Дайте определение и характеристику таблетированным лекарственным формам
См.выше.
± Основываясь на теоретических аспектах прессования объясните влияние факторов (характеристики таблетной массы, давление и др.) на качество таблеток;
Качество таблеток зависит от:
- качества гранулята (массы, состава, особенностей входящих в состав веществ и т.д.);
- условий прессования (давления, скорости, качества инструментов и оборудования)
Давление должно быть оптимальным (указано в соответствующей НД). Давление меньше нужного будет недостаточным для «скрепления» ЛВ, при избыточном давлении возможно расслаивание.
Давление должно нарастать постепенно (для того, чтобы успел выйти воздух). Иначе это может привести к изготовлению таблеток низко прочности.
Чем выше давление прессования, тем ниже скорость высвобождения ЛВ.
± Перечислите показатели качества таблеток, охарактеризуйте методы анализа и нормы. Какой из показателей следует считать основным в свете биофармацевтической концепции фармацевтической технологии? Ответ обоснуйте. Объясните принципы работы оборудования для анализа по этому показателю, назовите условия и нормирующий документ.
Оценка качества таблеток:
| Показатель качества | Нормируемые границы и физический смысл показателя | Методика определения и контрольный прибор |
| внешний вид | Таблетки должны иметь правильную форму, цельные края без выщербленных мест, поверхность должна быть гладкой и однородной. Таблетки не должны крошиться и должны обладать достаточной прочностью. Таблетки диаметром более 9 мм должны иметь риску (насечку). Высота таблеток должна быть в пределах 30-40% от диаметра. | Оценку внешнего вида таблеток производят на основании осмотра невооруженным глазом 20 таблеток. |
| средняя масса и отклонения от нее | Колебания в весе отдельных таблеток (за исключением покрытых оболочками) допускаются в следующих пределах: для таблеток весом менее 0,12 г±10%, для остальных ±5% от среднего веса. | Средний вес таблетки определяют взвешиванием 10 таблеток. Отклонения в весе отдельных таблеток определяют взвешиванием 10 таблеток порознь с точностью до 0,01 е. |
| количественное содержание ЛВ | Отклонения в содержании лекарственных веществ в таблетках указаны в соответствующих статьях при дозировке лекарственных веществ до 0,1 г±10%, а при дозировках более 0,1 г±5%. | Для определения содержания лекарственных веществ в таблетках следует брать навеску порошка растертых таблеток (не менее 10 штук). |
| однородность дозирования | Допустимые отклонения в содержании ЛВ ± 15% от среднего содержания, но ни в одной таблетке не должно превышать 25% | Из каждой серии таблеток отбирают 30 таблеток. В каждой из 10 таблеток в отдельности определяют содержание ЛВ. |
| распадаемость | Таблетки должны распадаться или растворяться в течение не более 15 минут, если в отдельных статьях нет других указаний, а таблетки, покрытые оболочками, в течение не более 30 минут; таблетки, покрытые кишечнорастворимыми оболочками, не должны распадаться в течение 2 часов в кислом растворе пепсина к после промывки водой должны распадаться в щелочном растворе панкреатина в течение не более 1 часа. | Таблетку помещают в коническую колбу емкостью 100 мл, прибавляют 50 мл воды, имеющей температуру 37°±2°. Колбу медленно покачивают 1-2 раза в секунду. Оценку распадаемо-сти производят на основании не менее 3 определений. Таблетки считают распавшимися, если все взятые для испытания таблетки растворились или превратились в порошок или распались на части или превратились в рыхлую массу, которая разрушается при легком прикосновении стеклянной палочкой. |
| прочность | Прочность таблеток на истирание должна быть не менее 97% | Взвешивают 10 таблеток с точностью до 0,001 г и определяют истираемость в барабанном истирателе |
| скорость растворения действующих веществ | Серия считается удовлетворительной при растворении в воде в течение 45 минут в среднем не менее 75% действующего вещества от его содержания в таблетке, если нет других указаний в частных статьях | Таблетку помещают во «вращающуюся корзинку». Корзинку опускают в среду растворения. Через 45 минут (или время указанное в частных ФС) определяют и рассчитывают количество вещества, перешедшего в раствор. Для каждой серии определяют растворение 5 таблеток индивидуально и вычисляют среднее значение. |
| микробиологическая чистота | В соответствии с нормами, приведенными в частных ФС. | В соответствии с методами, приведенными в частных ФС. |
В свете биофармацевтической концепции фармацевтической технологии важнейшими являются следующие фармацевтические факторы:
Простая химическая модификация лекарственных веществ.
Физическое состояние лекарственных веществ.
Природа и количество вспомогательных веществ.
Вид лекарственной формы и пути введения препарата в организм.
Технологические операции, имеющие место при получении лекарств.
Наиболее важным показателем качества таблеток в данном ключе является такой показатель как распадаемость. Этот фактор позволяет судить о скорости и полноте всасывания лекарственного вещества, а также его концентрацию в биологических жидкостях (главным образом в крови).
В условиях аптеки:
± Каковы Ваши профессиональные действия при отсутствии таблеток "Пенталгин ICN" в аптеке? Возможна ли замена таблеток на порошки? Дайте характеристику лекарственной формы "Порошки".
При отсутствии таблеток провизор в праве предложить замену лекарственного препарата как в виде готовой лекарственной формы заводского изготовления, так и в виде порошков.
Да, замена возможна.
Порошки (pulveres) — это твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного или инъекционного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.
Доля порошков в экстемпоральной рецептуре аптек составляет от 20 до 40 % в зависимости от географической зоны и времени года.
Они обладают высокой фармакологической активностью, связанной с тонким измельчением лекарственных веществ (по мере измельчения частиц облегчается и ускоряется всасывание растворяемых и особенно труднорастворяемых лекарственных веществ), несложностью изготовления по сравнению с таблетками, пилюлями, портативностью и достаточно высокой устойчивостью при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами, они легко и точно дозируются и дешевы в приготовлении.
Помимо этого, важным преимуществом порошков является универсальность их состава: в порошки могут входить:неорганические; органические вещества, в том числе растительного и животного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких ингредиентов.
Нерастворимые вещества (активированный уголь, висмута нитрат, тальк) в состоянии высокой дисперсности максимально проявляют свое адсорбирующее, обволакивающее и антисептическое действие.