Антибиотики - ингибиторы репликации и транскрипции

Название препарата или группы Мишень действия Механизм действия Спектр действия Ведущие механизмы устойчивости
Рифамицины (РИФАМПИЦИН и др.) РНКз-РНКп Блок транскрипции (Б/ц) Гр+/-, в т. ч. MRSA; микобактерии Видовая: низкая проницаемость оболочек?? Прнобрвггшшш: мутапнонная модификация мишени
Вовобноцины ШОВОБИОЦИН и др) Гираза В Блок дестшрализации ДНК (Б/стат)^ Гр+ Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени
1 поколение (налидиксовая кислота и др.) 2 поколение ! 3 поколение - Фторхинолоны (НОРФЛОКСАЦИН и др.) Гираза А Блок десшпялизаяик ДНК (Б/ц) Гр- Гр+ Гр+/- аэробы, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии Видовая: низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени;эффлюкс-системы
Нитрофураны (ФУРАДОНИН и др.) ДНК Фрагментация ДНК (Б/ц) Гр+/-  
Нитроимидазолы (МЕТРОНИДАЗОЛ и др.) ДНК Фрагментация ДНК (Б/ц) Гр+/- анаэробы, простейшие Видовая: отсутствие внутриклеточных ферментов активации препарата Приобретенная: изменение активности внутриклеточных ферментов активации препарата
Название препарата или группы Мишень действия Механизм действия Спектр действия Ведущие механизмы устойчивости
АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН
Полимиксины (ПОЛИМИКСИН) Наружная мембрана КС, ЛПСслой Дестабилизация НМКС, повышение проницаемости Гр- Видовая: отсутствие мишени (Гр+) Приобретенная: изменение химического состава ЛПС и НМКС
Тироцидины, Грамицидины ЦПМ Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости Гр+ Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-) Приобретенная: изменение химического состава ЦПМ
АНТИБИОТИКИ - АНТИМЕТАБОЛИТЫ
Сульфаниламиды (Этазол и др.) Дигиброптероатсинтетаза Блок метаболизма фолиевой кислоты Гр+/- Видовая: непроницаемость оболочек Приобретенная: мутационная модификация мишени, альтернативная форма мишени.
Диаминопиримидины (ТРИМЕТОПРИМ) Дигидрофолатредуктаза То же То же То же

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫЕ АНТИБИОТИКИ

Название препарата или группы Мишень действия Механизм действия Ведущие механизмы устойчивости
Гидразид Изоникотиновой Кислоты (ГИНК) в его производные (ТУБАЗИД и др.) Ферменты биосинтеза миколовых кислот Блок синтеза мнколовых кислот, офазованяе дефектной КС Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
Парааяганосаянцшитая кислота (ПАСК) и ее производные (ДАПСОН и др) Ферменты биосинтеза фолиевой кислоты Блок метаболизма фолиевой кислоты Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
ЭТАМБУТОЛ Ферменты биосинтеза арабиногалактана Блок синтеза арабиногалактана, образование дефектной КС Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
ПИРАЗИНАМЙД Не изучен Не изучен Видовая: отсутствие ферментов активации препарата Приобретенная: низкая активность ферментов активации препарата
КЛОФАЗИМИН Ферменты энергетического метаболизма, оксидоредуктзы (?) Избыточное образование активных форм кислорода (Б/ц) Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Название препарата или группы Мишень действия Механизм действия Спектр действия Ведущие механизмы устойчивости
Полиеновые макролиды (НИСТАТИН и др.) Эргостеролы ЦПМ Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости Дрожжевые грибы Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени; изменение состава и свойств ЦПМ
Имидазолы. (ФЛЮКОНАЗОЛ и др) Ферменты биосинтеза эргостеролов (С14 -деметилаза) Образование дефектной ЦПМ, повышение проницаемости Дрожжевые и плесневые грибы Видовая: особая форма мишени, низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы. Приобретенная: мутационная модификация мишени; снижение проницаемости оболочек, эффлюкс-системы.
Аллиламины (Тербинафин и др.) Ферменты биосинтеза эргостеролов (скваленэпоксидаза) Тоже Плесневые и дрожжевые грибы Тоже
Эхинокандины (КАСПОФУНГИН и др.) Ферменты биосинтеза глюкагона Образование дефектной КС Дрожжевые грибы Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени;
Полиоксины Ферменты биосинтеза хитина Образование дефектной КС Плесневые грибы Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени;
Гризеофульвин Тубулин Блок функций цитоскелета Тоже Мало изучены
Аналоги азотистых оснований (5-Фтроцитозин) Ферменты транскрипции Образование дефектных иРНК, блок синтеза белка Дрожжевые грибы Видовая: низкая проницаемость барьеров Приобретенная: снижение поступления в клетку; снижение активности ферментов активации препарата

Наши рекомендации