Препараты гормонов эпифиза

Эпифиз (шишковидная железа) играет ключевую роль в механизмах циркадных (околосуточных) ритмов. Гормоном эпифиза является мелатонин, который об­разуется из серотонина в зависимости от времени суток. Выделение гормона регулируется импульсацией от сетчатки. Продукция мелатонина в светлое время суток снижается, а в темное увеличивается.

Эффекты мелатонина проявляются при его взаимодействии со специфичес­кими мелатониновыми рецепторами (Меl 1А, 1В, 1С), которые сопряже­ны с G-белками. Максимальная концентрация их обнаруживается в централь­ной нервной системе.

Синтетический аналог мелатонина (Мелаксен) нормализует циркадные ритмы, ускоряет адаптацию к быстрой смене часовых поясов, нормализует психоэмоциональный статус при десинхронозах, регулирует нейроэндокринные функции, проявляет им­муностимулирующие и антиоксидантные свойства. Наиболее выраженным явля­ется снотворное действие при бессонницах, связанных со сменой часовых по­ясов. Препарат не оказывает «после­действия» и нормализует самочувствие после утреннего пробуждения. Кроме того, препятствует развитию депрессий в ответ на сезонное укорочение светового дня, нормализует настроение, эмоциональную и интеллектуально-мнестическую сфе­ру. Применяется внутрь, за 30—40 мин до сна в дозе 1-5 мг.

Показания к применению: в качестве снотворного средства, для нормализа­ции биологического ритма при смене часовых поясов.

Побочные эффекты: в первую неделю приема возможны отеки и сонливость по утрам.

Противопоказания: аутоиммунные заболевания, заболевания крови (лимфома, лейкемия), почечная недостаточность.

Щитовидная железа

Продуцирует трийодтиронин (Т₃) и тироксин (Т₄). В их синтезе принимает участие поступающий с пищей йод. Йодиды поглощаются щитовидной железой, где окисляются тиропероксидазой до йода, который взаимодействует с тирозином, при этом образуются моно- и дийодтирозин, из которых синтезируются Т₃ и Т₄. Образовавшиеся гормоны депонируются в фолликулах щитовидной железы в составе тиреоглобулина. Перед поступлением в кровь отщепляются от тиреоглобулина с помощью протеолитических ферментов. Т₄ – является прогормоном, в тканях он в основном превращается в Т₃, который действует на мембранные, митохондриальные и ядерные рецепторы различных тканей. Стимуляция специфических рецепторов в ядре клетки приводит к усилению синтеза ДНК, РНК и белков-ферментов. Взаимодействие гормонов с рецепторами митохондрий повышает энергетический обмен за счет активации дегидрогеназ, участвующих в транспорте водорода в дыхательной цепи.

В результате тиреоидные гормоны

– стимулируют обмен веществ, увеличивают основной обмен,

– увеличивают потребление кислорода,

– повышают температуру тела,

– увеличивают распад белков, углеводов и жиров,

– уменьшают гидрофильность тканей и увеличивают диурез,

– увеличивают эффекты катехоламинов, вызывают тахикардию,

– уменьшают уровень холестерина,

– регулируют рост и развитие организма,

– участвуют в формировании мозга и костной ткани,

– тормозят свободно-радикальные реакции и способствуют синтезу сурфактанта в легких.

Недостаток гормонов щитовидной железы в детском возрасте приводит к задержке роста, соматическим нарушениям и олигофрении (кретинизму). У взрослых развивается микседема (угнетаются обменные процессы, снижается умственная и физическая работоспособность, развиваются апатия, отеки (мукоидная инфильтрация), нарушается деятельность сердца).

Лечение гипотиреоза:

1. Препараты йода:

· Йодсодержащие продукты (морская капуста, рыба, кальмары, йодированная соль)

· Калия йодид и другие препараты йода (100-200 мкг в сутки для профилактики зоба)

2. Заместительную терапию:

· Тиреоидин (мало очищен)

· Синтетические аналоги: лиотиронин, левотироксин, L-тироксин, эутирокс, тиреотом, тиреокомб.

Эти препараты используются при синдроме дыхательных расстройств у недоношенных новорожденных.

3. ТТГ и рилизинг факторы, но в основном они используются для диагностики.

Гипертиреоз.

Тахикардия, повышенная возбудимость ЦНС, потливость, экзофтальм, зоб, кахексия, увеличение температуры тела, тремор.

В 1-ю очередь это нервная патология, поэтому применяют:

1). Психоседативные средства:

· Транквилизаторы.

· Β-адреноблокаторы (пропранолол) – нарушает переход менее активного тироксина в трийодтиронин, снижает чувствительность АР к КА и эффективно устраняет вегетативную симптоматику.

· Соли лития – снижают высвобождение гормонов из связи с тиреоглобулином.

2). Антитиреоидные средства:

1. Угнетают продукцию ТТГ – высокие дозы йода (160-180 мг) и дийодтирозин.

2. Угнетают синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе – мерказолил (тиамазол), пропилтиоурацил – ингибируют тиропероксидазу и угнетают йодирование тирозина, блокируют конъюгацию молекул йодтирозинов. Вызывают лейко- и тромбоцитопении, нарушают функцию печени, обладают зобогенным действием.

3. Нарушают поглощение йода ЩЖ – калия перхлорат (не используют, токсичен)

4. Разрушают фолликулы щитовидной железы – радиоактивный йод.