Ергілікті қолданатын азолдар.

Тері, ауыз қуысы және жұтқыншақтың кандидозы, кандидозды вульвовагинит.

Дерматомикоздар: жазық терінің трихофитиясы және эпидермофитиясы, шектеулі зақымдалу кезінде саусақтардың және табанның зақымдалуы. Оникомикоз кезінде тиімділігі төмен. Қабыршақты теміретке эритразма.

Қарсы көрсеткіштер

Азолдар тобына жататын препараттарға аллергиялық реакциялар. Жүктілік. Емшекпен емізу (жүйелік). Бауыр қызметінің ауыр зақымдалуы. Жасы 16 жасқа дейін болса (интраконазол)

Аллиламиндер

Синтетикалық антимикотиндер болып табылатын алламиндерге тербинафин жатады, оны ішке және жергілікті қолдануға болады, нафтифин жергілікті қолдануға арналған препарат. Аллиланиндерді қолдану үшін негізгі көрсеткіш дерматомикоздар.

Әсер ету механизмі

Аллиламиндер эргостерол синтезін бұзылуына байланысты фунгицидті әсер көрсетеді. Азолдардан айырмашылығы аллиламиндер ферментті сивален эпоксидазаны тежеу арқылы биосинтездің ерте кезеңдеріне тосқауыл қояды.

Белсенділік спектрі

Аллиламиндер саңырауқұлаққа қарсы кең спектрлі белсенділік көрсетеді. Оларға дерматомицеталар M.furfur, кандидалар, аллергиялар, гистоплазмалар, бластомицеталар, криптококк, хромомикоз қоздырғышы сезімтал. Тербинафин in vitro жағдайында белсенді және бірқатар қарапайымдыларға қатысты да әсерін көрсетеді. Алиламиндердің кең спектріне қарамай, олар тек қана дарматомикоз қоздырғыштарына қарсы клиникалық мәнге ие.

Фармакокинетикасы

Тербинафин АІЖ арқылы жақсы сіңіріледі. Олардың биотиімділігі тамақ қабылдауға байланысты емес. Толығымен дерлік (99%) плазма мен байланысады. Жоғары липофильділігіне байланысты тербинафин көптеген ұлпаларға таралады. Тері арқылы диффузия жолымен өтіп, май және тер бездерінің секреттері арқылы бөлініп, эпидермистің мүйізгекті қабатында, тырнақ пластинкасында, шаш фолликулаларында, шаштарда жоғары концентрация түзеді. Бауырда метоболизденіп бүйректер арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу уақыты – 11-17 сағат, бауыр және бүйрек жетіспеушілігі кезінде жоғарылайды.

Тербинафинді жергілікті қолданғанда жүйелік абсобциясы 5% төмен, нафтифинда – 4-6%. Препараттар терінің әр түрлі қабаттарында жоғары концентрациялар түзіп, дерматомикоздарды қоздыратын енгізгі қоздырғыштардың МПК-нан асып түседі. Нафтифиннің сорылған порциясы бауырда метаболизге ұшырап, несеп және нәжіс арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу уақыты 2-3 күн.

Жағымсыз реакциялары

Ішке қолданатын термбинафин

АІЖ: іштің ауыруы, тәбеттің бұзылысы, лоқсу, құсу, диарея, дәм сезудің өзгерісі және жоғалуы.

ОЖЖ: бас ауыруы, бастың айналуы

Аллергиялық реакциялар: бөртпе, есекжем, эксфолиативтідерматит, Стивенс-Джонс синдромы.

Гематологиялық реакциялары: нейтропения, панцитопения

Бауыр: трансаминаза белсенділігінің артуы, холезтаздық сарғаю, бауыр жетіспеушілігі.

Басқа: артралгия, миалгия.

Жергілікті қолданатын тербинафин, Нафтифин

Тері: қышыну, күйдіру сезімі, гиперемия, құрғауы

Қолдануға көрсеткіштер

Дерматомикоздар: эпидермофитиялар, трихофитиялар, микроспория (шектелген зақымдалған кезінде-жергілікті; жайылған зақымдалғанда-ішке қабылдау), бастың шашты бөлігінің микозы (ішке)

Онихомикоз (ішке). Хромомикоз (ішке). Терінің кандидозы (жергілікті). Қабыршақты теміреткі (жергілікті)

Қарсы көрсеткіштер

Аллиламиндер тобындағы препараттарға аллергиялық реакциялар. Жүктілік емшекпен қоректендіру. Жасының 2 жасқа дейін болуы.

Әр түрлі топтағы препараттар

Гризеофульвин. Табиғи антимикотоктердің бірі, тар спекрлі белсенділікке ие. Penicillium туысындағы саңырауқұлақтардан алынады. Тек қана саңырауқұлақ – дерматомицеталармен қоздырылатын дерматомикоздар кезінде қолданады.

Әсер ету механизмі фунгистатикалық эффектіге ие, ол оның саңырауқұлақ клеткасының метафазасында және ДНК синтезінің бұзылуымен көрініс береді. Терінің, шаштың, тырнақтардың «прокератинді» клеткаларында таңдамалы жиналып, гризеофульвин жаңадан пайда болатын кератинге саңырауқұлақты зақымдалуға тұрақтылық береді. Жазылу инфицирленген кератиннің толық ауыстырылғанынан кейін жүзеге асады, содықтан клеткалық эффект баяу дамиды.

Белсенділік спектрі

Гризеофульвинге дерматомицеталар сезімтал. Басқа саңырауқұлақтар тұрақты.

Фарматокинетикасы

Гризеофульвин АІЖ-да жақсы сіңіріледі. Биотиімділігі майлы тағаммен бірге қолданғанда жоғарылайды. Қандағы максимальді концентрациясы 4 сағаттан кейін анықталады. Жоғары концентрациялар терінің, шаштың, тырнақтардың кератинді қабаттарында анықталады. Оның тек аз ғана мөлшері ғана басқа ұлпалармен секреттерге таралады. Бауырда метаболизмге ұшырайды. Нәжіс арқылы (36%) және несеппен (1%) шығарылады. Жартылай шығарылу уақыты – 15-20 сағат, буйрек жетіспеушілігі кезінде өһзгермейді.

Жағымсыз реакциялар

АІЖ: іштің ауыруы, тәбеттің бұзылысы, лоқсу, құсу, диарея, дәм сезудің өзгерісі және жоғалуы.

ОЖЖ: бас ауыруы, бастың айналуы

Тері: бөртпе, қышыну, фотодерматит

Гематологиялық реакциялары: гранулоцитопения, лейкопения

Бауыр: трансаминаза белсенділігінің артуы, холезтаздық сарғаю, бауыр жетіспеушілігі, гепатит

Басқа: ауыз қуысының кандидозы, жегі тәрізді синдром

Қолдануға көрсеткіштер

Дерматомикоздар: эпидермофития, трихофития, микроспория. Бастың шашты бөлігінің микозы. Онихомикоз

Қарсы көрсеткіштер

Гризеофульвинге аллергиялық реакциялардың болуы. Бауыр қызметінің бұзылысы.жүйелік қызыл жегі. Порфирия.

Калий йодид

Саңырауқұлаққа қарсы дәрі ретінде калий йодид ішке және концентрацияланған ерітінді ретінде (1,0 г/мл) қолданылады. әсер ету механизмі толық анықталмаған.

Белсенділік спектрі

Көптеген саңырауқұлақтарға қарсы белсенділікке ие. Бірақ негізгі клиникалық мәні S.schenckii – ға әсер етуінде.

Фармакокинетикасы

АІЖ тез және толығымен сіңіріледі. Қалқанша безіне басымырақ таралады. Сөл бездерінде, асқазанның шырышты қабаттарында, сүт безінде жиналады. Сөлдегі асқазан сөліндегі және емшек сүтіндегі концентрациясы қан плазмасындағы мөлшерінен 30 есе жоғары. Негізінен бүйректер арқылы шығарылады.

Жағымсыз реакциядары

АІЖ: ішті ауыруы, лоқсу, құсу, диарея

Эндокринді жүйе: қалқанша безі қызметінің бұзылысы

Йодизм реакциялары: бөртпе, ринит, конъюктивит, стоматит, ларингит, бронхит.

Басқа: лимфоденопатия, жақасты бездерінің үлкеюі.

Айқын жағымсыз жағдайлар туындағанда дәрілік заттың дозасын төмендету немесе қабылдауды уақытында тоқтату қажет. 1-2 апта уақыт өткеннен соң емдеуді аз дозадан бастап жалғастыруға болады.

Көрсеткіштер: терілік, терілік-лимфатикалық споротрихоз.

Қарсы көрсеткіштер

Йод препараттарына гиперсезімталдық, қалқанша безінің гиперфункциясы. Қалқанша безінің ісіктері.

Аморолфин

Жергілікті қолдануға арналған синтетикалық антимикотик, ол морфолин туындысы болып табылады.

Әсер ету механизмі

Концентрациясына байланысты фунгистатикалық және фунгицидтік әсер көрсетеді. Ол оның саңырауқұлақтар мембранасының құрылымын бұзуымен байланысты.

Белсенділік спектрі

Саңырауқұлаққа қарсы кең спектрлі белсенділік көрсетеді. Оған Candida spp, дерматомицеттер, Pityrosporum spp, Cryptococcus spp және басқа да бірқатар саңырауқұлақтар сезімтал.

Фармакокинетикасы

Жергілікті қолданғанда тырнақ пластинкасын және тырнаққа жақсы өтеді. Жүйелік абсорбция төмен және клиникалық мәнге ие емес.

Жағымсыз реакциялары

Жергілікті: ашу сезімі, қышыну немесе терінің тырнақ маңындағы бөлімінің тітіркенуі, тырнақтардың дисколорациясы

Қабылдауға көрсеткіштер

Ашытқылы және батпақтық саңырауқұлақтармен шақырылатын дерматомицеттер қоздыратын онихомикоз. Онихомикоздың алдын-алу

Қарсы көрсеткіштер

Аморолфинге гиперсезімталдық. Жүктілік, емшекпен емізу. Жастың 6 жасқа дейін болуы

Циклопирокс

Жергілікті қолдануға арналған саңырауқұлаққа қарсы синтетикалық препарат. Кең спектрге ие. Әсер ету механизмі анықталмаған.

Белсенділік спетрі

Циклопироксқа Candida spp, дерматомицеттер, Pityrosporum spp, Cryptococcus spp және басқа да бірқатар саңырауқұлақтар сезімтал. Одан басқа кейбір гармм оң және грамм теріс бактериялар, микоплазмалар және трихомодаларға әсер етеді. Бірақ тәжірибелік мәнге ие емес.

Фармакокинетикасы

Жергілікті қолданғанда тері және оның қосалқыларының әр түрлі қабаттарынан тез өтіп, беткейлік микоздар туғызатын қоздырғыштардың МПК-сынан жоғары локальді концентрациялар түзеді. Кең ошақтарға жаққанда әлсіз сіңірілуі мүмкін, плазма белоктарымен 94-97% байланысады, бүйректер арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу уақыты – 1,7 сағат.

Жағымсыз реакциялары

Жергілікті: күйдіру, қышыну, тітіркендіру, терінің құрғауы және қызаруы

Қабылдауға көрсеткіштер

Ашытқылы және батпақты саңырауқұлақтар, дерматомицеттерқоздыратын дерматомикоздар. Онихомикоз. Саңырауқұлақты вагинит. Табанның саңырауқұлақты ауруларының алдын-алу.

Қарсы көрсеткіштер

Циплоспоринге жоғары сезімталдық. Жүктілік. Емшекпен емізу. 6 жасқа дейінгі жас.

ӘДЕБИЕТТЕР

1. Харкевич Д.А. Фармакология. -М. - 1998.

2. Машковский М.Д. Дәрілік заттар. – Харьков- 1998.

3. Машковский М.Д. XX ғасырдың дәрілік заттары. - М.- 1999.

4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиникалық фармакология, фармакотерапия.-М.- 1993.

5. П.В.Сергеев, Н.Л.Ш.Шимановский. Физиологиялық активті заттардың рецепторлары. - 1987 ж.

6. И.Р.Марковский. Фармакология. - 1988 ж.

7. А.Н.Кудрин, А.В.Ряпин. Фармакология лабораториялық сабағына арналған нүсқау.- М., 1989 ж.

8. С.А. Крыжановский, М.Б. Вититова. Кәдіргі ұақыт қолданылатын дәрілер. М., 1998 ж.

Бақылау сқрақтары: (кері байланысы)