II. Фармакологические свойства

Гормоны

Оглавление

Адреналин. 1

Лантус. 2

Актрапид. 5

Дексакел. 7

Ковинан. 8

Окситоцин. 10

Преднизалон. 11

Стоп-зуд суспензия

Адреналин

Состав и форма выпуска:

1 мл раствора для инъекций или для местного применения содержит адреналина гидрохлорида 1 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл или 1 флакон по 30 мл соответственно.

Показания:

Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

Противопоказания:

Гипертония, выраженный атеросклероз, аневризма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность.

Побочные действия:

Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.

Способ применения и дозы:

Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии — п/к, реже — в/м или в/в медленно; взрослым — по 0,2–0,75 мл, детям — по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая — 1 мл, суточная — 5 мл.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых — п/к по 0,3–0,7 мл.

При остановке сердца — внутрисердечно 1 мл.

Местно: для остановки кровотечений — тампоны, смоченные раствором препарата; в раствор местных анестетиков добавляют несколько капель непосредственно перед введением.

Меры предосторожности:

Не следует применять на фоне наркоза фторотаном, циклопропаном, хлороформом (во избежание аритмий).

Лантус

Состав и форма выпуска
Лантус раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.
1 мл растворасодержит инсулин гларгин 3.6378 мг, что соответствует содержанию человеческого инсулина 100 МЕ;
вспомогательные вещества: m-крезол, цинка хлорид, глицерол (85%), натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и;
в картриджах по 3 мл - 5 шт. в упаковке или во флаконах по 10 мл - 1 флакон в упаковке.

Фармакологическое действие
Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина. Получен методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12). Отличается низкой растворимостью в нейтральной среде. В составе препарата Лантус он полностью растворим, что обеспечивается кислой средой раствора для инъекций (рН 4). После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая плавный (без пиков) профиль кривой "концентрация-время", а также большую продолжительность действия препарата.

Параметры связывания с инсулиновыми рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки. Инсулин гларгин имеет биологический эффект аналогичный эндогенному инсулину.

Наиболее важным действием инсулина является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.

Увеличенная продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена низкой скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Начало действия в среднем - через 1 ч после п/к введения. Средняя продолжительность действия - 24 ч, максимальная - 29 ч. Характер действия инсулина и его аналогов (например, инсулина гларгина) во времени может существенно изменяться как у разных пациентов, так и у одного и того же пациента.

Длительность действия препарата Лантус обусловлена его введением в подкожно-жировую клетчатку.

Показания
Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Способ применения и дозы
Дозу препарата Лантус и время суток для его ведения устанавливают индивидуально. Лантус вводят п/к 1 раз/сут всегда в одно и то же время. Лантус следует вводить в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра. Места для инъекций должны чередоваться при каждом новом введении препарата в пределах рекомендуемых областей для п/к введения препарата.

При сахарном диабете типа 1 препарат применяют в качестве основного инсулина.

При сахарном диабете типа 2 препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими гипогликемическими препаратами.

При переводе пациента с инсулинов длительного или средней продолжительности действия на Лантус может потребоваться коррекция суточной дозы базального инсулина или изменение сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения инсулинов короткого действия или их аналогов, а также доз пероральных гипогликемических препаратов).

При переводе пациента с двукратного введения инсулина-изофан на однократное введение Лантуса следует уменьшить ежедневную дозу базального инсулина на 20-30% в первые недели лечения с целью снижения риска развития гипогликемии в ночные и ранние утренние часы. В течение этого периода снижение дозы Лантуса следует компенсировать увеличением доз инсулина короткого действия, а по окончании периода режим дозирования должен быть скорректирован индивидуально.

Как и при применении других аналогов человеческого инсулина, у пациентов, получающих высокие дозы препаратов вследствие наличия антител к человеческому инсулину, при переходе на Лантус может наблюдаться улучшение ответной реакции на введение инсулина. В процессе перехода на Лантус и в первые недели после него требуется тщательный контроль содержания глюкозы в крови.

В случае улучшения регуляции метаболизма и обусловленного этим повышения чувствительности к инсулину может стать необходимой дальнейшая коррекция режима дозирования. Коррекция дозы также может потребоваться, например, при изменении массы тела пациента, его образа жизни, времени суток для введения препарата или при появлении других обстоятельств, способствующих повышению предрасположенности к развитию гипо- или гипергликемии.

Препарат не следует вводить в/в. В/в введение обычной дозы, предназначенной для п/к введения, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии.

Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия развивается наиболее часто, если доза инсулина превышает потребность в нем.
Приступы тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Эпизоды длительной и выраженной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов.
Психоневрологическим нарушениям на фоне гипогликемии ("сумеречное" сознание или его потеря, судорожный синдром) обычно предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активация симпатико-адреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, холодный пот, тахикардия (чем быстрее и значительнее развивается гипогликемия, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).

Со стороны органа зрения: значимые изменения регуляции содержания глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения зрения вследствие изменения тургора тканей и показателя преломления хрусталика глаза.
Долгосрочная нормализация содержания глюкозы в крови снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. На фоне инсулинотерапии, сопровождающейся резкими колебаниями содержания глюкозы в крови, возможно временное ухудшение течения диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, особенно не получающих лечения фотокоагуляцией, эпизоды тяжелой гипогликемии могут приводить к развитию преходящей потери зрения.

Местные реакции: как и при лечении любыми другими препаратами инсулина, возможны липодистрофия и локальная задержка абсорбции инсулина. В ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением Лантуса липодистрофия наблюдалась у 1-2% больных, тогда как липоатрофия была вообще не характерна. Постоянная смена мест инъекций в пределах областей тела, рекомендуемых для п/к введения инсулина, может способствовать уменьшению выраженности этой реакции или предотвратить ее развитие.

Аллергические реакции: в ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением Лантуса аллергические реакции в месте введения наблюдались у 3-4% пациентов - покраснение, боль, зуд, крапивница, отек или воспаление. В большинстве случаев незначительные реакции разрешаются в течение периода от нескольких дней до нескольких недель.
Редко развиваются аллергические реакции немедленного типа на инсулин (включая инсулин гларгин) или вспомогательные компоненты препарата - генерализованные кожные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия, шок. Эти реакции могут представлять угрозу для жизни пациента.

Прочие: применение инсулина может вызывать образование антител к нему. В ходе клинических исследований у групп пациентов, получавших лечение инсулином-изофан и инсулином гларгином, образование антител, перекрестно реагировавших с человеческим инсулином, наблюдалось с одинаковой частотой. В редких случаях наличие таких антител к инсулину может вызвать необходимость коррекции дозы с целью устранения тенденции к развитию гипо- или гипергликемии.
Редко инсулин может вызывать задержку выведения натрия и образование отеков, особенно если интенсифицированная инсулинотерапия приводит к улучшению ранее недостаточной регуляции метаболических процессов.

Противопоказания
Детский возраст до 6 лет;
Повышенная чувствительность к инсулину гларгину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
С осторожностью применять Лантус при беременности.

Особые указания
Лантус не является препаратом выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется в/в введение инсулина короткого действия.

В связи с ограниченным опытом применения Лантуса не было возможности оценить его эффективность и безопасность при лечении пациентов с нарушением функции печени или пациентов со среднетяжелой или тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшиться в связи с ослаблением процессов его элиминации. У пациентов пожилого возраста прогрессирующее ухудшение функции почек может привести к стойкому снижению потребности в инсулине.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может быть понижена в связи с уменьшением способности к глюконеогенезу и биотрансформации инсулина.

В случае неэффективного контроля над уровнем содержания глюкозы в крови, а также при наличии тенденции к развитию гипо- или гипергликемии, прежде чем приступать к коррекции режима дозирования, следует проверить точность соблюдения предписанной схемы лечения, мест введения препарата и техники грамотного проведения п/к инъекций, учитывая все факторы, имеющие отношение к проблеме.

Интеркуррентные заболевания
При интеркуррентных заболеваниях требуется более интенсивный контроль содержания глюкозы в крови. Во многих случаях показано проведение анализа на наличие кетоновых тел в моче, также часто требуется коррекция режима дозирования инсулина. Потребность в инсулине нередко возрастает. Больные сахарным диабетом типа 1 должны продолжать регулярное потребление, по крайней мере, небольшого количества углеводов, даже при приеме пищи лишь в малых объемах или при отсутствии возможности принимать пищу, а также при рвоте. Эти пациенты никогда не должны полностью прекращать введение инсулина.

Передозировка
Симптомы: тяжелая и иногда длительная гипогликемия, угрожающая жизни больного.
Лечение: эпизоды умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь быстроусвояемых углеводов. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования препарата, режима питания или физической активности.

Эпизоды более тяжелой гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или неврологическими расстройствами, требуют в/м или п/к введения глюкагона, а также в/в введения концентрированного раствора декстрозы. Может потребоваться длительный прием углеводов и наблюдение специалиста, т.к. возможен рецидив гипогликемии после видимого клинического улучшения.

Актрапид

Фармакологическое действие:
Имеет монокомпонентную структуру. Препарат короткого действия: действие препарата начинается через 30 мин. Максимум действия достигается между 2,5-5 часами после введения. Действие препарата продолжается 8 часов. Всасывается на месте введения более быстро по сравнению с актрапидом и актрапидом МС.

Показания к применению:
Инсулинозависимые формы сахарного диабета. Учитывая быстрое наступление эффекта при применении этого препарата, актрапид НМ назначают пациентам с тяжело протекающим диабетическим кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), при опасности возникновения комы (потери сознания), при предстоящем оперативном вмешательстве. Применяют у пациентов, имеющих аллергические реакции на другие виды инсулиновых препаратов или страдающих липодистрофией (уменьшением объема жировой ткани в подкожной клетчатке).

Способ применения:
Доза препарата определяется врачом в каждом индивидуальном случае в соответствии с состоянием больного. При применении актрапида НМ в чистом виде он обычно назначается 3 раза в сутки (возможно до 5-6 раз). Препарат можно вводить подкожно, внутримышечно или внутривенно. В течение 30 минут после введения препарата необходимо принять пищу. При индивидуальном подборе инсулинотерапии возможно применять актрапид НМ в сочетании с длительно действующими инсулинами. Актрапид НМ можно смешивать в одном шприце с другими высокоочищенными инсулинами. При смешивании с цинковыми суспензиями инсулина, инъекцию необходимо сделать немедленно. При смешивании с длительнодействуюшими инсулинами актрапид НМ необходимо первым набрать в шприц. Сопутствующее применение кортикостероидов, ингибиторов МАО, гормональных противозачаточных средств, алкоголя, терапия гормонами щитовидной железы могут повлечь за собой повышение потребности в инсулине.

Побочные действия:
Актрапид НМ может вызвать гипогликемию (пониженное содержание сахара в крови), симптомы которой уже упоминались ранее.
У некоторых людей могут возникнуть покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции (так называемая местная аллергическая реакция). Обычно при продолжении применения препарата эти симптомы исчезают через несколько недель.
Если симптомы не исчезают, распространяются на другие участки тела или если Вы внезапно почувствуете себя плохо (появится потливость, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение), нужно немедленно обратиться к врачу, потому что эти явления могут быть вызваны системной аллергической реакцией, которая бывает редко, но может стать серьезной.
Когда Вы впервые начинаете лечение инсулином, Вас может беспокоить нарушение зрения или отеки на конечностях.
Слишком частые инъекции в одно и то же место могут привести к утолщению кожи или подкожножировой клетчатки (липодистрофии). Чтобы избежать этого, смените место инъекций в пределах той же области.
Если Вы заметили какие-либо другие побочные эффекты, возможно, вызванные этим препаратом инсулина, скажите о них своему врачу или сотруднику аптеки.

Противопоказания:
Гипогликемия (пониженное содержание сахара в крови), инсулома (гормональноактивная опухоль поджелудочной железы).

Лекарственное взаимодействие:
При приёме других лекарств, потребность в инсулине может измениться. Поэтому если проводится приём любого из перечисленных ниже препаратов и нет уверенности, не повлияет ли он на потребность в инсулине, следует обратиться к своему врачу:
Пероральные сахароснижающие средства (применяются для лечения сахарного диабета 2 типа), ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (применяются для лечения депрессии), неселективные бета-блокаторы (используются для лечения некоторых болезней сердца и повышенного кровяного давления), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (применяются для лечения некоторых болезней сердца, повышенного кровяного давления и при наличии белка/альбумина в моче), салицилаты (например, аспирин, применяются как болеутоляющие и жаропонижающие средства), анаболические стероиды и глюкокортикоиды, оральные контрацептивы (используются как противозачаточные средства), тиазидные диуретики (применяются для лечения повышенного кровяного давления и отеков), тиреоидные гормоны (применяются для лечения нарушения функции щитовидной железы), симпатомиметики (используются для лечения бронхиальной астмы), даназол и октреотид.

Беременность и лактация:
При беременности или её планировании, следует немедленно обратиться к врачу, чтобы обсудить, какая доза инсулина будет нужна для поддержания компенсации диабета и избежания гипергликемии (слишком высокого сахара в крови) и гипогликемии (слишком низкого сахара в крови), поскольку оба этих состояния могут нанести вред будущему ребенку.
Кормление грудью во время лечения инсулином не представляет опасности ни для больного, ни для ребёнка.
Однако, возможно, что дозу инсулина и питание придется скорректировать.

Форма выпуска:
Ампулы по 10 мл.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте (в оригинальной картонной коробке) при температуре от +2° до +8 °С. Не допускать замораживания. Вскрытую ампулу актрапида можно хранить при комнатной температуре в течение 6 недель.

Синонимы:
Инсулин, Инсулин-БД (Insulin-Fast-Acting).

Состав:
В 1 мл содержится - 40 ЕД или 100 ЕД.
Активное вещество - вещество идентичное натуральному человеческому инсулину. Раствор нейтрачьного (рН=7,0) инсулина для инъекций (30% аморфного, 70% кристаллического).

Дополнительно:
Алкогольные напитки (в том числе, пиво и вино) могут вызвать гипогликемию (слишком низкий уровень сахара в крови). Поэтому следует соблюдать осторожность, при приёме алкогольных напитков, и никогда не принимайте алкоголь на пустой желудок.

Дексакел

СВОЙСТВА:
ДЕКСАМЕТАЗОН очень сильный синтетический глюкокортикостероид, противовоспалительный эффект
которого в 30 раз сильнее, чем у кортизона и в 7-10 раз сильнее, чем у преднизолона. В
добавление к его противовоспалительным качествам, дексаметазон также демонстрирует экстраординарные антиаллергические, антистрессовые и глюконеогенетические свойства.

ПОКАЗАНИЯ:
Метаболические процессы, такие как: кетоз у крупного рогатого скота или послеродовая токсемия у овец и свиноматок.
Неинфекционные воспалительные процессы, особенно острые мышечноскелетные воспаления, такие как: артрит, периартрит, тендовагинит, бурсит, вывихи, воспаления мышц, костей и сухожилий.
При острых инфекционных заболеваниях (напр. острый мастит, метрит, пневмония)в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией.
Аллергическое состояние, напр. астма, аллергические поражения кожи (экзема, кропивница, чесотка...), ламинит у лошадей и крупного рогатого скота, укуси змей.
Стрессовое и шоковое состояние.
Токсимия во время последней стадии беременности (напротяжении 2 - 4 дней)

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ:
Путем внутривенной, внутримышечной или подкожной (собаки) иньекции:
Кошки, собаки: (0.1-0.2 мг/кг массы тела) 0.25-0.5 мл/5 кг
Крупный рогатый скот, лошади: (2.5-5 мг/100 кг массы тела 5-10 мл/400 кг
Овцы, козы, телята: (2-4 мг/50 кг) 1-2 мл/50 кг
При необходимости повторить с 2х-дневным интервалом у собак и кошек и 3-4х дневным интервалом у других животных.
Для иницирования отела у коров (дается напротяжении 1 недели перед рождением телят):(5 мг/100 кг массы тела) 2.5 мл/100 кг.
Послеродовая токсемия и инициирование отела у овец и коз: (2.5 мг/10 кг массы тела) ± 6 мл/50 кг
Шоковая терапия: путем медленной I.V ін'єкції при большой дозе (10-x), повторить через 8-12 часов.
Путем внутрисуставной иньекции: соответственно массе тела животных: від 0.25 до 4 мл.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ, ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ:
Противопоказания: сердечная и почечная недостаточность, гиперкортицизм (синдром Кушинга), диабет, остеопороз, вирусемия, симультанная вакцинация.
Если инфекция присутствует либо подозревается, кортикоидную терапию необходимо назначать вместе с соответствующей антимикробной терапией (ослабление имунной реакции).
Поскольку резкий отказ от хронического употребления может привести к адренокортикальной недостаточности (симптомы гипокортицизма), рекомендуется постепенный отказ после долгосрочного курса

Ковинан

1. Ковинан (Covinan) — гормональное лекарственное средство, предназначенное для угнетения половой охоты у сук и кошек, для профилактики и лечения ложной беременности и псевдолактации у сук.

2. Ковинан в 1 мл содержит в качестве действующего вещества 100 мг пролигестона, который является синтетическим аналогом прогестерона, в качестве вспомогательных веществ: метил-, пропилпарагидроксибензоат, сорбитан пальмитат, полисорбат 40, лецитин, цитрат натрия, дигидрофосфат калия, макрогол 4000, воду для инъекций.

3. Лекарственное средство представляет собой стерильную суспензию для инъекций белого цвета.

4. Ковинан выпускают расфасованным по 20 мл в стеклянные флаконы, соответствующей вместимости. Флаконы герметично укупорены резиновыми пробками, обкатаны алюминиевыми колпачками.

5. На флаконы наклеивают этикетки на русском языке, на которых указывают организацию-производитель и ее товарный знак, название препарата и его объем (мл), название и содержание действующего вещества, способ применения, номер серии, дату изготовления (мес., год), срок годности (мес., год), условия хранения, надписи «Для животных», «Перед применением встряхнуть».

6. Флаконы упаковывают в индивидуальные картонные коробки, на которых указывают организацию-производитель, ее адрес и товарный знак, название, назначение препарата и его объем (мл), название и содержание действующего вещества, способ применения, номер серии, дату изготовления (мес., год), срок годности (мес., год), условия хранения, номер государственной регистрации, информацию о подтверждении соответствия, надпись «Для животных».

В каждую коробку вкладывают Инструкцию по применению препарата.

6. Флаконы упаковывают в индивидуальные картонные коробки, на которых указывают организацию-производитель, ее адрес и товарный знак, название, назначение препарата и его объем (мл), название и содержание действующего вещества, способ применения, номер серии, дату изготовления (мес., год), срок годности (мес., год), условия хранения, номер государственной регистрации, информацию о подтверждении соответствия, надпись «Для животных».

7. Ковинан хранят вдали от продуктов питания и кормов, в заводской упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 20 до 25 ºС.

Срок годности препарата при соблюдении условий хранения — 3 года со дня изготовления.

II. Фармакологические свойства

8. Пролигестон — это стероидный гормон, который угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего), тормозит созревание фолликулов в яичниках, блокирует выделение эстрадиола из созревших фолликулов и вызывает их регресс, что предотвращает развитие течки. Пролигестон вызывает изменения в слизистой оболочке матки и повышает вязкость слизи в матке, что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки, угнетает гиперплазию клеток и секрецию молочной железы животных. При введении в фазу анэструса, пролигестон поддерживает низкую концентрацию ЛГ в организме, что предотвращает рост фолликулов и обеспечивает контрацепцию животного. При отмене препарата концентрация пролигестона в организме снижается, восстанавливая нормальный уровень ЛГ в крови животного, при этом прекращается контрацептивное действие препарата. Пролигестон обладает очень слабой эстрогенной, незначительной кортикостероидной активностью и не оказывает андрогенного действия.

9. Пролонгированное действие препарата связано с депонированием пролигестона в жировой клетчатке и циркуляцией в печени. Пролигестон с желчью попадает в кишечник, и большая его часть удаляется с фекалиями. С мочой выделяется небольшое количество гормона. Максимальная концентрация пролигестона в плазме при подкожном введении достигает через 2 – 3,5 дней и составляет 29 нг/мл. По степени воздействия на организм Ковинан относится к группе малоопасных соединений (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).