ТЕМА №3, 4: ТАБЛЕТКИ. ИЗУЧЕНИЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИХ СВОЙСТВ И ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ СВОЙСТВ ПОРОШКОВ И ГРАНУЛ. ПОЛУЧЕНИЕ ТАБЛЕТОК ПРЯМЫМ ПРЕССОВАНИЕМ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ.
Цель:изучение физико-химических и технологических свойств порошков и гранулята, методы получения таблеток прямым прессованием веществ, оценку качества таблеток.
Задачи обучения:
- сформировать теоретические знания по данной теме (когнитивный компонент);
- способствовать овладению навыками составления лабораторных регламентов на лекарственные препараты-таблетки. (операциональный компонент);
- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);
- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство таблеток (ГФ РК, сборник законодательных нормативных актов и др.);
- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.
Основные вопросы темы:
1. Таблетки как лекарственная форма.
2. Характеристика таблеток по ГФ РК издания.
3. Перспективы развития таблеток как лекарственной формы.
4. Виды и номенклатура таблеток.
5. Физико-химические и технологические свойства порошков и гранулята
6. Что такое гранулирование?
7. Способы грануляции:
* метод сухого гранулирования;
* метод влажного гранулирования;
* структурная грануляция;
8. Стадии влажного гранулирования
* смешивание порошков;
* увлажнение порошков раствором связывающих веществ и перемешивание;
* сушка влажных гранул;
*обработка сухих гранул;
9. Оценка качества гранул.
6. Типы таблеточных машин;
10. Факторы, влияющие на основные качества таблеток- механическую прочность, распадаемость и среднюю массу;
11. Влияние вспомогательных веществ и вида грануляции на биодоступность лекарственных веществ из таблеток;
Форма проведения занятия:лабораторное
Методы обучения и преподавания:работа вмалых группах, защита научных проектов, дискуссия по методу кубика, обсуждение проектов методом «Дельфи-2», тестирование.
ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА
Задание 1. Определить форму и размер частиц следующих порошков: натрия хлорида, кислоты
ацетилсалицилового, стрептоцида, сульфадимезина.
Задание 2.Опредилить технологических свойств вышеуказанных порошков.
Задание 3.Сравнить полученные результаты и сделать заключение о рациональной технологии таблеток исследуемых веществ.
Задание 4. Приготовить 40-50 таблеток кислоты ацетилсалициловой по 0,25 г или 0,5 г.
Задание 5. Провести оценку качества полученных таблеток.
Задание 6. Составить материальный баланс, рассчитать выход, трату и расходный коэффициент.
УИРС ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ:
1. В каких случаях при прессовании таблеток последние разрываются на две части? В чем состоит технологическая ошибка?
1. В каких случаях в производстве таблеток используется сухое гранулирование порошкообразного материала?
Литература:
основная:
1. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств.- Харьков: НФАУ, 2002. - Т. 1.- 560 с.; Т.2. – 472 с.
дополнительная:
1. Государственная Фармакопея Республики Казахстан. – том 1 – Алматы. – Издательский дом: «Жибек жолы».– 2008.– 592 с.
2. Государственная Фармакопея Республики Казахстан.– том 2. – Алматы.– Издательский дом: «Жибек жолы».– 2009. – 792 с.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина.– 2008.– Изд. 15.
4. Милованова Л.Н., Тарусова Н.М., Бабошина Е.В. Технология изготовления лекарственных форм. Ростов-на-Дону: «Феникс».– 2002.– 448 с.
7. Приказы МЗ РК.
Заключительный контроль (тестирование):
Вариант 1
1. Вспомогательные вещества в производстве таблеток: (3)
1) наполнители
2) разрыхлители
3) скользящие
4) антиоксиданты
5) загустители
2. Технологическими приемами пролонгирования в пероральных формах являются: (3)
1) предварительное микрокапсулирование
2) создание комплекса с ионообменными смолами
3) нанесение нерастворимых покрытий
4) введение разрыхляющих веществ
5) введение солюбилизаторов
3. Производство таблеток состоит из: (4)
1) прессование
2) гранулирование
3) опудривание
4) экстрагирование
5) смешивание
5. Время распадаемости таблеток без оболочек в очищенной воде должно составлять: (1)
1) 15 минут
2) 30 минут
3) 10 минут
4) 45 минут
5) 60 минут
6. Количество высвободившегося из таблеток лекарственного вещества должно составлять: (1)
1) 30 % за 45 минут
2) 40% за 15 минут
3) 100% за 60 минут
4) 75 % за 45 минут
5) 50 % за 30 минут
7. Гранулят опудривают: (3)
1) для улучшения прессуемости
2) для предотвращения расслаивания
3) для улучшения сыпучести
4) для предотвращения адгезии к пуансонам
5) для пролонгирования
8. Для смешивания порошкообразных материалов применяют смесители: (4)
1) с вращающимся корпусом, лопастями
2) пневматические
3) с псевдосжижением
4) центробежного действия
5) цилиндрические
9. Анализ гранулята осуществляется по следующим показателям: (4)
1) средняя масса гранул
2) гранулометрический состав
3) насыпная плотность
4) сыпучесть
5) влагосодержание
10. Назовите смазывающие вещества, используемые при изготовлении таблеток: (2)
1) сахар
2) пектин
3) крахмал
4) стеариновая кислота
5) твин-80
Вариант 2
1. Условия таблетирования на ротационном таблеточном прессе: (1)
1) дозирование сыпучих масс по объему
2) создание одностороннего удара верхним пуансоном
3) создание двустороннего постепенно нарастающего давления на прессуемый материал
4) формирование увлажненной массы в специальных формах
5) создание одностороннего удара нижним пуансоном
2. Прямым прессованием таблетируют лекарственные вещества: (1)
1) с кристаллами изометрической формы, обладающие хорошей сыпучестью;
2) входящие в таблетки в большом количестве;
3)предварительно обработанные ПАВ;
4) увлажненные вспомогательной жидкостью
5) обладающие недостаточной способностью к сцеплению между частицами
3. Аппаратура для влажной грануляции таблетируемых масс: (2)
1) универсальный гранулятор
2) сушилка - гранулятор
3) компактор
4) роторно-бильная мельница
5) реактор
4. На таблеточных машинах двойного прессования получают: (2)
1) сухое прессованное покрытие на таблетках
2) многослойные таблетки
3) матричные таблетки
4) тритурационные таблетки
5) двухслойные таблетки
5. К технологическим свойствам порошков относятся: (4)
1) насыпная масса
2) текучесть
3) количественное содержание действующих веществ
4) пористость
5) фракционный состав
6. Насыпная плотность порошков зависит: (4)
1) от формы частиц
2) от размера частиц
3) от влагосодержания
4) от плотности
5) от смачиваемости
7. Точность дозирования зависит от технологических свойств порошков: (3)
1) сыпучести
2) фракционного состава
3) прессуемости
4) насыпной плотности
5) растворимости
8. Влажность порошка влияет: (2)
1) на сыпучесть
2) на фракционный состав
3) на форму частиц
4) на прессуемость
5) на размер частиц
9. Технологический цикл таблетирования на РТМ складывается из следующих операций: (3)
1) измельчение
+2) дозирование
+3) прессование
+4) выталкивание таблетки
5) упаковка в конвалюты
10. Требования, предъявляемые ГФ РК к таблеткам: (3)
1) механическая прочность
2) точность дозирования
3) локализация действия лекарственных веществ
4) распадаемость
5) высокая биодоступность
Вариант 3
1. Вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток: (3)
1) связывающие
2) наполнители
3) разрыхлители
4) способствующие скольжению
5) загустители
2. В качестве связывающих веществ в производстве таблеток используют: (3)
1) твин-80
2) воду
3) аэросил
4) альгинаты
5) спирт этиловый
3. Антифрикционные вещества оказывают действие: (4)
1) препятствуют прилипанию частиц
2) снимают электростатические заряды
3) обеспечивают скольжение
4) снижают механическую прочность таблеток
5) оказывают смазывающий эффект
4. Гранулирование в процессе таблетирования позволяет: (4)
1) улучшить сыпучесть порошков
2) повысить точность дозирования
3) повысить механическую прочность
4) предотвратить расслоение многокомпонентных таблетируемых масс
5) обеспечить равномерное распределение активного компонента
5. Влажное гранулирование состоит из следующих операции: (4)
1) перемешивание порошков с гранулирующей жидкостью
2) протирание влажной массы
3) покрытие оболочкой
4) сушка гранулята
5) опудривание
6. Способы получения тритурационных таблеток: (1)
1) прессование
2) гранулирование
3) выкатывание
4) дражирование
5) формование
7. Прямым прессованием получают таблетки из следующих веществ: (3)
1) глюкозы
2) бромкамфоры
3) гексаметилентетрамина
4) натрия хлорида
5) кальция глюконата
8. Прочность таблеток зависит от указанных факторов: (3)
1) давления прессования
2) массы таблетки
3) количества связывающих веществ
4) остаточной влажности
5) количества разрыхляющих веществ
9. Распадаемость таблеток зависит от следующих факторов: (3)
1) количества связывающих веществ
2) давления прессования
3) формы частиц порошка
4) физико-химических свойств вещества
5) массы таблетки