоза
2) быстрое наступление наркоза
3) маловыраженная стадия возбуждения
4) длительная стадия возбуждения
5) малая наркотическая активность
6) высокая наркотическая активность
7) выраженная мышечная релаксация
8) отсутствие влияния на мышечный тонус
VI. Что характерно для кетамина?
1) неконкурентный антагонист NDMA-рецепторов
2) вызывает глубокий хирургический наркоз
3) вызывает состояние, характеризующееся обездвиживанием, частичной утратой сознания и выраженной анальгезией
4) при внутривенном введении эффект развивается через 30-60 сек
5) продолжительность эффекта после введения в вену 30-40 минут
6) на тонус скелетных мышц влияет мало
7) вызывает выраженную миорелаксацию
VII. Преимущества снотворных группы бензодиазепинов перед барбитуратами
1) обладают большей терапевтической широтой
2) менее опасны в отношении развития лекарственной зависимости
3) меньше влияют на структуру сна
4) оказывают выраженное влияние на активность микросомальных ферментов печени
5) не усиливают действие других веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС
VIII. Основные признаки острого отравления барбитуратами
1) возбуждение
2) коматозное состояние
3) угнетение дыхания
4) понижение рефлекторной возбудимости
5) повышение артериального давления
IX. Основные мероприятия при остром отравлении барбитуратами
1) промывание желудка с помощью зонда
2) форсированный диурез
3) гемодиализ
4) применение гипотензивных средств
5) искусственная вентиляция легких
6) использование щелочных растворов
7) введение высоких доз аналептиков
Х. Какие явления могут возникнуть при длительном применении барбитуратов?
1) привыкание
2) лекарственная зависимость
3) экстрапирамидные расстройства
ЗАДАЧИ
1. Мужчина, подобранный на улице в бессознательном состоянии, доставлен в вытрезвитель. Объективно: кожа лица багровая, на носу – сине-багровая, губы цианотичные, зрачки умеренно сужены, рефлексы ослаблены. Частота дыхания 12 в минуту, пульс 88 ударов в минуту, АД 90/50 мм рт. ст. В выдыхаемом воздухе ощущается слабый запах алкоголя. Оказать помощь пострадавшему. Объяснить токсикологическую опасность алкоголя.
Выписать:
1. Средство для ингаляционного наркоза при заболеваниях органов дыхания.
2. Средство для ингаляционного наркоза при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
3. Препарат для внутривенного наркоза сверхкороткого действия.
4. Спирт этиловый для обработки рук хирурга, для компрессов, для стерилизации инструментов.
5. Снотворное средство – производное барбитуровой кислоты.
6. Снотворное средство, мало влияющее на фазовую структуру сна.
НЕЙРОЛЕПТИКИ. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. СОЛИ ЛИТИЯ.
Цели занятия
Студент должен знать:
- роль основных медиаторных систем в формировании нарушений психической деятельности;
- возможные пути фармакологической коррекции различных психоэмоциональных расстройств;
- классификацию психотропных средств;
- механизм действия, фармакологические эффекты нейролептиков, антидепрессантов, солей лития.
- клиническое применение нейролептиков, антидепрессантов, солей лития.
Студент должен уметь:
- обосновать выбор препарата с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;
- выбрать препарат в соответствующей лекарственной форме и режим дозирования с учетом возраста, соответствующей патологии и других особенностей;
- выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.
Контрольные вопросы:
1. Классификация нейролептиков.
2. Влияние нейролептиков на отдельные медиаторные системы мозга.
3. Фармакологические эффекты нейролептиков, влияние на ЦНС, вегетативную и соматическую сферы.
4. Сравнительная характеристика нейролептиков разных групп.
5. Показания и противопоказания к назначению препаратов. Осложнения при применении.
6. Симптомы передозировки, меры помощи.
7. Классификация антидепрессантов.
8. Механизм действия и сравнительная характеристика антидепрессантов.
9. Показания к назначению. Правила применения.
10. Соли лития: механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.