I.Миорелаксанты недеполяризующего типа действия

М-холиномиметики

Пилокарпин, Ацеклидин

Мех-зм д-яНеизбирательная активация всех подтипов М-х/р М1 и М3àактивация фосфолипазы С через G-белокàнакопление ДАГ и ИТФà↑внутриклеточного кальция

При возбуждении М2-х/рà↓активности аденилатциклазы через Gi-белокà↓содержание цАМФà↓концентрации внутриклеточного кальция

Эффекты

Органы зрения сужениезрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления; ССС брадикардия, вазодилатация, гипотония; ДС бронхоспазм, бронхорея; ЖКТ гиперсаливация, ↑кислотности желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров; МПС ↑тонусамочевого пузыря и матки; Кожа усиление потоотделения

Применениеглаукома, атония кишечника и мочевого пузыря, ксеростомия

ОсложненияОрганы зрения спазм аккомодации, слезотечение; ССС брадикардия, гипотония; ДС бронхоспазм, бронхорея; ЖКТ гиперсаливация,↑кислотности желудка; МПС позывы на мочеиспускание, Кожа ↑потливости

1. Н-холиномиметики

Анабазин, Цитизин

Мех-зм д-я Активация нейронального подтипа Н-х/р в симпатических и парасимпатических ганглиях, синокаротидной зоне, мозговом слое надпочечниковàоткрытие в ЦПМ клетки каналов для Na и Кàдеполяризация мембраны

ЭффектыЦНС аналептический(возбуждение дыхательного центра); ССС воздействие на Н-х/р в симпатических ганглиях и мозговом веществе надпочечниковà сужение сосудовà↑АДà↓АД за счёт n. Vagus

Применение рефлекторная остановка дыхания, облегчение отвыкания от курения

Осложнения судороги, обусловленные возбуждением n.vagus

2. М-холиноблокаторы

Третичные (природные) Атропин, Скополамин, Гоматропина метилбромид, Платифиллин, Гиосциамин

Четвертичные(синтетические) Метоциния йодид-метацин, Ипратропия бромид-атровент, Тровентол, Пирензепин-гастроцепин, Оксибутинин-дриптан

Мех-зм д-яБлокада всех подтипов М-х/рà↓активности фосфолипазы Сà↓концентрации ИТФ и ДАГà↓уровня внутриклеточного кальция. Блокада М2-х/рà↑активности аденилатциклазыàнакопление ц АМФà↑уровня внутриклеточного кальция

ЭффектыОрганы зрения мидриаз, паралич аккомодации, ↑внутриглазного давления; ССС тахикардия,усиление проведения импульсов по AV-соединению; ДС бронходилатация, ↓выработки слизи бокаловидными клетками; ЖКТ гипосаливация, ↓продукции HCl, угнетение перистальтики, спазм сфинктеров; МПС ↓тонуса мочевого пузыря и матки;ЦНС – для третичных: возбуждение до бреда и галлюцинаций, угнетение

ПрименениеИсследование глазного дна, профилактика приступов БА, брадиаритмия, AV-блокада, остановка сердца, ЯБЖ, гиперацидный гастрит, почечные и печёночные колики, гиперсаливация, премедикация в анестезиологии, рентгенологичесское исследование ЖКТ, передозировка антихолинэстеразных средств, кинетозы, купирование спазма мочевого пузыря после урологических операций

ОсложненияОрганы зрения паралич аккомодации, ↑внутриглазного давления, светобоязнь; ССС тахикардия, аритмии; ЖКТ атония кишечника,ксеростомия; МПС атония мочевого пузыря; Др. ↓потоотделения

3. Ганглиоблокаторы

Третичные Пахкарпина гидройодид, Темехин, Пемпедин-пирилен. Четвертичные Азаметония бромид-пентамин, Трепирия йодид-гигроний, Гегсаметония бензосульфат-бензогексоний, Имехин.

Мех-зм д-яБлокада нейронального подтипа Н-х/р симпатических, парасимпатических ганглий, иозгового вещества надпочечниковàинактивация в ЦПМ клеток Na-каналовàгиперполяризация

Эффекты Блокада парасимпатических ганглиевàэффекты, аналогичные М-холиноблокаторам, но↑ сократимость миометрия; Блокада симпатических ганглиев ↓АД(из-за блокады Н-х/р, расширения сосудов,↓ОПСС,↑клубочковая фильтрация); улучшение микроциркуляции(расширение артериол и прекапилляров); третичные - седативный эф-т, тремор, хореоидные движения, псих отклонения.

Применение ГБ, отёк лёгких и мозга, облиттерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, создание сухого операционного поля, БА, ЯБЖ, Почечная и печёночная колики.

Осложнения Ортостатическая гипотония; Органы зрения паралич аккомодации, ↑внутриглазного давления, светобоязнь; ССС тахикардия, аритмии; ЖКТ атония кишечника,ксеростомия; МПС атония мочевого пузыря; Др. ↓потоотделения

4. Миорелаксанты

Оксикамы

1-ое поколение:

Пироксикам

Теноксикам

2-ое поколение:

Мелоксикам

Лорноксикам

Производные арилуксусной кислоты:

Диклофенак

Ацеклофенак

Производные пропионовой кислоты:

Напроксен

Ибупрофен

Декскетопрофен

Мабупрофен

Флурбипрофен

Производные индолуксусной кислоты:

Индометацин

Производные атраниловой кислоты:

Нифлумовая кислота

Производные гетероарилуксусной кислоты:

Кеторолак

Коксибы:

Целекоксиб

Рофекоксиб

Парекоксиб

Производные сульфанилидов:

Нимесулид

Механизм действия:

Неизбирательная и необратимая блокада циклоксигеназы I и II типа, которая расщепляет арахидоновую кислоту на простогландины (ПГ) и тромбоксаны (ТХ). Исключение – мелоксикам и целекоксиб, которые селективно блокируют ЦОГ II, действующую в очаге воспаления и неактивны в отношении ЦОГ I, работающей в здоровом организме.

Эффекты:

Противовоспалительный– подавление только 2 фазы воспаления: экссудации и пролиферации (исключение – производные индолуксусной кислоты, тормозящие пролиферацию за счет стабилизации мембран клеток).

- действие на экссудацию: нарушение синтеза ПГ И ТХА2 – ингибирование экссудации.

- действие на пролиферацию: угнетается образование ПГЕ2, не активируются фибробласты, ингибируется пролиферация.

Анальгетический: угнетение образования ПГàпериферической и центральное анальгетическое действие.

Жаропонижающий: тормозят образование ПГ, увеличивают теплоотдачу.

Десенсебилизация: развивается через несколько месяцев постоянного приема.

Антиагрегационный: обладают все, но используется только ацетилсалициловая кислота. Тормозится синтез ТХА2, на фоне которого резко увеличивается ПГI2.

Применение:

Головная, зубная боль, дизальгоменорея

Артриты, артрозы, миалгии, бурситы, тендовагиниты, люмбоишалгия

Коллагенозы

Лихорадка

Только ацетилсалициловая кислота: флебиты, тромбофлебиты, варикозное расширение вен

ИБС

Профилактика инсульта

Нежелательные проявления:
Общие:Гастропатии,Отеки,Бронхоспазм,Кровотечения

Прочие:

Производные салициловой кислоты: гипогликемия, тератогенное действие, снижение слуха, шум в ушах, задержка развития, синдром Рея у детей.
Производные пиразолона: агранулоцитоз, лейкопения.

Другие препараты: поражение печени, местное раздражающее действие, головная боль говокружение.

25. НПВС избирательного действия

Мелоксикам

Целекоксиб

Механизм действия:

селективно блокируют ЦОГ II, действующую в очаге воспаления и неактивны в отношении ЦОГ I, работающей в здоровом организме. Блокировка продукции ПГ и ТХ.

Эффекты:

Противовоспалительный– подавление только 2 фазы воспаления: экссудации и пролиферации (исключение – производные индолуксусной кислоты, тормозящие пролиферацию за счет стабилизации мембран клеток).

- действие на экссудацию: нарушение синтеза ПГ И ТХА2 – ингибирование экссудации.

- действие на пролиферацию: угнетается образование ПГЕ2, не активируются фибробласты, ингибируется пролиферация.

Анальгетический: угнетение образования ПГàпериферической и центральное анальгетическое действие.

Жаропонижающий: тормозят образование ПГ, увеличивают теплоотдачу.

Десенсебилизация: развивается через несколько месяцев постоянного приема.

Антиагрегационный: обладают все, но используется только ацетилсалициловая кислота. Тормозится синтез ТХА2, на фоне которого резко увеличивается ПГI2.

Применение:

Головная, зубная боль, дизальгоменорея

Артриты, артрозы, миалгии, бурситы, тендовагиниты, люмбоишалгия

Коллагенозы

Лихорадка

Только ацетилсалициловая кислота: флебиты, тромбофлебиты, варикозное расширение вен

ИБС

Профилактика инсульта

Нежелательные проявления:
Общие

Гастропатии

Отеки

Бронхоспазм

Кровотечения

Прочие:

Производные салициловой кислоты: гипогликемия, тератогенное действие, снижение слуха, шум в ушах, задержка развития, синдром Рея у детей.
Производные пиразолона: агранулоцитоз, лейкопения.

Другие препараты: поражение печени, местное раздражающее действие, головная боль говокружение.

26. Не наркотические анальгетики

Производные пиразолона:

Метамизол натрия (анальгин)

Производные парааминофенола:

Парацетамол (панадол)

Производные др. химических соединений:

Кеторолак

Механизм действия:

Необратимое и неизбирательное ингибирование циклоксигеназы I-типа , работающего в здоровом организме и ЦОГ-II, активирующейся в очаге воспаления.

Эффекты:

Анальгетический– снижают количество ПГ в очаге воспаления и в ЦНС, оказывая центральное и периферическое анальгетическое действие, увеличивают выработку эндорфинов и энкефалинов.

Жаропонижающий – угнетают выработку ПГ, увеличивают теплоотдачу и потоотделение.

Применение:

Болевой синдром воспалительного характера: артриты, миозиты, тендовагиниты, бурситы, невриты, зубная боль, головная боль.

Дисальгоменорея. Лихорадка.

Нежелательные проявления:

Общие:

Раздражающее дейсвие на ЖКТ – гастропатии (мало ПГ)

Отеки

Аллергические реакции – бронхоспазм

Повышенная кровоточивость – ингибируется секркция тромбоксана А2

Токсические:

Анальгин – агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия; головная боль, головокружение, звон в ушах.

Парацетамол – возбуждение, головокружение, нарушение ориентации; лекарственный гепатит; агранулоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия; интерстициальный нефрит, папиллярный некроз; гипотонияàколлапс.

Кеторолак – головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, астения, нарушение зрения и вкуса, диспноэ; артериальная гипотензия; нефротический синдром, ОПН.

27. Противоаллергические средства группы ксантинов

Теобромин

Теофиллин
Аминофиллин
Дипрофиллин
Пролонгированные:

Теотард

Теопэк

Теодур

Механизм действия:

Блокада А1-аденозиновых рецепторов бронхиол, ингибирование ФДЭ (3,4 и 5 типов) в гладких мышцах бронхов и сосудов и стабилизация уровня цАМФàснижение выброса БАВ из тучных клеток.

Эффекты:

Бронходилатирующий

Спазмолитический

Сосудорасширяющий

Кардиотонический

Антиагрегационный

Увеличение мукоцилиарного клиренса

Стимуляция сокращения диафрагмы и межреберных мышц

Применение:

Хронический обструктивный бронхит

Купирование астматического статуса

Эмфизема легких

Профилактика приступов бронхоспазма при бронхиальной астме

Нежелательные проявления:

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, возбуждение, бессонница

ССС: боль в груди, сердцебиение, ощущение приливов к лицу, тахикардия

ЖКТ: тошнота, рвота, изжога

МВС: нарушение мочеиспускания

28. Противоаллергические средства группы H1 блокаторов(антигистаминовые)

1-ое поколение:

Дифенгидрамин (димедрол)

Прометазин (дипразин, пипольфен)

Хлоропирамин (супрастин)

Клемастин (тавегил)

Хифенадин (фенкарол)

Мебгидролин (фиазолин)

2-ое поколение:

Цетиризин (зиртек)

Лоратадин (кларитин)

Астемизол

Эбастин

Терфенадин

3-ье поколение:

Фексофенадин (телфаст)

Дезлоратадин (эриус)

Механизм действия:

Селективная блокада Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина

Эффекты:

Антигистаминный– угнетение повышенного тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки; снижение АД; снижние проницаемости капилляров, гиперемии, зуда кожи; устранение отечности тканей.

Седативный- 1-ое поколение, кроме хифенадина и мебгидролина.

М-холинолитический – 1-ое поколение: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; тахикардия, усиление проведения по AV-соединению; бронходилатация, снижение выработки слизи; гипосаливация,уменьшение продукции HCl, уменьшение перистальтики, спазм сфинктеров; снижение тонуса мочевого пузыря и матки; возбуждение, бред, галлюцинации.

Местноанестезирующий – димедрол, прометазин.

Альфа-адреноблокирующий – прометазин: миаз; расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и АД, повышенная секреция НАàтахикардия; усиление перистальтики, расслабление сфинктеров, расслабление капсулы печени, трабекул селезенки, повышенное депонирование крови в этих органах.

Применение:

Аллергические реакции немедленного типа

Затруднение засыпания

Премедикация

Морская и воздушная болезнь

Ожоги

Нежелательные проявления:

ЦНС: седативное действие, атаксия, головокружение, шум в ушах, нарушение координации движений, беспокойство, бессонница, нарушение зрения, диплопия.

Кровь: тромбоцитопения.

ЖКТ: ксеростомия, онемение слизистой полости рта, тошнота, рвота.

МВС: нарушение мочеиспускания.

ДС: сухость носа и горла, сгущение секрета бронхов.

Аллергический реакции. Привыканние возникает на 5-7 сутки к препаратам 1-го поколения.

29. Кардиотоничееские сдедства СГ(серд.гликозиды)

Полярные: строфантин К, коргликон

Неполярные – дигитоксин

Промежуточные – дигоксин, ланатозин С (целаннид)

Механизм действия:

Блокада мембранного фермента Na/K-АТФазы в кардиомиоцитах; накопление внутриклеточного Na, активация Na/Са-АТФазы в саркоплазмотическом ретикулуме, увеличение содержания Са в цитоплазме.Са блокирует тропонинтропомиозиновый комлекс и устраняет его тормозное влияние на сократительные белки миокарда, что обеспечивает кардиотонический эффект.

Эффекты:

Положительный инотропный – повышение сократимости миокарда.

Отрицательный хронотропный – нормализуют ЧСС, устраняя тахикардию.

Отрицательный дромотропный- угнетение проводимости: замедление проведения по AV-соединению, прямое угнетающее влияние на проводящую систему, удлинение рефлекторного периода AV-узла и пучка Гисса.

Положительный батмотропный– повышение возбудимости эктопических водителей ритма.

Седативный.

Мочегонный.

Применение:

ОСН (полярные)

ХСН (неполярные и промежуточные)

Мерцательная аритмия

Фибрилляция предсердий

Суправентрикулярные тахикардии

Дилятационные кардиомиопатии

Легочное сердце

Нежелательные проявления:

ЦНС: угнетение

ЖКТ: диспепсия, анорексия

ССС: брадикардия, тахикардия, аритмии

Органы чувств: изменение цветовосприятия.

30. Антигистаминовые средства группы нитратов

Нитроглицерин:

Нитроглицерин быстрого и короткого действия: в таблетках сублингвально, 0,1% раствор для инъекций, капсулы, аэрозоль

Нитроглицерин пролонгированного действия: сустак мете, форте (таблетки); полимерные пластинки – тринитролонг, мазь

Изосорбид динитрат:

Быстрого и короткого действия: изокет (аэрозольный спрей), пластырь – нисоперкутен, сублингвальные и жевательные таблетки

Пролонгированного действия: кардикет, таблетки ретард, нитросорбид

Изосорбил мононитрат, препараты: моночинкве, мономак, монолонг

Механизм действия:

Образование в эпителии сосудов под действием индуцибельной NO-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность гуанилатциклазыà повышение концентрации в клетке цГМФ, снижение концентрации Са и расширение артериальных и венозных сосудов

Эффекты:

Сосудорасширяющий

Антиангинальный

Коронародилатирующий: снижение адренергической импульсации к сердцу и сосудам, снижение высвобождения катехоламинов; расширение венозных сосудов, снижение пред- и постнагрузки сердцаàснижение потребности в О2; ослабление сопротивления коронарного кровотока, улучшение сердечного кровотока; кровоснабжение ишемизированной зоны.

Спазмолитический: расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, кишечника

Антиагрегационный

Применение:

Стенокардия

Острый ИМ

Застойная сердечная недостаточность

Отек легких

Окклюзия центральной вены сетчатки глаза

Нежелательные проявления:

ЦНС: головная боль, головокружение

ССС: рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотония, коллапс

Кроветворение: метгемоглобинемия

Контактный дерматит при использовании трансдермальных форм

31. Прямые миотропные спазмолитики

Дротаверин (но-шпа)

Папаверина гидрохлорид

Бендазол (дибазол)

Механизм действия:

Дефосфорилирование легких цепей миозина и снижение тонуса гладкой мускулатуры, сосудов и мышц

Эффекты:

Спазмолитический

Сосудорасширяющий

Иммуномодулирующий, способность стимулировать нервно-мышечную проводимость (бендазол)

Применение:

Спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, моче- и желчевыводящих путей

Гипертонический криз (бендазол)

Лечение ГБ (бендазол, папаверин)

Гипертонус матки во 2-ой половине беременности (дротаверин)

Снятие спазма шейки матки при родах

Спазмы сосудов головного мозга

Спазмы периферических и коронарных артерий

Снижение тонуса бронхов (папаверин)

Хронический гастродуоденит

ЯБЖ и 2-тип.кишки

Хронический холецистит

Остаточные явления полиомиелита

Периферический паралич лицевого нерва

Полиневрит

Профилактика сезонных ОРВИ (бендазол)

Нежелательные проявления:

ЦНС: головокружение, сонливость

ССС: аритмии, гипотензия, тахикардия,AV-блокада, желудочковая экстрасистолия

ЖКТ: запор

Кроветворение: эозинофилия

Аллергические реакции (дерматиты), гиперемия кожных покровов

32. Ингибиторы ФДЭ

Дипиридамол (курантил)

Пентоксифиллин (трентал)

Механизм действия:

Блокада ФДЭàнакопление цАМФ, торможение соединения миозина с актином, угнетение транспорта Са через медленные каналы клеточной мембраныàуменьшение сократительной активности гладкой мускулатуры.

Эффекты:

Сосудорасширяющий

Коронарорасширяющий

Антиагрегационыый

Улучшение микроциркуляции

Применение:

Профилактика тромбоэмболических осложнений при аорто коронарном шунтировании

Протезирование клапанов сердца

Профилактика плацентарной недостаточности при беременности

Хронические облитеририрующие заболевания сосудов конечностей

Профилактическое назначение при комбинированном лечении стенокардии

Цереброваскулярная недостаточность

Ишемический инсульт

Эмфизема легких

Острый инфаркт

Аткросклероз коронарных артерий

Обструктивные заболевания легких

Нежелательные проявления:

ССС: гипотония, стенокардия, тахикардия, синдром межкоронарного обкрадывания

ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушение сознания, судороги

ЖКТ: атония, холестатический гепатит

Аллергические реакции, гиперемия лица

33. Ингибиторы АП(ангиотензин превращ. фермента)

1-ое поколение:

Каптоприл (капотен)

2-ое поколение:

Эналаприл (энап)

Лизиноприл

Фозиноприл (моноприл)

Периндоприл (престариум)

Трандолаприл (гоптен)

Цилазаприл

Рамиприл (тритаце)

Механизм действия:

Блокада АПФàснижение активности ренин-ангиотензионовый системы

Эффекты:

Гипотензивный

Снижение ОЦК

Диуретический

Антиагрегационный

Применение:

Артериальная гипертония

Застойная сердечная недостаточность

Нежелательные проявления:

ССС: гипотония, рефлекторная тахикардия

ЖКТ: диспепсия

ДС: сухой кашель

Аллергические реакции, гиперкалиемия

34. Блакаторы кальциевых каналов

1-ое поколение:

Верапамил

Нифедипин

Дилтиазем

2-ое поколение:

Амлодипин
Фелодипин

Исрадипин

Нимодипин

Нитрендипин

Механизм действия:

Блокада кальциевых каналов L-типа и снижение концентрации цитозольного внутриклеточного Са, угнетение тонуса гладкой мускулатуры сосудов

Эффекты:

Гипотензивный

Улучшение мозгового, коронарного, почечного кровотока и микроциркуляции конечностей

Уменьшение сократимости миокарда

Замедление: автоматизма Р-клеток синусного узла, автоматизма эктопических очагов в предсердиях, скорости проведения импульса через атриовентрикулярный узел

Антиагрегационный

Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов

Применение:

ГБ

Гипертонический криз

Стенокардия

Наджелудочковая синусовая тахикардия

Экстрасистолия

Мигрень

Болезнь Рейно

Профилактика бронхиальной астмы

Нежелательные проявления:

ССС: артериальная гипотензия, брадикардия (верапамил), тахикардия (нифедипин), сердечная недостаточность

ЦНС: головная боль, головокружение

МВС: отек стоп и лодыжек

ЖКТ: запоры (верапамил)

Сульфаниламиды

- применяемые при системных инфекциях:

Короткого действия:

Сульфатиазол (норсульфазол)

Сульфаэтидол (этазол)

Сульфакарбамид (уросульфан)

Сульфдимидин (сульфадимзин)

Средней продолжительности действия:

Сульфадиазин (сульфазин)

Длительного действия:

Сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин)

Сульфомонометаксин

Сульфодиметаксин

Сверхдлительного действия:

Сульфален

Сульфадоксин

- применяемые при инфекционных заболеваниях ЖКТ:

Сульфагуанидин (сульгин)

Фталилсульфатиазол (фталазол)

Фталилсульфапиридазин (фтазин)

- для местного применения:

Сульфадиазина серебряная соль (сульфапиридазин-натрий)

Сульфаниламид (стрептоцид)

Сульфацетамид (сульфацил натрия)

Мафенид

- комбинированные:

С 5-аминосалициловой кислотой и используемые при неспецифическом язвенном колите:

Салазодиметаксин (салазопиридазин)

С триметаприном:

Ко-тримоксазол (бисептол)

Механизм и характер противомикробного действия:

Антогонизм с парааминобензойной кислотой и конкурентное ингибирование дигидроптероатсинтетазы, которая катализирует реакцию синтеза дигидрофолиевой кислоты из парааминобензойной кислоты, что приводит к блокаде синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. Нарушается рост и развитие бактерий.

Характер противомикробного действия – бактериостатический; у комбинированных препаратов – бактерицидный.

Эффекты:

Бактериостатический; у комбинированных препаратов – бактерицидный.

Применение:

Пневмония, бронхит, фарингит, гнойный отит, инфекции мочеполовых и желчных путей, дизентерия, колит, энтероколит инфекционные заболевания глаза, лепра, малярия, токсоплазмоз, хламижийная инфекция.

Нежелательные проявления:

ЦНС: головная боль, парестезия и парезы, угнетение ЦНС, снижение реакции на внешние раздражители

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея

Кроветворение: острая гемолитическая анемия на фоне генетического дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах; миелотоксическое действие: агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения; гипокоагуляция

МВС: интерстициальный нефрит, кристаллурия

Фотодерматит, гипотиреоз, аллергические реакции (перекрестные)

У новорожденных: ядерная желтуха

35. Фторхинолоны

Монофторзамещенные:

Ципрофлоксацин

Пефлоксацин

Норфлоксацин

Офлоксацин

Дифторзамещенные:

Ломефлоксацин

Спарфлоксацин

Трифторзамещенные:

Левофлоксацин

Гемифлоксацин

Моксифлоксацин

Механизм и характер противомикробного действия:

Блокада ДНК-гиразы (топоизомеазы II), отвечающей за суперспирализацию молекулы ДНК и топоизомеразы IV, ответственной за процесс компактной укладки ДНК в ядре; происходит деспирализация ДНК и гибель клетки

Характер противомикробного действия – бактерицидный

Эффекты:

Бактерицидный

Применение:

Инфекционные заболевания: дыхательных путей, кожи и мягких тканей, ЖКТ, почек и мочевыводящих путей, ОДА, внутрибольничные инфекции, хдамидиоз, туберкулез, болезнь легионеров, чума, гоноря, микоплазмоз

Нежелательные проявления:

ЦНС: головная боль, бессонница, тремор, судороги (нарушение синтеза ГМК)

ОДА: нарушение формирования хрящевой ткани

ЖКТ: диспепсия, лекарственный гепатит, дисбактериоз, псевдомембранозный колит

Кроветворение: анемия, тромбоцитопения

Фотосенсибилизация, аллергические реакции

36. 36.Нитрофураны

Нитрофурал (фурацилин)

Фурозолидон

Нитрофурантоин (фурадонин)

Фупазидин (фурагин)

Механизм и характер противомикробного действия:

Являясь акцепторами ионов Н, вступают в конкурентные отношения с естественными акцепторами ионов Н в цепи тканевого дыхания микроорганизмов, что приводит к нарушению дыхания бактериальной клетки

Характер противомикробного действия – бактерицидный

Эффекты:

Бактерицидный

Применение:

Обработка ран и рук хирурга, дизентерия, паротит, брюшной тиф, лямблиоз, инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей

Нежелательные проявления:

ЦНС: головокружение, полиневриты

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области

Кровь: метгемоглобинемия

Антабусоподобный синдром (при употреблении с алкоголем возникает чевство дара, тахикардия, головная боль); аллергические реакции, местно-раздражающее действие

М-холиномиметики

Пилокарпин, Ацеклидин

Мех-зм д-яНеизбирательная активация всех подтипов М-х/р М1 и М3àактивация фосфолипазы С через G-белокàнакопление ДАГ и ИТФà↑внутриклеточного кальция

При возбуждении М2-х/рà↓активности аденилатциклазы через Gi-белокà↓содержание цАМФà↓концентрации внутриклеточного кальция

Эффекты

Органы зрения сужениезрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления; ССС брадикардия, вазодилатация, гипотония; ДС бронхоспазм, бронхорея; ЖКТ гиперсаливация, ↑кислотности желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров; МПС ↑тонусамочевого пузыря и матки; Кожа усиление потоотделения

Применениеглаукома, атония кишечника и мочевого пузыря, ксеростомия

ОсложненияОрганы зрения спазм аккомодации, слезотечение; ССС брадикардия, гипотония; ДС бронхоспазм, бронхорея; ЖКТ гиперсаливация,↑кислотности желудка; МПС позывы на мочеиспускание, Кожа ↑потливости

1. Н-холиномиметики

Анабазин, Цитизин

Мех-зм д-я Активация нейронального подтипа Н-х/р в симпатических и парасимпатических ганглиях, синокаротидной зоне, мозговом слое надпочечниковàоткрытие в ЦПМ клетки каналов для Na и Кàдеполяризация мембраны

ЭффектыЦНС аналептический(возбуждение дыхательного центра); ССС воздействие на Н-х/р в симпатических ганглиях и мозговом веществе надпочечниковà сужение сосудовà↑АДà↓АД за счёт n. Vagus

Применение рефлекторная остановка дыхания, облегчение отвыкания от курения

Осложнения судороги, обусловленные возбуждением n.vagus

2. М-холиноблокаторы

Третичные (природные) Атропин, Скополамин, Гоматропина метилбромид, Платифиллин, Гиосциамин

Четвертичные(синтетические) Метоциния йодид-метацин, Ипратропия бромид-атровент, Тровентол, Пирензепин-гастроцепин, Оксибутинин-дриптан

Мех-зм д-яБлокада всех подтипов М-х/рà↓активности фосфолипазы Сà↓концентрации ИТФ и ДАГà↓уровня внутриклеточного кальция. Блокада М2-х/рà↑активности аденилатциклазыàнакопление ц АМФà↑уровня внутриклеточного кальция

ЭффектыОрганы зрения мидриаз, паралич аккомодации, ↑внутриглазного давления; ССС тахикардия,усиление проведения импульсов по AV-соединению; ДС бронходилатация, ↓выработки слизи бокаловидными клетками; ЖКТ гипосаливация, ↓продукции HCl, угнетение перистальтики, спазм сфинктеров; МПС ↓тонуса мочевого пузыря и матки;ЦНС – для третичных: возбуждение до бреда и галлюцинаций, угнетение

ПрименениеИсследование глазного дна, профилактика приступов БА, брадиаритмия, AV-блокада, остановка сердца, ЯБЖ, гиперацидный гастрит, почечные и печёночные колики, гиперсаливация, премедикация в анестезиологии, рентгенологичесское исследование ЖКТ, передозировка антихолинэстеразных средств, кинетозы, купирование спазма мочевого пузыря после урологических операций

ОсложненияОрганы зрения паралич аккомодации, ↑внутриглазного давления, светобоязнь; ССС тахикардия, аритмии; ЖКТ атония кишечника,ксеростомия; МПС атония мочевого пузыря; Др. ↓потоотделения

3. Ганглиоблокаторы

Третичные Пахкарпина гидройодид, Темехин, Пемпедин-пирилен. Четвертичные Азаметония бромид-пентамин, Трепирия йодид-гигроний, Гегсаметония бензосульфат-бензогексоний, Имехин.

Мех-зм д-яБлокада нейронального подтипа Н-х/р симпатических, парасимпатических ганглий, иозгового вещества надпочечниковàинактивация в ЦПМ клеток Na-каналовàгиперполяризация

Эффекты Блокада парасимпатических ганглиевàэффекты, аналогичные М-холиноблокаторам, но↑ сократимость миометрия; Блокада симпатических ганглиев ↓АД(из-за блокады Н-х/р, расширения сосудов,↓ОПСС,↑клубочковая фильтрация); улучшение микроциркуляции(расширение артериол и прекапилляров); третичные - седативный эф-т, тремор, хореоидные движения, псих отклонения.

Применение ГБ, отёк лёгких и мозга, облиттерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, создание сухого операционного поля, БА, ЯБЖ, Почечная и печёночная колики.

Осложнения Ортостатическая гипотония; Органы зрения паралич аккомодации, ↑внутриглазного давления, светобоязнь; ССС тахикардия, аритмии; ЖКТ атония кишечника,ксеростомия; МПС атония мочевого пузыря; Др. ↓потоотделения

4. Миорелаксанты

I.Миорелаксанты недеполяризующего типа действия

d-тубокурарин, Панкурония бромид, Пипекурония бромид – ардуан, Анатруксоний, Диплацина дихлорид, Толперизон – мидокалм.

Мех-м д-яКонкурентный антагонизм ацх за мышечный подтип Н-х/р и способность экранировать рецепторàнедоступный для медиатора

Эффекты Миорелаксация скелетных мышц

ПрименениеОперативные вмешательства, статические параличи и парезы, опистотонус при столбняке

ОсложненияССС гипотония, тахикардия ДС бронхоспазм, Др кумуляция

Наши рекомендации