Местные анестетики. обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие и раздражающие средства.

Общая цель занятия: ознакомиться с основными способами местной анестезии, изучить классификацию, фармакокинетику и фармакодинамику местных анестетиков, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к назначению. Изучить фармакокинетику и фармакодинамику, особенности применения вяжущих, обволакивающих, адсорбирующих и раздражающих средств.

Студент должен знать:

· сравнительную характеристику способов местной анестезии;

· классификацию местных анестетиков;

· сравнительную характеристику местных анестетиков: механизм действия, фармакологические эффекты, особенности применения;

· сравнительную характеристику вяжущих, обволакивающих, адсорбирующих и раздражающих средств.

Студент должен уметь:

· выписывать рецепты на препараты изучаемых групп;

· обосновать выбор препаратов при различных патологических состояниях;

· выбрать дозу и путь введения препарата с учетом степени тяжести и наличия сопутствующей патологии, возможного взаимодействия лекарств.

Контрольные вопросы:

1. Основные виды местной анестезии.

2. Общая характеристика местных анестетиков. Связь между строением и особенностью действия. Классификация местных анестетиков.

3. Локализация и механизм действия местных анестетиков, влияние pH среды на выраженность эффекта.

4. Фармакодинамика, показания к применению местных анестетиков:

5. Факторы и лекарственные средства, повышающие эффективность местных анестетиков.

7. Побочные эффекты, развивающиеся при резорбтивном действии, меры помощи.

8. Основные фармакологические свойства вяжущих, обволакивающих и адсорбирующих средств.

9. Применение вяжущих, обволакивающих и адсорбирующих средств в медицинской практике.

10. Механизм действия и применение раздражающих средств.

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению. Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов
I. Анестезирующие средства (местные анестетики): 1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии: • Анестезин • Тетракаин (Дикаин) • Лидокаин • Пиромекаин • Бупивакаин 2. Средства, применяемые для преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: • Бупивакаин • Тримекаин, • Прокаин (Новокаин) • Лидокаин • Ропивакаин • Мепивакаин • Артикаин (Ультракаин) 3. Средства, применяемые для всех видов анестезии: • Лидокаин. II. Вяжущие средства: · Органические: • танин • отвар коры дуба • настой листьев шалфея • настой цветков ромашки • настой травы зверобоя • настой плодов черники и др. · Неорганические: • висмута нитрат основной • дерматол • ксероформ • свинца ацетат • квасцы • цинка сульфат III. Обволакивающие средства: слизь из крахмала, семян льна и др. IV. Адсорбирующие средства: уголь активированный, полифепан, энтеросгель и др. I. Средства оказывающие универсальное стимулирующее действие на различные рецепторы. · Раздражающие средства: • раствор аммиака • горчичное эфирное масло • 20—40% этиловый спирт • ментол • перцовый пластырь II. Средства избирательно стимулирующие определенные рецепторы: · горечи (избирательно стимулируют вкусовые рецепторы) · рвотные средства рефлекторного действия (избирательно стимулируют рецепторы желудка) · некоторые слабительные средства (избирательно стимулируют рецепторы кишечника).

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению

Местные анестетики

Местные анестетики — вещества, которые способны временно и обратимо угнетать возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, тактильные.

Классификация местных анестетиков по химическому строению

Сложные эфиры Амиды
  • Кокаин
  • Прокаин (Новокаин)
  • Дикаин
  • Анестезин
  • Лидокаин
  • Тримекаин
  • Пиромекаин
  • Бупивакаин
  • Мепивакаин
  • Артикаин (Ультракаин)
Особенности фармакокинетики
Эти вещества быстро разрушаются псевдохолинэстеразами плазмы, соответственно период «полужизни» и продолжительность действия их очень малы. Эти вещества разрушаются печеночным цитохромом Р450, поэтому при патологии печени период их «полужизни» удлиняется.

Классификация местных анестетиков по применению



Средства, применяемые для поверхностной анестезии · Анестезин · Тетракаин (Дикаин) · Лидокаин · Пиромекаин · Бупивакаин
Средства, применяемые для преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии · Бупивакаин · Тримекаин, · Прокаин (Новокаин) · Лидокаин · Ропивакаин · Мепивакаин · Артикаин (Ультракаин)
Средства, применяемые для всех видов анестезии · Лидокаин

Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестетика, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточную) часть Na+-каналов. В кислой среде местные анестетики значительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие местных анестетиков ослабляется.

Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой Na+-каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой Na+-каналов нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных окончаний и волокон, возникновение и распространение потенциалов действия.

Виды местной анестезии: 1 – поверхностная (терминальная); 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 – спинномозговая.

местные анестетики. обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие и раздражающие средства. - student2.ru

Нежелательные эффекты местноанестезирующих средств связанны с их резорбтивным действием. Они оказывают угнетающее влияние на ЦНС (сонливость, двигательная заторможенность, головокружение), а в более высоких дозах оказывать угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры. Местные анестетики угнетают сократимость миокарда, расширяют кровеносные сосуды и снижают артериальное давление (прямое действие, связанное с блокадой Na+-каналов, а также угнетающее влияние на симпатическую иннервацию). Исключение составляет кокаин, который усиливает и учащает сокращения сердца, суживает сосуды, повышает артериальное давление.

!Для уменьшения резорбтивного токсического действия анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, например, адреналин. Предупреждение всасывания анестетиков не только уменьшает их токсичность, но и удлиняет их действие.

Продолжительность действия анестетиков при местной анестезии

Название Время действия без вазоконстриктора Время действия с вазоконстриктором
Новокаин 15-30 мин 30-40 мин
Лидокаин 30-60 мин 120-130 мин
Мепивакаин 45-90 мин 120-360 мин
Артикаин 60 мин 180 мин
Бупивакаин 120-240 мин 180-240 мин

Токсичность анестетиков и анестезирующая активность

Название анестетика Токсичность Анестезирующая активность
Новокаин
Тримекаин 1,5
Лидокаин
Мепивакаин
Артикаин 1,5
Бупивакаин

У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы крови нарушается метаболизм новокаина. У таких больных может развиться тяжелый коллапс от введения обычной дозы препарата. Также при применении местных анестетиков могут развиваться аллергические реакции, чаще при применении производных сложных эфиров.

Следует также отметить снижение антибактериальной активности сульфаниламидных препаратов, назначаемых на фоне новокаина (т.к. он является производным парааминобензойной кислоты).

Обволакивающие средства

Обволакивающие средства – образуют с водой коллоидные растворы, которые покрывают слизистые оболочки и препятствуют действию на них раздражающих веществ, защищая чувствительные нервные окончания.

К обволакивающим средствам относятся:

· слизь из крахмала

· слизь из семян льна

· отвар из корня и листьев алтея и т.д.

Показания к применению обволакивающих средств:

· при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта

· при острых отравлениях

Вяжущие средства

Вяжущие средства при нанесении на воспаленные слизистые оболочки вызывают уплотнение (свертывание) белков. Образовавшаяся белковая пленка защищает клетки слизистой оболочки и чувствительные нервные окончания от действия различных раздражающих веществ. При этом уменьшаются боль, отек и гиперемия слизистой оболочки.

Органические Неорганические
· танин · отвар коры дуба · настой листьев шалфея · настой цветков ромашки · настой травы зверобоя · настой плодов черники и др.     · висмута нитрат основной · дерматол · ксероформ · свинца ацетат · квасцы · цинка сульфат
Применение
Эти средства применяют в виде полосканий, смазывания при воспалении слизистой оболочки рта, горла. Настои зверобоя, черники назначают внутрь при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Кроме того, растворы танина, отвар коры дуба используют при лечении ожогов, язв. Танин иногда применяют при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, с которыми танин образует малорастворимые нестойкие соединения. Как вяжущие средства их применяют при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек и кожи: висмута нитрат основной, дерматол и ксероформ в виде мазей, свинца ацетат и квасцы в виде промываний и примочек, цинка сульфат в виде глазных капель при конъюнктивитах и в виде промываний при уретритах, вагинитах.

Адсорбирующие средства

Адсорбирующие средства – нерастворимые индифферентные средства с большой адсорбционной способностью, связывающие на своей поверхности различные вещества, уменьшая всасывание последних, механически защищая слизистую оболочку и находящиеся в ней окончания чувствительных нервов (уголь активированный, энтеросгель, полифепан (лигнин гидролизный)).

В просвете ЖКТ адсорбирующие средства связывает и выводит из организма патогенные бактерии и бактериальные токсины, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь, аллергены, избыток некоторых продуктов обмена веществ, в т.ч. билирубина, холестерина, мочевины и т.д.

Наши рекомендации