Ингибиторы ферментативной активности

Виды ИНГИБИРОВАНИЯ.

Активаторы ферментов.

Понятие об ИЗОФЕРМЕНТАХ.

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ.

Ферменты - это катализаторы с регулируемой активностью. Ею можно управлять с помощью различных веществ. Действие фермента можно подавить или частично, или полностью, т.е. ИНГИБИРОВАТЬ определёнными химическими веществами, находящимися в организме или поступающими извне. Эти вещества называются ИНГИБИТОРАМИ.

По характеру действия ингибиторы делятся на 2 большие группы:

Обратимые - это соединения, которые НЕКОВАЛЕНТНО взаимодействуют с ферментом, при этом образуется комплекс, способный к диссоциации.

Необратимые - это соединения, которые могут специфически связывать определенные функциональные группы активного центра фермента. Они образуют с ним прочные КОВАЛЕНТНЫЕ связи, поэтому такой комплекс трудно разрушить.

ВИДЫ ИНГИБИРОВАНИЯ. По механизму действия выделяют следующие виды ИНГИБИРОВАНИЯ:

КОНКУРЕНТНОЕ ИНГИБИРОВАНИЕ - это торможение ферментативной реакции, вызванное связыванием с активным центром фермента ингибитора, который по своей структуре близок к структуре субстрата. При этом и субстрат, и ингибитор могут взаимодействовать с ферментом, но они будут конкурировать за активный центр фермента, и связываться будет то вещество, которого больше.

ПРИМЕР: СУКЦИНАТДЕГИДРОГЕНАЗНАЯ реакция.

Конкурентным ингибитором данной реакции является МАЛОНОВАЯ кислота, поэтому с активным центром фермента связывается и та, и другая кислота, в зависимости от их соотношения в растворе. Чтобы снять частично или полностью действие конкурентного ингибитора, нужно повысить концентрацию субстрата. При этом весь фермент будет находиться в форме фермент-субстратного комплекса, а доля комплекса фермент-ингибитор будет резко понижаться, поэтому скорость ферментативной реакции может быть максимальной даже в присутствии ингибитора. Многие лекарственные препараты действуют по типу конкурентного ингибитора. При этом они тормозят активность ряда ферментов, необходимых для функционирования бактериальных клеток. Примером является применение СУЛЬФАНИЛА (СА). При различных инфекционных заболеваниях, которые вызываются бактериями, применяются СА препараты. Эти препараты имеют структурное сходство с ПАРААМИНОБЕНЗОЙНОЙ кислотой, которая используется бактериями для синтеза ФОЛИЕВОЙ кислоты, необходимой для роста и размножения бактерий.

Введение СА приводит к ИНГИБИРОВАНИЮ фермента бактерий, которые синтезируют ФОЛИЕВУЮ кислоту. Нарушение синтеза этой кислоты проводит к нарушению роста микроорганизмов и их гибели.