Цефазолин, Цефамандол, Цефотаксим, Цефкином. Сравнительная характеристика, механизм действия и спектр, Особенности применения и нежелательные эффекты.

Цефазолин

Фармакологическое действие:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Антибактериальный спектр:Активен как в отношении грамположительных(Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.).

Побочные действия:

крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема,тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз, нарушение функции почек.

Показания:— сепсис;— перитонит;— эндокардит;— инфекции дыхательных путей;— инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;— инфекционные поражения костей и суставов.

Цефамандол

Фармакологическое действие:

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов).

Антибактериальный спектр:Имеет широкий спектр действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов: грамположительных и грамотрицательных кокков (Peptococcus и Peptostreptococcus spp); грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,

Показания:

Абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей; ожоговые инфекции, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Побочные действия:

головная боль, нарушение функции почек., рвота, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, холестатическая желтуха, гепатит, кандидоз полости рта.

Цефотаксим

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно.

Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Антибактериальная активность:Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp

Побочные действия

головная боль, головокружение.нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени

Показания— инфекции ЦНС (менингит);— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;— инфекции мочевыводящих путей;— инфекции костей и суставов;— инфекции кожи и мягких тканей;— инфекции органов малого таза;— абдоминальные инфекции;— перитонит;— сепсис;— эндокардит;— гонорея;— инфицированные раны и ожоги;— сальмонеллезы;— болезнь Лайма;— инфекции на фоне иммунодефицита.

13. Имипенем(Тиенам), Меропенем(Меренем). Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

Меропенем более активен в отношении грамотрицательных бактерий, а имипенем – в отношении грамположительных микроорганизмов

Оба препарата имеют самый широкий спектр активности среди всех b-лактамных антибиотиков, поэтому иногда их называют антибиотиками ультраширокого спектра.

Устойчивые микроорганизмы (кроме синегнойной палочки) имеют перекрестную резистентность к имипенему и меропенему, т.е. При наличии устойчивости к одному из этих препаратов, применение другого является неэффективным.

после введения имипенема в крови создаются несколько более высокие концентрации по сравнению с меропенемом

С точки зрения безопасности наибольшее значение придают влиянию карбапенемов на ЦНС. У больных с бактериальным менингитом меропенем имеет несомненные преимущества вследствие отсутствия просудорожной активности, свойственной имипенему. Однако у пациентов без менингита частота судорог практически не отличалась при применении меропенема и имипенема

Второй проблемой, которая часто обсуждается при сравнении меропенема и имипенема, является частота развития тошноты и рвоты. Она выше при внутривенном струйном введении имипенема; поэтому его рекомендуют вводить путем внутривенной капельной инфузии в течение 30–60 мин. Меропенем реже (0,8%) вызывает тошноту и рвоту, поэтому его можно вводить внутривенно струйно.

	Имипенем (Тиенам)	Меропенем (Меронем)
Групповая принадлежность	Карбапенемы 1-ого поколения	Карбапенемы 2-ого поколения
Спектр действия	§ Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., В т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Streptococcus spp. Enterococcus faecalis. Nocardia spp. Listeria spp. И т д § Аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter spp.Enterobacter spp. Escherichia coli. Кlebsiella spp. Salmonella spp. И т д § Анаэробных бактерий: § Bacteroides spp. § Не активен в отношении: § Chlamydia trachomatis. § Mycoplasma spp. § Грибов и вирусов.	Активен в отношении: § Грамположительных аэробов: Стафилококки золотистый и эпидермальный (в том числе бета-лактамазопродуцирующие штаммы). Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы). Streptococcus viridans. И т д § Грамотрицательных микроорганизмов: Кишечная палочка. Campylobacter. Pasteurella multocida.Salmonella.и т д § Анаэробных бактерий: Bacteroides (distasonis, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron). Clostridium (difficile, perfringens).Eubacterium lentum.
Механизм действия	Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования клеточной стенки бактерий.	Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Фармакологические эффекты	антибактериальное	антибактериальное (бактерицидное)
Особенности применения	§ Инфекции: § Органов брюшной полости. § Нижних отделов дыхательных путей. § Мочеполовой системы. § Гинекологические. § Костей и суставов. § Кожи и мягких тканей. § Септицемия. § Инфекционный эндокардит. § Профилактика послеоперационных инфекций.	§ Инфекции: § Дыхательных путей и легких (включая госпитальные пневмонии ). § Мочевыводящей системы. § Брюшной полости. § Гинекологические. § Кожи и мягких тканей. § Менингит. § Септицемия.
Нежелательные эффекты	Повышенная возбудимость. § Беспокойство. § Галлюцинации. § Эпилептиформные припадки. § Сердечная недостаточность. § Тахи- или брадикардия . § Гипо- или гипертензия .. § Инфаркт миокарда. § Тошнота, рвота . § Диарея. § Дизурия. § Отеки. § Нарушение функций почек. § Гематурия. § Анемия. § Эозинофилия. § Нейтропения.. § Повышение уровня печеночных ферментов ( АСТ , АЛТ , щелочной фосфатазы , ЛДГ ) и билирубина в крови. § Кандидомикоз. § Аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок). § Реакции в месте введения (флебит, тромбофлебит).	Аллергические реакции Кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.   Cо стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота , диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит , повышение активности трансаминаз печени.   Со стороны ЦНС Судороги, эпилептические припадки .   Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием Кандидоз.   Местные реакции Боль, тромбофлебит (при в/в введении).

14. Эритромицин, Тилозин (Фармазин). Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Эритромицин	Тилозин (Фармазин)
Групповая принадлежность	Макролиды 1-ого поколения	Макролиды 2-ого поколения
Спектр действия	§ Грамположительных: Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae.Corynebacterium diphtheriae. § Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae. Legionella pneumophila.Bordetella pertussis. § И некоторых др. микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae.. Treponema pallidum. Listeria monocytogenes	Тилозин действует на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии, в том числе: E. Coli, Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Leptospira spp., Stapylococcus spp., Streptococcus spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp. (Brachispira) и др.
Механизм действия	Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз)	Действует бактериостатически
Фармакологические эффекты	антибактериальное	антибактериальное (бактерицидное)
Особенности применения	При пневмониях, плевритах, рожистом воспалении, маститах, перитоните, септицемии и др.	- бронхопневмонии крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; - маститов крупного рогатого скота; - энзоотической пневмонии, артрита, дизентерии, атрофического ринита свиней; - инфекционной агалактии овец и коз; - вторичных инфекций при вирусных заболеваниях.
Нежелательные эффекты	Диспептические расстройства ( тошнота, рвота , боли в животе и др.).Нарушение функций печени. Генерализованные судороги. Нарушения сознания .Обратимое снижение слуха. Желудочковая тахикардия.	У свиней возможны аллергические реакции в виде легкого отека с небольшим выпадением прямой кишки, эритемы, зуда и респираторных явлений

15. Тетрациклин (мазь), Окситетрациклин (Террамицин LA), Доксициклин. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Тетрациклин (мазь),	Окситетрациклин (Террамицин LA),	Доксициклин
Групповая принадлежность	Тетрациклины 1-ого поколения	Тетрациклины 1-ого поколения	Тетрациклины 2-ого поколения
Спектр действия	Обладает широким спектром противомикробного действия. К нему чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, лептоспиры, риккетсии, спирохеты и др.	сходен с тетрациклином, однако менее активен, чем последний, в отношении ряда микроорганизмов. Окситетрациклин проявляет активность в отношении: § Грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. § Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae. Enterobacter spp. Escherichia coli. Salmonella spp. § Анаэробных бактерий: Clostridium spp. § Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae	Антибактериальный спектр сходен с тетрациклином . Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч.: Микоплазм. Хламидий. Риккетсий. Иерсиний. Бруцелл. Вибрионов. Бактероидов. Клостридий. Фузобактерий. Простейших:Малярийный плазмодий. Амеба.
Механизм действия	Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка.	Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.	Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
Фармакологические эффекты	противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое).	антибактериальное (бактериостатическое)	противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое).
Особенности применения	Местно при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, экземах, гнойничковых дерматитах, инфицированных ожогах и др.	При колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, сибирской язве, гастроэнтеритах, пневмониях и др.	Тифы. Бруцеллез. Туляремия. Актиномикоз.Малярия. Лептоспироз. § Заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей: Синусит. Отит. Тонзиллит. Острый бронхит. Обострения хронического бронхита. Пневмонии .Плеврит. § Холецистит . § Холангит. § Перитонит. § Инфекции мочевых путей. § Урогенитальный микоплазмоз. § Воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии (эндометрит).
Нежелательные эффекты	Диспептические явления . Поражения печени и почек. Панкреатит . Светобоязнь. Шаткость походки. Повышение внутричерепного давления. Дисбактериоз . Аллергические реакции.	Со стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота , Анорексия , абдоминальные боли , диарея, глоссит, стоматит, проктит, Аллергические реакции Кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, фотосенсибилизация. Со стороны ЦНС Повышение внутричерепного давления (рвота, головная боль, диплопия, отек соска зрительного нерва). Прочие При длительном применении возможно: повышение содержания мочевины, кандидоз, дефицит витаминов группы В,дефицит витамина К	Потливость. Тошнота, рвота . Анорексия . Абдоминалгии. Диарея. Запор. Дисбактериоз . Грибковые инфекции. Реинфекции резистентными штаммами. Нейтропения. Фотосенсибилизация. Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).

16. Стрептомицин, Гентамицин, Амикацин. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Стептомицин	гентамицин	Амикацин
Групповая принадлежность	Аминогликозид 1-ого поколения	Аминогликозид 2-ого поколения	Аминогликозид 3-ого поколения
Спектр действия	Широкий спектр антимикробного действия. Особенно чувствительны эшерихии, бруцеллы, возбудители дизентерии, туляремии, туберкулеза.	Широкий спектр противомикробного действия. Особенно высокоактивен в отношении эшерихий, стафилококков и синегнойной палочки	Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (синегнойная и кишечная палочки, клебсиеллы, серрации, провиденсии, энтеробактер, сальмонеллы, шигеллы, стафилококки).
Механизм действия	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Фармакологические эффекты	противомикробное	антибактериальное (бактериостатическое)	антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное, бактерицидное.
Особенности применения	При пневмониях, плевритах, перитонитах, туберкулезе, бруцеллезе, инфекциях мочевыводящих путей, листериозе, маститах, эндометритах и др.	При болезнях мочевыводящей системы (пиелонефриты, циститы, уретриты), бронхопневмониях, перитонитах, менингитах, сепсисе, хирургической инфекции и др.	При тяжелых инфекциях: пневмонии, плевриты, перитониты, сепсис, пиелонефриты, хирургическая инфекция и др.
Нежелательные эффекты	Нарушение функции почек. Глухота. Поражение вестибулярного нерва: Тошнота, рвота . Неустойчивость походки. § Угнетение нейромышечной передачи: Затруднение дыхания. Ночные апноэ. Аллергические реакции:Покраснение и боль в месте введения.	Нарушения слуха и равновесия. Поражения почек. Тошнота, рвота . Судороги. Мышечная слабость. Изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения). § Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).	Нарушения слуха и равновесия. Поражение почек. Тошнота, рвота . § Изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения

17.Линкомицин, Полимиксин М, Левомицетин. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Линкомицин	Полимиксин М	Левомицетин
Групповая принадлежность	Линкозамиды 1-ого поколения	Полимиксины	Хлорамфеникол
Спектр действия	Эффективен в отношении: Грамположительных микроорганизмов: Стафилококков Стрептококков. Пневмококков. Палочки дифтерии. Некоторых анаэробных спорообразующих бактерий: Клостридий. Грамотрицательных анаэробов:Бактероидов. Микоплазмы. .	Задерживает рост кишечной и дизентерийной палочек, сальмонелл, синегнойной палочки. Обладает фунгицидным действием против некоторых грибов.	Активен в отношении: Грамположительных бактерий: Staphylococcus spp.Streptococcus spp. Грамотрицательных бактерий: Salmonella spp.Rickettsia spp. Spirochaetaceae. Некоторых крупных вирусов. Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину , сульфаниламидам.Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.
Механизм действия	Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз).	Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие.
Фармакологические эффекты	антибактериальное	антибактериальное (бактериостатическое)	антибактериальное широкого спектра,
Особенности применения	Сепсис.Острые и хронические остеомиелиты. Септический эндокардит. Пневмонии .Абсцесс легкого.Гнойные инфекции кожи и мягких тканей. Рожистое воспаление. Отиты.Др. инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и др. антибиотикам.	При дизентерии, эшерихиозе, сальмонеллезе, энтероколитах молодняка, пуллорозе у птиц. Местно при инфицированных ранах, язвах, ожогах, абсцессах и др	Брюшной тиф.Паратиф.Дизентерия. Бруцеллез.Туляремия.. Сыпной тиф и другие риккетсиозы. Трахома. Пневмония .Менингит.Сепсис. Остеомиелит.
Нежелательные эффекты	Тошнота, рвота .Боли в эпигастрии.Диарея. Глоссит.Соматит. Аллергические реакции: Крапивница. Отек Квинке. Анафилактический шок.	Длительное применение может вызвать изменения в почках.	Тромбоцитопения, лейкопения Тошнота, рвота , диарея, метеоризм. Периферический Неврит , неврит зрительного нерваспутанность сознания, , зрительные и слуховые галлюцинации. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Раздражающее действие (при наружном или местном применении).

18. Ацикловир, Тромантадин, Панавир. . Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Ацикловир	Тромантадин	Панавир
Групповая принадлежность	Противогерпетические препараты. Аналоги нуклеозидов	Противогерпетические препараты. Блокаторы М2- каналов, препятствующие проникновению вируса в клетку	Противогерпетические препараты. Средства из растений
Спектр действия	Высоко избирательно влияет на вирусы простого герпеса типа 1 и 2, опоясывающего лишая, Эпштейна-Барр и цитомегаловирус..	Тромантадин активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster	Обладает противовирусным действием в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типа.
Механизм действия	Конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата, последний ингибирует ДНК-полимеразу, включается вместо деоксигуанозина в ДНК вирусов и подавляет репликацию.	Ингибирует адсорбцию и проникновение вирусов внутрь клетки.	Повышает неспецифическую резистентность организма к различным инфекциям способствует индукции интерферонов
Фармакологические эффекты	противовирусное	противовирусное	иммуностимулирующее противовирусное местное
Особенности применения	Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес). Герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика). Опоясывающий герпес. Ветряная оспа. Простой герпетический кератит.	Инфекционно-воспалительные заболевания кожи вызванные вирусами: § Herpes simplex типов 1 и 2. § Varicella zoster.	герпесвирусные инфекции различной локализации, вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с длительно нерубцующимися язвами и симптоматическими язвами гастродуоденальной зоны — в составе комплексной терапии; клещевой энцефалит — с целью снижения вирусной нагрузки и снятия неврологической симтоматики, ревматоидный артрит ,ОРВИ и грипп — в составе комплексной терапии; · хронический бактериальный простатит — в составе комплексной терапии.
Нежелательные эффекты	Одышка.Тошнота, рвота , диарея, кишечная колика. Повышение температуры тела.Отеки. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.	В месте аппликации возможно:Появление контактного аллергического дерматита.Зуда.Отека. Покраснения.Боли.	В редких случаях - аллергические реакции.