Таблетки с нерастворимым скелетом

Перспективны также таблетки с нерастворимым скелетом, из которо­го лекарственное вещество постепенно освобождается вымыванием. Та­кую таблетку сравнивают с губкой, поры которой заполнены раствори­мой субстанцией (смесью лекарственного вещества с растворимым наполнителем — сахаром, лактозой, полиэтиленгликолем и т. д.). Таб­летки не распадаются в пищеварительном тракте и сохраняют геомет­рическую форму. Материалом для скелета служат некоторые неоргани­ческие (сульфат бария, гипс, дву- и тризамещеиный фосфат кальция, двуокись титана) и органические (полиэтилен, полихлорвинил, трудно-

плавкие воски, мыла алюминиевые и щелочно-земельных металлов и некоторые другие) вещества. Скелетные таблетки могут быть получены путем простого прессования лекарственных веществ, образующих ске­лет. Они могут быть также многослойными, например трехслойными, причем лекарственное вещество находится преимущественно в среднем слое. Растворение его начинается с боковой поверхности таблетки, в то время как с больших поверхностей (верхней и нижней) вначале диф­фундируют только вспомогательные вещества (например, лактоза, нат­рия хлорид). По истечении определенного времени начинается диффу­зия лекарственного вещества из среднего слоя через капилляры, обра­зовавшиеся в наружных слоях.

Таблетки с ионитами

Продление действия лекарства возможно путем увеличения молекулы лекарственного вещества осаждением его на ионообменной смоле. Ве­щества, связанные с ионообменной смолой, становятся нерастворимы­ми, и освобождение лекарственного вещества в пищеварительном трак­те основано исключительно на обмене ионов. Скорость освобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измель­чения ионита (чаще используют зерна размером 300—400 мкм), а так­же от количества разветвленных его цепей. Вещества, дающие кислую реакцию (анионную), например производные барбитуровой кислоты, связываются с аннонитами, а в таблетках с алкалоидами (эфедрин, атропин, резерпин п др.) используются катиониты (вещества со щелоч­ной реакцией). Таблетки с ионитами поддерживают высокий уровень лекарственного вещества в крови обычно в течение 12ч.

Тритурационные таблетки

Тритурационные таблетки в отличие от обычных получаются не прес­
сованием, \ формованием тестообразной массы в цилиндрики массой

меньше\0,0фг. После высыхания цилиндрики отличаются от спрессо­ванных таблеток меньшей твердостью и прочностью.

Для приготовления тритурационных таблеток лекарственное вещест­во смешивают с молочным сахаром. С помощью воды или другой свя­зывающей жидкости смесь превращают в кашицеобразную массу, ко­торую затем втирают в систему многочисленных цилиндрических от­верстий, сделанных в пластмассовой пластине. Далее с помощью сис­темы пуансонов цилиндрики выталкивают из отверстий и на подносе передают в сушку.

■ Этим способом получают таблетки нитроглицерина (Tabulettae Nit-roglyccrini), которые нельзя изготовлять прессованием, поскольку при использовании давления может произойти взрыв этого вещества. Их производство по действующему регламенту осуществляется следующим образом.

Пропись: Нитроглицерин 0,0005 г

Сахар 0,00918 г (31,40%)

Глюкоза 0,00963 г (35,69%)

Крахмал 0.0088!» г (32,91 %)

Спирт 40% достаточное количество

Сахар, глюкозу, крахмал тщательно смешивают, смесь смачивают 40% спиртом (5% массы смеси) и к ней приливают точно отвешенное количество нитроглицерина. После смешивания емстапообразную мас-cv разливают в кристаллизатор слоем не толще¹ 2 см. Сушку произво­дят при температуре не выше 4 "С, пока масса не станет хрупкой (око­ло 2 ч). После этого массу переводят в ступку, смачивают 40% спиртом

(5% всей массы), перемешивают и из влажной массы формируют спо­мощью машинки таблетки. Влажные таблетки подсушивают при 40— 45 °С. Диаметр таблеток 4 мм, высота 2 мм, масса 0,027—0,028 г. Ра­ботать необходимо в респираторе, соблюдая крайнюю осторожность, так как нитроглицерин способен всасываться даже через неповрежден­ную кожу. Упаковывают таблетки в стеклянные трубочки по 40 шт.

Таблетки нитроглицерина применяют сублппгвалыю. Тритурацпоппый способ при­готовления и состав таблетки обеспечивают образопапне пористого тела, которое бы­стро и легко рассасывается в подъязычном пространстве.

По этой же причине, а также в связи с полным отсутствием скользя­щих и других нерастворимых вспомогательных веществ форма триту-рационных таблеток перспективна для некоторых прописей глазных ка­пель и инъекционных растворов. Это очень удобная дозированная фор­ма, позволяющая отмеривать необходимое количество лекарственного вещества путем простого отсчета цилиндриков (таблетки-навески) и растворения их в асептических условиях в стерильной воде.